Simvakard

Simvakard 20 (Simvacard 20)

Simvakard 40 (Simvacard 40)

International si chimice nume: Simvastatin- 2, acid 2-dimetilbutirikova, 8-ester cu acidul (4R, 6R) -6- {2- {(1S, 2S, 6R, 8S, 8aR) -1, 2, 6, 7, 8, 8 ageks anhidro -8-hidroxi-2, 6-dimetil-1-naftil} etil} tetrahidro-4-hidroxi-2H-piran-2-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: 10 Simvakard: comprimate albe, filmate ovale, cu ambele părți au o linie de distribuție care le împarte în jumătate, cu o parte sunt gravate "SVT 10";

Simvakard 20: Comprimate albe, filmate ovale, cu ambele părți au o linie de distribuție care le împarte în jumătate, cu o parte sunt gravate "SVT 20";

Simvakard 40: Comprimate albe, filmate ovale, cu ambele părți au o linie de distribuție care le împarte în jumătate, cu o parte sunt gravate "SVT 40";

Compoziție. 1 comprimat filmat conține simvastatină 10, 20 sau 40 mg;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, lactoză anhidră, amidon de porumb peredzhelatinizirovanny, butilhidroxianisol, stearat de magneziu, talc, dioxid de titan (E 171), hidroxipropilmetilceluloza, hidroxipropilceluloza.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. HMG-Koa reductază. Codul ATS S10AA01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Simvastatin este o substanță care scade colesterolul, care este produs sintetic dintr-un produs de fermentație Aspergillus terreus.

După administrarea orală a simvastatina, care este o formă de lactonă la acidul descompune adecvat b-hidroxi. Este un metabolit principal și un inhibitor al 3-hidroxi-3-metilglutarelkoenzim A (HMG-Koa) reductaza, enzima care catalizează etapa inițială în biosinteza colesterolului, care determină viteza. Ca rezultat, în studiile clinice cu simvastatină nivelurile plasmatice reduse ale colesterolului total, lipoproteine ​​cu densitate mică (LDL) și lipoproteine ​​cu densitate foarte mică (VLDL). In plus, simvastatina oarecum nivelurile crescute de lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL) și reduce cantitatea de trigliceride plasmatice.

Farmacocinetica. Simvastatina este o lactonă inactivă, care este ușor de supus hidroliza acidului-b hidroxi corespunzător, un inhibitor eficient al HMG-CoA reductazei.

proteinele plasmatice asociate simvastatină (95%). Metaboliții majori ai simvastatinei în plasma umană este de patru metaboliți activi suplimentari.

Mai puțin de 0,5% din doza intră în urină sub formă de inhibitori ai reductazei HMG-CoA.

Farmacocinetica dozelor unice și repetate arată că medicamentul nu se acumulează la primirea multiple-doze. Concentrația plasmatică maximă atinsă după 1, 3 - 2, 4 ore de la ingestie. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei < 30 мл/минут.) плазматические концентрации ингибиторов после приема одной дозы ингибиторов, аналогичных ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы, повысилось приблизительно в 2 раза сравнительно с здоровыми добровольцами. Период полувыведения метаболитов составляет 1, 9 часа. Выводится с калом (60%) в виде метаболитов, с мочой – 10 – 15% в неактивной форме.

Indicații pentru utilizare. boli cardiace coronariene. La pacienții cu boală arterială coronariană, care este asociat cu hipercolesterolemia identificate pentru a reduce riscul de complicatii (risc redus de deces coronarian si fatale infarct miocardic).

Hiperlipidemiei. Ca un medicament suplimentar la dieta pentru a reduce crescute ale colesterolului total lipoproteine ​​cu densitate joasă, apolipoproteinei B și trigliceridelor la pacienții cu hipercolesterolemie primară, hipercolesterolemie familiala homozigota, hipercolesterolemie familiala heterozigota sau combinate hiperlipidemie (mixt), în cazul în care efectul hipolipemiant nefatal dietei și alte non-farmacologic evenimente.

Metoda de utilizare și de doză. Înainte de tratament Simvakardom recomandat să adere la o dieta standard care scade holesterina- aceasta dieta trebuie să adere la și în timpul tratamentului cu simvastatină.

Boala arterelor coronare. Doza inițială este de 20 mg pe zi, administrată o dată pe zi, seara. Dacă doza necesară poate fi controlată la intervale care sunt cel puțin 4 săptămâni, la o doză maximă - 80 mg pe zi, care este primită o dată seara. Atunci cand nivelurile de LDL-colesterol sunt sub 75 mg / 100 ml (1, 94 mmol / l) sau nivelurile de colesterol total plasmatici sunt sub 140 mg / 100 ml (3, 6 mmol / l), este reducerea dozei corespunzătoare Simvakarda.

Hiperlipidemiei. De obicei, doza inițială este de 10 mg / zi și o dată luată seara.

Dacă doza necesară poate fi reglată în intervalele care cuprind cel puțin 4 săptămâni, la o doză maximă - 80 mg pe zi, care este primită o dată seara.

Homozigota Hipercolesterolemie Familial. Doza recomandată pentru pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă este de 40 mg pe zi Simvakarda seara sau 80 mg pe zi, în 3 doze (20 mg în dimineața, după-amiază, și 20 mg până la 40 mg seara). Simvastatina trebuie utilizat ca terapie suplimentară de droguri la alte forme de tratament (de exemplu - LDL afereza) în tipurile menționate mai sus de pacienți sau în cazul în care aceste tratamente nu sunt aplicabile.

Dozajul în insuficiența renală. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei < 30 мл/минут) вопрос использования доз, которые превышают 10 мг /сутки, стоит тщательно взвесить, а если такова необходимость существует, то дозы необходимо назначать с осторожностью.

Comprimatele trebuie administrate întregi, spălate în jos cu un fluid neutru.

Efect secundar. Flatulență, slăbiciune, dureri de cap.

Înainte de efectele secundare includ, de asemenea, greață, diaree, erupții cutanate, indigestie, mâncărimi, alopecie, crampe amețeli, dureri musculare, pancreatită, parestezie, neuropatie periferică, vărsături și anemie. Insomnie, vedere încețoșată, gust, mialgie, slăbiciune musculară, palpitații, impotență, insuficiență renală (rezultat rabdomioliză), polimialgie reumatică, vasculită, trombocitopenie, eozinofilie, creșterea ratei de sedimentare a hematiilor (VSH), artrita, artralgii, erupții cutanate, fotosensibilitate , înroșirea pielii, zudushe, diaree.

Foarte rar, au existat rapoarte cu privire la miopatie, rabdomioliza si hepatita.

Contraindicații.

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele formulării;

- boală hepatică acută;

- insuficiență hepatică;

- niveluri crescute ale conținutului transaminaze serice;

- Sarcina și alăptarea.

Medicamentul nu este recomandat pentru copii cu vârsta sub 18 ani.

Supradozaj. În cazul supradozei (doza de 450 mg pe zi) pot avea efecte secundare considerabile (greață, vomă, diaree). miopatie, rabdomioliza și hepatită pot să apară foarte rar. În acest caz, se clătește imediat stomac și atribuiți funcției renale și hepatice monitorizate tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Simvakard și alți inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA reductazei, uneori determina miopatie, care se manifesta ca durere musculară sau slăbiciune simultan cu niveluri semnificativ crescute ale creatin kinazei (> 10x ULN).

In timpul tratamentului nu este recomandat să bea alcool.

Incidența și gradul de importanță a miopatiei a crescut în timp ce utilizarea inhibitorilor HMG-CoA cu medicamente care pot provoca miopatie, chiar dacă livrate separat, cum ar fi - gemfibrozil și alți fibrați și niacină (acid nicotinic) în doze de scădere a lipidelor (>= 1 g / zi).

Utilizarea Simvakarda nu afectează performanța activității, care necesită o rată crescută a reacțiilor mentale și fizice (mecanisme de control al vehiculului, lucru la inaltime, etc.).

Interacțiunea cu alte medicamente. crește riscul rabdomioliza cu o recepție simultană a simvastatinei cu medicamente la doze terapeutice fac un efect inhibitor semnificativ asupra izoenzimei CYP 3A4 a citocromului P-450 (cum ar fi ciclosporina, itraconazol, ketoconazol, eritromicină, claritromicină, inhibitori ai proteazei HIV și nefazodonă) sau derivați ai acidului fibric sau niacină.

Pacienții care primesc anticoagulante cumarinice, este necesar să se determine timpul de protrombină, înainte de începerea tratamentului cu simvastatină, iar apoi suficient de des - în timpul perioadei inițiale de tratament pentru a se asigura că nicio modificare substanțială a acestui indice.

Gemfibrozil și alți fibrați, doze hipolipemiante (mai mult de 1 g pe zi), niacină, daca este administrat concomitent cu simvastatina, crește riscul de miopatie.

Efectul sucului de grapefruit în timpul utilizării normale (1 cană de 250 ml pe zi) este minimă și nu are nici o semnificație clinică. Cu toate acestea, volumele mari (mai mult de 1 litru pe zi), în timpul tratamentului cu simvastatina poate crește semnificativ activitatea inhibitoare a HMG-CoA reductază este, prin urmare, nu este necesară utilizarea unor cantități mari de suc de grapefruit.

Condiții și termeni. Medicamentul trebuie menținut în original îndemâna copiilor ambalajul interior, la o temperatură de până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.