Likonsa simvastatină

Simvastatina 40 Likonsa (Simvastatin Liconsa)

International si chimice nume: simvastatin;

2, acid 2-dimetilbutirova, 8-ester cu acidul [(4R, 6R) -6-2- [(1S, 2S, 6R, 8S, 8 R) -1, 2, 6, 7, 8, 8a-hexil sagidro-8-hidroxi-2, 6-dimetil-1-naftil] etil] tetrahidro-4-hidroxi-2H-piran-2-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, de formă rotundă, de culoare albă;

Compoziție. 1 tabletă conține 10 mg, 20 mg sau 40 mg simvastatin;

alți constituenți: lactoză, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, crospovidonă, butilhidroxianisol, acid ascorbic, acid citric (anhidridă), stearat de magneziu, coajă (hipromeloză, triacetină, dioxid de titan).

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente de reducere a lipidelor - HMG-CoA reductaza. COD PBX S10A A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Preparatul hipolipemiant derivat sintetic dintr-un produs de fermentație al Aspergillus terreus, este o lactonă inactivă, corpul suferă transformări, pentru a forma un derivat al acidului hidroxi. Metabolitul activ inhibă 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductazei (HMG-CoA), o enzimă care catalizează etapa inițială a formării mevalonate de HMG-CoA. Deoarece conversia HMG-CoA în mevalonat este o etapă inițială în sinteza colesterolului, utilizarea simvastatin nu produce o acumulare în organism este potențial steroli toxici. HMG-CoA este ușor metabolizat la acetil-CoA, care participă la sinteza multor procese în organism.

Simvastatin produce reducerea conținutului în colesterol total al plasmei din sânge (în cazul formelor familiale și non-familiale heterozigote de hipercolesterolemie, în hiperlipidemia mixtă, în care un conținut ridicat de colesterol este un factor de risc), lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL), lipoproteine ​​cu densitate foarte mică (VLDL) și trigliceride (TG ).

crește în parte conținutul de lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL) și reduce comparația LDL / HDL și colesterol total / HDL.

Debutul efectului - 2 săptămâni de la începerea utilizării medicamentului, efectul terapeutic maxim este atins după 4 - 6 săptămâni. Efectul medicamentului este continuat cu tratamentul a continuat tratamentul cu o suspensie a conținutului de colesterol este revenit treptat la nivelul inițial.

Farmacocinetica.

Absorbția de mare simvastatină. După utilizare, în interiorul concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 1, 3 - 2, 4 ore și se reduce cu 90% după primele 12 de ore după administrarea sa. Legarea de proteinele plasmatice - aproximativ 95%.

Simvastatin este metabolizat în ficat, are ca efect "prima trecere", Este hidrolizat pentru a forma un derivat activ, de asemenea, a găsit alți metaboliți activi și inactivi.

Principal derivate din fecale (60%) sub formă de metaboliți. Aproximativ 10 - 15% din este excretat prin rinichi într-o formă inactivă.

Indicații pentru utilizare.

hipercolesterolemie:

Primar Hipercolesterolemia (tip IIa și IIb), atunci când dieta săracă și alte intervenții nemedicamentoase (exercițiul fizic și scăderea în greutate) la pacienții cu un risc crescut de ateroscleroza coronariana;

dislepidemiya combinate și hipertrigliceridemie, care nu este cedat la corecție prin dietă și exercițiu fizic.

Boala coronariana:

pentru prevenirea secundară a complicațiilor boală coronariană (BCI) și alte complicații cardiovasculare.

Metoda de utilizare și de doză.

Înainte de tratamentul cu simvastatina Likonsa pacientul trebuie să atribuie o dietă standard de hipolipemiant, pe care el trebuie să adere la timpul tratamentului.

Simvastatina Likonsa fi aplicat în interior 1 ori pe zi, seara, stors cu suficientă apă.

În timp ce luați medicamentul nu ar trebui să fie legată cu recepție alimente.

pentru tratament hipercolesterolemia Doza Likonsa simvastatina inițială recomandată este de la 1 la 10 mg o dată pe zi seara. Dacă este necesar, creșterea dozei trebuie efectuată la intervale de 4 săptămâni. La majoritatea pacienților, cel mai bun efect este atins atunci când se utilizează medicamentul în doze de până la 20 - 40 mg pe zi. Doza zilnică maximă - 80 mg.

pacienţii tratați cu Homozigota Hipercolesterolemie Familial Doza zilnică recomandată de simvastatinei Likonsa este de 40 mg pe zi, seara, sau 80 mg pe zi, divizată în trei doze (20 mg dimineața, după-amiază 20 mg și 40 mg seara).

Pentru prevenirea secundară boală cardiacă coronariană (CHD) Simvastatin Likonsa Dozele eficiente sunt de 20 - 40 mg pe zi. Doza inițială recomandată la acești pacienți - 20 mg pe zi. corectarea dozei trebuie efectuată la intervale de 4 săptămâni, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 40 mg pe zi.

În ceea ce privește LDL mai mică de 75 mg / dl (1, 94 mmol / l) și indicatori de niveluri de colesterol total plasmatice din sânge sub 140 mg / dl (3, 6 mmol / l), doza trebuie redusă.

La pacienții vârstnici și la pacienții cu grad ușoară sau moderată insuficiență renală doza de medicament nu necesită modificări.

Dacă pacienții recepție simultană ciclosporină, fibrați sau doza maximă nicotinic simvastatinului acid nu trebuie să depășească 10 mg pe zi.

Pacienții cu insuficiență renală cronică severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) Doza Simvastatin Likonsa peste 10 mg pe zi trebuie utilizată foarte atent.

Pentru pacienții care au utilizat amiodaronă sau verapamil concomitent cu Likonsa simvastatina, doza zilnică simvastatina Likonsa nu trebuie să depășească 20 mg.

efect secundar. Ingestie: Posibil dureri abdominale, constipație, flatulență, greață, diaree, pancreatită, vărsături, hepatită, activitate crescută "ficat" enzimă fosfokinază alcalină și creatinfosfokinazei (CPK).

Sistemul nervos si organele senzoriale: sindrom astenic, cefalee, amețeală, insomnie, crampe musculare, parestezii, neuropatie periferică, vedere încețoșată, tulburări ale gustului.

Reacții alergice și imunopatologice: angioedem, polimialgie reumatică, vasculită, trombocitopenie, VSH crescut, febra, artrita, urticarie, fotosensibilitate, roșeață a pielii, înroșirea feței, dificultăți de respirație, sindrom volchankopodobny, eozinofilie.

Reacții dermatologice: erupții cutanate ocazional, mâncărime, alopecie, dermatomiozita.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: miopatie, mialgie, crampe musculare, slabost- ocazional -rabdomioliz.

Altele: anemie, palpitații, insuficiență renală acută (ca rezultat al rabdomiolizei), potență redusă.

Contraindicații.

- Hipersensibilitate la simvastatină sau alte componente ale preparatului (inclusiv susceptibilitatea ereditară la lactoză), precum și numărul rămas de medicamente statine (HMG-reductazei koa) istorie;

- boli de ficat, în faza sa activă, o creștere persistentă a activității "ficat" Enzimele de etiologie incertă;

- porfirie;

- boli ale mușchilor scheletici (miopatie);

- vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au relevat);

- Sarcina și alăptarea.

Supradozaj.

Nici unul dintre cazurile cunoscute simptome specifice de supradozaj au fost identificate.

Tratamentul. Este necesar de a provoca vărsături, luați cărbune. Este necesară monitorizarea funcției hepatice și renale, nivelul CPK în serul sanguin.

Odată cu dezvoltarea miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută (care poate fi foarte rare), opriți administrarea medicamentului și pacientul introduce un diuretic și bicarbonat de sodiu (perfuzie intravenoasă). Dacă este necesar, este prezentată hemodializă.

Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemia, care poate elimina administrarea intravenoasă de clorură de calciu sau gluconat de calciu, infuzie de glucoză cu insulină, folosind schimbători de ioni de potasiu sau, în cazurile severe, prin dializă.

Caracteristici de utilizare.

Înainte de începerea terapiei și în viitor, necesitatea de a efectua teste ale funcției hepatice regulate (activitatea de control "ficat" Enzimele la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni de tratament, apoi la fiecare 8 săptămâni, până la sfârșitul primului an de tratament în viitor - 1 dată timp de șase luni). Cu doze crescânde ale testului trebuie efectuate pentru a determina funcțiile hepatice. Prin creșterea dozei la 80 mg, este necesar să se efectueze un test la fiecare 3 luni. În cazul creșteri susținute ale transaminazelor (de 3 ori, comparativ cu limita superioară a valorilor normale) care au primit simvastatin Likonsa trebuie să se oprească.

Likonsa Simvastatin, ca și alți inhibitori ai inhibitorilor HMG-Co-A reductazei, nu trebuie utilizat la un risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală (pe fondul unei infecții acute severe, hipotensiune, planificate intervenții chirurgicale majore, traumatisme, tulburări endocrine metabolice severe).

Pacienții cu funcție scăzută a tiroidei (hipotiroidism) sau în prezența unor boli renale (sindrom nefritic), o dată cu creșterea colesterolului trebuie să efectueze mai întâi tratamentul bolii subiacente.

Simvastatina Likonsa prescris cu persoane de precautie care fac abuz de alcool și / sau au antecedente de boli hepatice.

Înainte și în timpul tratamentului, pacientul trebuie să adere dieta hipolipidemic.

recepția simultană de suc de grapefruit poate spori gravitatea efectelor secundare asociate cu luarea simvastatină Likonsa, astfel încât să evite utilizarea lor simultană.

Simvastatin Likonsa are o valoare moderată niveluri scăderea trigliceridelor relativă efect, deci nu este indicată când hipertrigliceridemie are prioritate (de exemplu, I, IV și V tipuri de hiperlipidemie).

Tratamentul cu simvastatină Likonsa poate provoca miopatie, ceea ce duce la dezvoltarea de rabdomioliză și insuficiență renală.

Toți pacienții care încep terapia cu simvastatină Likonsa, precum și pacienții care au nevoie pentru a crește doza de medicament ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea de miopatie și necesitatea de a solicita asistență medicală de urgență în caz de durere necunoscută (nedeterminată), dureri musculare, slăbiciune sau slăbiciune musculară, în special atunci când este însoțită de febră sau durere. Tratamentul medicamentos trebuie oprit imediat dacă miopatie este diagnosticată sau ea furnizate.

În scopul diagnosticului de miopatie, se recomandă să se stabilească în mod regulat valoarea CPK (creatinfosfokinazei).

Când tratamentul cu simvastatină Likonsa poate crește conținutul de CK ser, care ar trebui să fie luate în considerare atunci când diagnosticul differentsiirovanii de dureri în piept. Criteriul pentru întreruperea tratamentului este de a crește conținutul de CK în serul sanguin de mai mult de 10 ori limita superioară a valorilor normale. La pacienții cu mialgii, miastenia și / sau o activitate crescută atunci când este exprimat tratamentul CK cu suspensie.

În cazul în care lipsește următoarea doză de medicament trebuie folosit cât mai repede posibil. Dacă este timpul pentru doza următoare, nu-l dubleze.

Pacienții cu insuficiență renală severă tratamentul se efectuează sub controlul funcției renale.

Durata medicamentului este determinată medicul individual.

Cu grijă prescrie un medicament la pacienții care abuzul de alcool, pacienți după transplant de organe, care desfășoară imunosupresori terapie (din cauza unui risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală) - în condiții care pot duce la insuficiență renală severă, cum ar fi hipotensiune arterială, boli infecțioase acute curentii grele exprimate tulburări metabolice și endocrine, echilibrul de apa-electrolit, intervenția chirurgicală CTBA (inclusiv stomatologică) sau la pacienții cu travmy- redusă sau creșterea tonusului musculaturii scheletice epilepsie etiologii- nedefinită.

Sarcina și alăptarea

Simvastatina Likonsa contraindicație pentru femeile gravide, deoarece poate detecta efecte adverse asupra fătului datorită faptului că inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA inhibă sinteza colesterolului, și a colesterolului și a altor produse de sinteza sa joace un rol important în dezvoltarea fetală, inclusiv membranele de sinteza si de celule steroizi.

Simvastatina Likonsa nu este recomandat la femeile de vârstă reproductivă care nu folosesc contraceptive.

Dacă în cursul tratamentului a fost sarcina, medicamentul ar trebui să fie vidmineno și o femeie este necesară pentru a avertiza despre o posibilă amenințare la făt.

Datele referitoare la alocarea de simvastatină în laptele matern nu este disponibil. Având în vedere faptul că multe medicamente sunt excretate în laptele matern și nu există o amenințare de reacții severe de a alăpta în timpul utilizării medicamentului nu este recomandată.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Despre impactul negativ asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost raportat.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simultană a agenților citostatici, agenți antifungici (ketoconazol, itraconazol), fibrați (gemfibrozil), ciclosporină, nefazodonă, doze mari de acid nicotinic, imunosupresive, macrolide (eritromicină, claritromicină), telitromicină, inhibitori ai proteazei HIV (ritonavir) cresc riscul de miopatie.

Ciclosporina sau Danazol: riscul de miopatie / rabdomioliza este crescut cu administrarea concomitentă de ciclosporină sau danazol cu ​​doze mari de simvastatină.

Alte medicamente de reducere a lipidelor, care pot provoca dezvoltarea miopatie:

risc de miopatie crescut cu administrarea concomitentă a altor medicamente hipolipemiante - gemfibrozil și alți fibrați și niacină (acid nicotinic) la o doză => 1 g pe zi.

Amiodaronă și verapamil: riscul de miopatie este crescut prin administrarea concomitentă de amiodaronă sau verapamil cu doze mari de simvastatină.

Diltiazem: riscul de miopatie este crescut ușor la pacienții care primesc ambele diltiazem cu simvastatina 80 mg.

Simvastatin potenteaza actiunea anticoagulantelor orale (de exemplu fenprocumonă, warfarina) și crește riscul de sângerare, care necesită monitorizarea parametrilor de coagulare din sânge înainte de tratament, precum și destul de des perioadei inițiale de tratament. Odată ce un nivel stabil este atins timp indicele de protrombină sau Normalized Ratio (International INR), un control suplimentar trebuie efectuate la intervale de timp care sunt recomandate pentru pacienții care au primit tratament anticoagulant. La modificarea dozei sau suspendarea utilizării de simvastatina ar trebui, de asemenea, să efectueze controlul timpului de protrombină sau MHC pentru schema de mai sus.

Terapia cu simvastatină fără modificări ale timpului de protrombină și riscul de sângerare la pacienții care nu utilizează anticoagulante.

Simvastatina crește nivelul digoxinei în plasma sanguină.

Colestiramină și colestipol reduce biodisponibilitatea medicamentului (probabil prin utilizarea simvastatinei 4 ore după administrarea acestor medicamente, observând efectul aditiv).

Medicamentul este eficace ca monoterapie sau în asociere cu chelatori ai acizilor biliari.

Sucul de grapefruit conține una sau mai multe componente care inhibă CYP3A4 și pot crește concentrația în agenți de plasma sanguină care sunt metabolizate de CYP3A4. Creșterea activității de inhibitor de HMG-CoA dupa ce au consumat 250 ml suc pe zi este minima si nu are nici o semnificație clinică. Cu toate acestea, utilizarea unui volum mai mare de suc

(Mai mult de 1 litru pe zi) cu simvastatină crește semnificativ nivelul de activitate inhibitoare împotriva inhibitor de HMG-CoA în plasma din sânge. În acest sens, este necesar să se evite utilizarea de suc de grapefruit in cantitati mari.

Termeni și condiții de depozitare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.