Soest

Soest (Zosta)

Nume internațional: simvastatin;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pastile Oboevypuklye albastru, în formă de pătrat, acoperit cu un înveliș de folie cu timbru "10" pe de o parte și sigiliul "Z" - pe de cealaltă parte a tabletelor de 10 mg tablete de oboevypuklye pal formă pătrată roz, acoperite cu un capac de folie, cu garnitura "20" pe de o parte și sigiliul "Z" pe de cealaltă parte a tabletei, 20 mg;

Compoziție. 1 comprimat conține 10 mg-0 20, 0 mg simvastatin;

alți constituenți: lactoză (granule), amidon 1500 hidroxianisol butilat, acid ascorbic, acid citric (anhidru), celuloză microcristalină, coloidale de silice, talc, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloza (Pharmacoat 606), hidroxipropilceluloză (Klucel - LF), propilen glicol, dioxid de titan, un agent de colorare - lac albastru strălucitor FCF - comprimat de 10 mg oxid-RED-fier pentru tablete de 20 mg.

medicamente decofrante. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Hipolipemiant agenți. HMG-CoA reductază. codul ATC S10A A01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Soest - medicament hipolipemiant care este sintetizat dintr-un produs de fermentație Aspergillus terreus. Dupa simvastatin ingerare, care este o lactonă inactivă prin hidroliză să se deplaseze într-o formă corespunzătoare b-hidroxi - metabolitul său major și reductazei HMG-CoA - enzima, care este un catalizator în stadiile incipiente ale biosintezei colesterolului. Simvastatina reduce conținutul total de colesterol în plasma sanguină, precum și nivelul de lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) și triglitseridov- mai mult decât atât, crește în mod semnificativ nivelul de lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL), scăzând astfel comparația LDL / HDL și colesterol total / HDL.

Forma activă a simvastatinei este un inhibitor specific al HMG-CoA reductaza - enzima care catalizează reacția pentru formarea acidului mevalonic cu HMG-CoA. Deoarece procesul de formare a mevalonate cu HMG-CoA tulpini în stadiul incipient al biosintezei colesterolului, tratamentul simvastatina nu este însoțită de acumularea în organism este potențial steroli toxici. Mai mult, HMG-CoA transformat rapid în acetil-CoA - substanță, care ia parte activă în multe procese biosintetice în organism.

Simvastatina reduce semnificativ concentrația colesterolului total și LDL în cazul hipercolesterolemie familiala si non-familiala heterozigota, precum și tipurile de hiperlipidemia mixte, atunci când creșterea nivelului de colesterol este o încălcare majoră.

Farmacocinetica. Concentrația formei active în circulația sistemică a simvastatinului este de 5% au primit oral 95% din dozy- simvastatin se leaga de proteinele plasmatice.

Video: City Motel Soest - Hotel în Soest, DE

60% au primit doze orale de simvastatină este excretat în fecale sub formă nemodificată, 10-15% excretat prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului activ este de 1, 9 ore.

efect terapeutic pozitiv a fost observat după 2 săptămâni de tratament, ajungând la 4-6 săptămâni și recepție și stocate pe întreaga perioadă de tratament. În cazul suspendării primesc concentrației simvastatin a colesterolului total (LDL) în sânge a revenit la nivelul de ieșire.

Indicații pentru utilizare. Prepararea Soest utilizat pentru reducerea colesterolului total, nivel ridicat de lipoproteine ​​cu densitate scăzută, apolipoproteina nivelurile B și trigliceridelor la pacienții cu hipercolesterolemie primară (tip IIa și IIb), colesterolemie familiala heterozigota sau combinate hiperlipidemie (mixt), în cazurile când dieta și alte non-drog ineficiente. Simvastatin este prezentat în asociere cu dieta și alte metode nemedicamentoase pentru scăderea colesterolului total și creșterea nivelului de apolipoproteinei B la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă și hipertrigliceridemia.

Metoda de utilizare și de doză. Înainte de a începe să luați medicația pacientul trebuie să atribuie o dietă standard de hipolipemiant, care trebuie urmate în timpul perioadei de tratament medical.

Când hiperlipidemia doza inițială este de 10 mg pe zi, în seara de recepție 1. În funcție de răspunsul individual doza inițială poate fi redusă la 5 mg. Dacă este necesar, alegerea dozei trebuie efectuată la intervale de cel puțin 4 săptămâni până la 40 mg pe zi până la 1 noapte recepție inclusiv. Prin reducerea nivelului de LDL colesterol sub 75 mg / dl (1, 94 mmol / l) sau colesterolul plasmatic total sub 140 mg / dl (3, 36 mmol / l) ar trebui să reducă doza la 5 mg.

Doza de simvastatina pentru pacienții hipercolesterolemie familială homozigotă este de 40 mg pe zi seara sau 80 mg pe zi, de 1-2 ori pe zi. PVD ar trebui să fie utilizat ca adjuvant la alte tratamente hipolipemiante pentru acești pacienți, la care alte tratamente nu sunt eficiente.

Doza maximă este de 80 mg pe zi.

efect secundar. În general, medicamentul este bun specific perenosimost- cele mai multe dintre efectele secundare ale măsurii și-a exprimat puțină uzură care curge caracter. In studiile clinice, frecvența reacțiilor adverse devin aproximativ 1%.

În partea a gastro-intestinal (Gl) și ficatului: rar - hepatită,

epigastrică durere, constipație, flatulență, greață, vărsături, diaree, pancreatită.

Pe o parte a sistemului nervos central: astenie, dureri de cap, amețeli, crampe, parestezii, neuropatie periferică.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, alopecie.

Din sistemul hematopoietic: anemie, trombocitopenie, eozinofilie, VSH crescut.

Altele: miopatie, rabdomioliză, hipersensibilitate katarakta- la medicament poate angioedem, sindrom volchankopodobny, mialgie, reumatoid polymyalgia, vasculite, artrita, artralgii, fotosensibilitate, diaree, înroșirea feței, dispnee si oboseala. Posibila creștere a transaminazelor și a fosfatazei alcaline cu plasmă -glutamitransferazy.

Contraindicații. Hipersensibilitate la simvastatină, boli hepatice în timpul creșteri acute sau persistente a nivelurilor transaminazelor în plasma din sânge în timpul sarcinii și alăptării, copiii sub 16 ani.

Supradozaj. Sunt descrise mai multe cazuri de supradoze de droguri (doza devine 450 mg pe zi), pacienții au existat simptome specifice și complicații. Cazuri legate de complicatii au fost înregistrate în cazul unei supradoze. În cazul în care este necesar un tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Poate dezvoltarea miopatie, care se găsește mialgii sau slăbiciune musculară asociată cu o creștere semnificativă a creatin kinazei (KK), - mai mult de 10 de ori superioare standardelor perevischuyuchogo granicheskie. Rabdomioliza este rară, mesaje referitoare la dezvoltarea de rabdomioliza în timpul tratamentului cu Soest în acest moment nu este fix. Terapia cu simvastatină trebuie întrerupt în cazul în care miopatia este diagnosticată sau probabilă.

Înainte de numirea Soest, periodic în timpul tratamentului la toți pacienții trebuie să monitorizeze funcția hepatică. Pacienții care au avut doza crescută la 80 mg, trebuie reexaminată după 3 luni. O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu transaminaze crescute în plasma sanguină. Acestea ar trebui să efectueze imediat o reexaminare a acestor indicatori, precum și în cursul testelor repetate de tratament mai des. Dacă există tendințe de a crește nivelul de transaminaze plasma de sânge, în special dacă nivelul depășește în mod continuu norma limita superioară cu mai mult de 3 ori, tratamentul trebuie întrerupt.

Măsuri de precauție desemnează pacienții care fac abuz de alcool, precum și cu antecedente de boli hepatice.

Deoarece simvastatină cu greu excretat în urină, nu este necesară reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară. Pacienți cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), doza mai mare de 10 mg pe zi trebuie utilizată cu precauție.

Pacienții vârstnici (peste 65 de ani), in timpul tratamentului cu scăderea simvastatina a colesterolului LDL total similară la pacienții de vârstă medie.

Pacienții care primesc anticoagulante cumarinice, timpul de protrombină este necesar să se determine înainte de începerea tratamentului cu simvastatină, iar apoi destul de des - în timpul perioadei inițiale de tratament. Cu timpul de protrombină de control al punctului de stabilizare este posibil, la intervale în timpul tratamentului adoptat anticoagulante cumarinice.

Din moment ce nici dovedit dozare în condiții de siguranță gravidă, tratamentul cu simvastatină trebuie întrerupt imediat după stabilirea sarcinii.

Când simvastatina este necesară pentru a controla nivelul transaminazelor serice periodic necesare pentru a efectua teste ale funcției hepatice.

Soest interacțiunea cu alte medicamente. Riscul de apariție a miopatiei a crescut cu medicamente concomitente și alte gemfibrozil fibrat și acid nicotinic într-o doze hipolipemiante (mai mult de 1 g pe zi). Dacă pacienții recepție simultană ciclosporină, fibrați sau doza maximă nicotinic simvastatinului acid nu trebuie să depășească 10 mg pe zi.

Simvastatina și alți inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA sunt metabolizate de citocromul P450 izoenzima 3A4, astfel preparate care la doze terapeutice prezintă un efect inhibitor asupra acestei căi, poate crește în mod semnificativ nivelul plasmatic al HMG-CoA reductazei, crescând astfel riscul de miopatie. Până când includ ciclosporina, itraconazol, ketoconazol, și alte antifungice - azoli, antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină) și nefazodonă antidepresiv. Simvastatina poate spori efectul anticoagulantelor cumarinice.

Soest și eficace în monoterapie și în asociere cu chelatori ai acizilor biliari.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură de 10-25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.