Alcaloid simvastatină

simvastatină Alcaloid (Simvastatin Alcaloid)

International si chimice nume: simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- [2 - [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxotetrahidro-2H-piran-2-il] etil] -3, 7-dimetil- 1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahidro-naftalen-1-il-2, 2-dimethylbutanoate;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Red-roz rotunde tablete oboevypuklye acoperite cu un înveliș de folie cu o crestătură pe o parte;

Compoziție. 1 comprimat cochilie membrană acoperită cuprinde simvastatina 10 mg, 20 mg sau 40 mg;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, acid citric monohidrat, acid ascorbic, butilhidroxitoluen stearat de magneziu, amidon pregelatinizat, povidonă, Opadry II roz.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. Hipolipemiant medicamente. HMG-CoA reductază. Codul ATS S10AA01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie.

Simvastatina Alcaloid - un medicament care corectează metabolismul lipidic. HMG-CoA reductaza - o enzima care ia parte la formarea de colesterol (LDL) in ficat. Simvastatina reduce concentrația colesterolului total (SX), de joasa densitate colesterolului (LDL-C) și a trigliceridelor. Concentrația de colesterol este de lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută (VLDL-Xc) este de asemenea redus, în timp ce conținutul de colesterol de lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL-Xc) crește ușor. In plus, simvastatina imbunatateste functia endoteliale vasculare. El acțiune tipic antioxidant, inhibă proliferarea și migrarea celulelor în procesul aterosclerotic.

Efectul terapeutic se dezvoltă în decurs de 2 săptămâni, atingând un maxim după 4 la 6 săptămâni de tratament. Niveluri reduse de SX si LDL-C la pacienții cu boală cardiacă coronariană (CHD) reduce riscul de complicații cardiovasculare.

Farmacocinetica.

Aspirație. După administrarea orală a simvastatina este bine absorbită din tractul gastrointestinal (GIT), aproximativ 61-85% și popadaetae în circulația sistemică. Concentrația maximă terapeutică în plasma din sânge se realizează prin

1, 3-2, 4 ore și este redus cu 90% după 12 ore.

recepția simultană de alimente nu afectează absorbția simvastatină.

Distribuție. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98%.

Metabolism. efect cedat Simvastatina "prima origine" prin ficat (hidrolizat în principal, forma sa activă - acidul beta hidroxi). Concentrația metabolitului activ al simvastatinei în circulația sistemică umană este mai mică de 5% dintr-o doză orală.

Retragere. Principal derivate din bilă și fecale (aproximativ 60%) sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului activ este de 1, 9 ore. Aproximativ 10 până la 15% este excretat prin urină sub o formă inactivă.

indicaţii.

hipercolesterolemie: pentru a reduce Xc totale crescute si Xc / LDL la pacientii cu hipercolesterolemie primara, atunci cand terapia dieta si folosirea altor metode nemedicamentoase de corectare nu a fost eficace.

Boala coronariana: prevenirea secundara infarct miocardic la pacienții cu valori crescute ale colesterolului.

Metoda de utilizare și de doză.

Hipercolesterolemie. Pacientul trebuie să urmeze dieta hipolipemiant pentru scăderea colesterolului, înainte și în timpul tratamentului cu Alcaloid simvastatină.

Când hipercolesterolemiei doza recomandată de 10-20 mg 1 dată pe zi seara de pornire. Pacienții care au nevoie de o reducere substanțială a nivelului LDL-colesterol, pot fi atribuite într-o doză inițială de 40 mg pe zi, seara. Corecția regim de dozare poate fi realizată cu un interval de 4 săptămâni.

Pentru pacienții cu doză familială homozigotă hipercolesterolemia alcaloid Simvastatin 40 mg o dată pe zi, seara sau 80 mg pe zi, divizată în 3 doze: dimineața - 20 mg, zi - 20 mg și 40 mg seara.

Doza zilnică maximă - 80 mg.

Boala arterelor coronare. alcaloid simvastatin administrat într-o doză inițială de

20-40 mg 1 dată pe zi seara. Regimul de dozare corecție, dacă este necesar, trebuie efectuate în același mod ca și în hipercolesterolemie.

În timp ce utilizarea fibrati, ciclosporină, sau cu o doză maximă de simvastatinului acid nicotinic nu trebuie să depășească 10 mg pe zi.

Pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată nu necesită ajustarea dozei de alcaloid simvastatină (simvastatin excretat prin rinichi în cantități mici). Pacienți cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) se administrează într-o doză mai mică de 10 mg pe zi.

Efect secundar.

De droguri este in general bine tolerat, cu majoritatea evenimentelor adverse puțin pronunțat și dispar.

Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, vărsături, gastralgie, constipație sau diaree, flatulență), hepatită, icter, transaminaze hepatice, fosfataza alcalină, și rareori kreatinfosfokinazy- - acută pancreatită.

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: sindrom astenie, cefalee, amețeală, tulburări de somn, convulsii, parestezii, neuropatie periferică, disgeuzie.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: miopatie, mialgii, mușchi slabost- rar - rabdomioliză.

Reacții alergice: angioedem, sindrom volchankopodobny, reumatoide polymyalgia, vasculită, trombocitopenie, eozinofilie, VSH crescut, artrita, urticarie, fotosensibilitate, diaree, înroșirea pielii, înroșirea feței, dificultăți de respirație.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, mâncărime, alopecie.

Alte anemie, palpitații, insuficiență renală acută (datorită rabdomioliză) a scăzut potența.

Contraindicații. Creșterea sensibilității la medicament (la oricare dintre componentele medicamentului);

boală hepatică activă sau creșterea transaminazelor necunoscute etiologie;

Sarcina și alăptarea.

copilarie si adolescenta la 18 ani.

Supradozaj.

Sunt descrise mai multe cazuri de supradozaj cu simvastatină, care nu sunt însoțite de dezvoltarea unor încălcări specifice sau consecințe negative. Doza unică maximă de 450 mg devine supradozaj.

În caz de supradozaj trebuie să provoace voma, utilizarea de cărbune activat. Terapia simptomatică.

De asemenea, este necesar să se controleze funcțiile ficatului și rinichilor, nivelurile de creatin fosfokinază în ser.

Caracteristici de utilizare. Simvastatina Alcaloid utilizat cu precauție la pacienții care fac abuz de alcool și / sau care au antecedente de boli hepatice. Înainte este necesar un tratament pentru a verifica funcția pecheni- monitoriza activitatea transaminazelor hepatice la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni, apoi la fiecare 8 săptămâni, în primul an și apoi 1 dată pe pivroku. Pacienții cărora li se administrează o doză zilnică de simvastatină 80 mg, 1 funcție hepatică monitorizată la fiecare 3 luni. Dacă conținutul transaminaze crește (în plus față de 3 ori limita superioară a valorilor normale), tratamentul cu răsturnat.

Simvastatina poate determina creșterea activității creatinkinazei, este de obicei nesemnificativă clinic, dar în cazuri rare, acesta este un semn de miopatie. Atunci când nivelul de miopatie CPK crește mai mult de 10 ori mai mare decât nivelul normal, însoțite de durere, rigiditate și slăbiciune a mușchilor. În cazurile cele mai severe pot dezvolta rabdomioliză și insuficiență renală acută. Riscul de miopatie este mai mare la pacienții care utilizează Alcaloid simvastatină concomitent cu medicamente care cresc conținutul în serul sanguin de simvastatină sau spori efectul. Riscul de dezvoltare miopatie este, de asemenea, mai mare la pacienții cu insuficiență renală severă.

La copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani de siguranța și eficacitatea utilizării simvastatinei Alcaloid nu au fost identificate.

Sarcina și alăptarea.

Alcaloid simvastatina este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Femeile de vârstă fertilă, care sunt luați simvastatină, a recomandat utilizarea unor metode contraceptive sigure. Dacă în procesul de luare a sarcinii de droguri toate au venit bine, trebuie să încetați să luați Simvastatin Alcaloid, iar femeia ar trebui să fie informat cu privire la pericolul potențial pentru făt.

Interacțiunea cu alte medicamente. Simvastatin metabolizat prin CYP3A4, dar nu a inhibat activitatea și nu afectează concentrația plasmatică a altor medicamente (de exemplu inhibitori ai CYP3A4). Ca inhibitori puternici (itraconazol, ketoconazol, claritromicină, proteaza inhibitorilor umani cu virusul imunodeficienței, nefazodonă, ciclosporina) și inhibitorii ușoare (verapamilul și diltiazemul) ale CYP3A4 cresc riscul miopatiei prin reducerea eliminării simvastatin.

Cu utilizarea simultana a alcaloid simvastatină și derivați de acid fibric, acid nicotinic sau niacina (mai mult de 1 g pe zi) pot dezvolta miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală.

Odată cu utilizarea simultană a simvastatinului warfarina Alcaloid și poate crește acțiunea acesteia asupra proceselor de coagulare a sângelui, ceea ce conduce la un risc crescut de sângerare.

Cu utilizarea simultana a Alcaloid simvastatină și digoxină poate crește concentrația de digoxină în plasma sanguină, prin urmare, acești pacienți ar trebui să fie sub supraveghere medicală.

Utilizarea simultană de suc de grapefruit poate spori gravitatea efectelor secundare asociate cu simvastatină Alcaloid, astfel încât să nu ar trebui să le folosească în același timp.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate 2 ani.