Simvakor-Darnitsa

Simvakor-Darnitsa (Simvacor-Darnitsa)

International si chimice nume: simvastatin;

(1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- [2- [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxotetrahidro-2H-piran-2-il] etil] -3, 7-dimetil-1 2, 3, 7, 8, 8a-geksagidronaftalen-1-il 2, 2-dimethylbutanoate;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, de culoare albă sau aproape albă, cu suprafața oboevypukloy;

Compoziție. 1 comprimat conține 10 mg simvastatin, pe baza 100% solide;

alți constituenți: butilhidroxianisol, acid ascorbic, amidon de cartofi, acid citric, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, aerosil, stearat de calciu, metilceluloză, dioxid de titan.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Hypolipidemics - inhibitori ai HMG CoA reductazei. codul ATC S10A A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Simvastatin - medicament hipolipemiant care a fost preparat sintetic dintr-un produs de fermentație Aspergillus terreus, este o lactonă inactivă. Simvastatină, în organismul susceptibil la hidroliză pentru a forma derivatul de acid hidroxi, care blochează reductazei 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA (HMG CoA), o enzimă care catalizează reacția inițială a formării de HMG CoA în mevalonat. Deoarece conversia HMG CoA în mevalonat este o etapă timpurie în sinteza colesterolului, utilizarea simvastatin nu cauzează acumularea în organism este potențial steroli toxici. HMG CoA metabolizat rapid la acetil-CoA, care participă la multe procese biosintetice în organism. Simvastatina reduce conținutul de TG în LDL, VLDL și colesterolului total în plasmă (în cazurile de hipercolesterolemie familiala heterozigota si forma non-familială, în hiperlipidemie mixtă, în care un conținut ridicat de colesterol este un factor de risc). Conținutul de medicament crește HDL reduce comparație LDL / HDL și colesterol total / HDL. Încetinește progresia aterosclerozei coronariene și reduce atât incidența noilor leziuni, și probabilitatea de dezvoltare a ocluzie vasculară totală.

Debutul acțiunii medicamentului se observă după 2 săptămâni de la începerea recepției, efectul terapeutic maxim - după 4-6 săptămâni. Impact conservat sub suspensie atunci când conținutul de colesterol terapie continuare lecheniya- revine la nivelul de ieșire, care a fost observată înainte de începerea tratamentului. Eficace ca monoterapie sau în asociere cu chelatori ai acizilor biliari.

Farmacocinetica. Absorbția de mare simvastatină. După ingestia orală timp până la atingerea concentrației maxime a substanței active în plasmă este de 1, 3-2, 4 ore și se reduce cu 90% după primele 12 de ore după administrarea sa. Concentrația formei active în circulația sistemică este mai mică de 5% din doza orală. proteinele plasmatice în comunicare este de 95%. Simvastatin este metabolizat în ficat, are ca efect "prima trecere" prin ficat (hidrolizat în principal, în forma sa activă - acid beta hidroxi, identificați și alți metaboliți activi și inactivi), cu excreție suplimentară în bilă. Timpul de înjumătățire a organismului de a metaboliților săi activi este de 1, 9 ore. Practic, 60% dintre simvastatin din scaun sub scoasă sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% din simvastatin excretat prin rinichi într-o formă inactivă.

Indicații de aplicare. IIa primară hipercolesterolemiei și tip IIb (dieta săracă la pacienții cu un risc crescut de aterosclerozei coronariene), hipercolesterolemie combinate și hipertrigliceridemie, hiperlipoproteinemie, care nu pot fi corectate dieta speciala si activitatea fizica. hipercolesterolemie familială homozigotă și hipertrigliceridemie (în asociere cu dieta si metode nemedikametoznimi). prevenirea secundara infarct miocardic (Pentru a incetini progresia aterosclerozei coronariene), accident vascular cerebral, și trece cerebrovasculare.

Metoda de utilizare și de doză. Doza inițială este de obicei de 10 mg o dată pe zi, seara, în timpul mesei, o doză poate fi mărită dacă este necesar, dar nu mai devreme de 4 săptămâni după începerea tratamentului. Doza zilnică maximă este de 80 mg. In boala cardiacă ischemică, doza inițială este de 20 mg o dată pe zi, seara, dacă este necesar, este crescută treptat după 4 săptămâni după începerea administrării la 40 mg.

În cazul în care conținutul de LDL mai mic de 75 mg / dl (1, 94 mmol / l), iar conținutul total de colesterol mai mic de 140 mg / dl (3, 6 mmol / l), doza trebuie redusă. Pentru pacienții cu insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), doza zilnică maximă este de 10 mg.

Efect secundar. Cele mai multe dintre efectele secundare și slabovyrazhena trecere.

- Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, vărsături, gastralgie, dureri abdominale, constipație sau diaree, flatulență), hepatită, icter, rareori - activitate crescută "ficat" transaminaze, fosfataza alcalină și uneori kreatinfosfokinazy- - acute pancreatită. Tulburări ale funcției hepatice au un caracter ușor și curge.

- Din sistemul nervos si organele senzoriale: sindrom astenic, amețeală, cefalee, insomnie, convulsii, parestezii, neuropatie periferică, vedere încețoșată, tulburări ale gustului.

- Pe partea sistemului musculo-scheletic: uneori - miopatie care apar mialgii și slăbiciune musculară asociată cu un conținut crescut semnificativ kreatinfosfokinazy- rar - rabdomioliză.

- Reacții alergice și imunopatologice: angioedem, sindrom volchankopodobny, polimialgie reumatică, vasculită, trombocitopenie, eozinofilie, VSH crescut, artrita, artralgii, urticarie, fotosensibilitate, diaree, înroșirea pielii, înroșirea feței, dificultăți de respirație.

- dermatologică reacții: erupții cutanate, mâncărime, alopecie.

- Altele: anemie, palpitații, insuficiență renală acută (datorită rabdomioliză) a scăzut potența.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele medicamentului, boala acută a ficatului, elevația persistentă a valorilor serice ale transaminazelor în plasma de sânge, miastenia gravis sau creșterea / marcata in activitatea creatinkinazei, sarcina și planificarea, lactația, copilarie.

Supradozaj. Mai multe cazuri de supradozaj de simvastatină este descrisă în literatura medicală în străinătate. La pacienții care nu sunt menționate orice încălcări sau consecințe specifice. Cea mai mare doză adoptată de către un pacient, devine 450 mg.

Tratamentul. Trebuie să utilizați o acțiune comună în astfel de cazuri: induce stare de vomă, utilizați cărbune activ pentru a controla funcțiile vitale. Ar trebui să fie, de asemenea, monitorizarea funcției hepatice și renale, precum și nivelul seric de creatinkinază.

Caracteristici de utilizare. Înainte și în timpul tratamentului pacientul ar trebui să fie pe dieta hipolipidemic.

Înainte și în timpul tratamentului trebuie efectuate teste ale funcției hepatice (activitatea de control "ficat" transaminaza pentru primul an: la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni de tratament, apoi la fiecare 8 saptamani pentru 9 luni- apoi - 1 ori pentru o jumătate de an). Pacienții care iau-Simvakor Darnitsya într-o doză zilnică de 80 mg, funcția hepatică este necesară pentru a controla o singură dată, timp de 3 luni. În cazul în care conținutul transaminaze crește (în exces de 3 ori limita superioară a valorilor normale), tratamentul cu suspensie. Simvakor-Darnitsya intensifică efectul anticoagulantelor cumarinice, prin controlul necesar al timpului de protrombină. Simvakor-Darnitsya (precum și alte reductază HMG CoA) nu sunt recomandate la un risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală din cauza unei infecții acute severe, hipotensiune arterială, intervenții chirurgicale majore, traumatisme și tulburări metabolice severe.

Suspendarea tratamentului de medicamente hipolipemiante în timpul sarcinii nu afectează în mod semnificativ rezultatele terapiei pe termen lung a hipercolesterolemiei primare. Datorită faptului că inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA inhibă sinteza colesterolului, și a colesterolului și a altor produse de sinteza sa joace un rol semnificativ în dezvoltarea fetală, inclusiv sinteza de steroizi și a membranelor celulare Simvakor-Darnitsya poate face efecte adverse asupra fătului atunci când este administrat gravidă. Atunci când se planifică o sarcină trebuie să întrerupeți administrarea de droguri. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, tratamentul medicamentos trebuie să fie oprit imediat, iar femeia însăși ar trebui să fie avertizat asupra riscului potențial pentru făt.

În cazul în care lipsește următoarea doză de medicament ar trebui să fie luate cât mai repede posibil. În cazul în care a venit ceasul de recepție în continuare nu este dubla doza.

Profesioniștii din domeniul sănătății în timpul tratamentului medicamentos, se recomandă să se clarifice pacienților despre durere musculară inexplicabilă, letargie sau slăbiciune, în special dacă sunt însoțite de durere sau diaree.

Simvakor-Darnitsya nu afectează viteza reacțiilor psihomotorii și atenția pacienților, astfel încât utilizarea medicamentului nu este nevoie să se abțină de la conducere și efectuarea altor activități potențial dăunătoare.

În ceea ce privește siguranța medicamentului gasit diferente intre pacientii mai in varsta si oameni mai tineri. Dar, la pacienții cu vârsta peste 70 de ani, probabilitatea de apariție a reacțiilor adverse crește.

Interacțiunea cu alte medicamente. Medicamentul poate fi utilizat în asociere cu chelatori ai acizilor biliari (s colestiramină, colestipol). Colestiramină și colestipol reduce biodisponibilitatea Simvakoru-Darnitsya (eventual prin utilizarea de droguri 4 ore după administrarea acestor medicamente, observând efectul aditiv).

Simvakor-Darnitsa intensifică efectul anticoagulantelor cumarinice. Dacă pacienții recepție simultane imunosupresoare medicamente și derivați ai acidului fibric crește riscul de miopatie.

Medicamentul îmbunătățește efectul anticoagulantelor, crescând astfel riscul de sângerare. agenți citotoxici, medicamente antifungice (ketoconazol, itraconazol), fibrați, doze mari de acid nicotinic, imunosupresori, eritromicină, claritromicină, inhibitori de protează, în timp ce aplicarea medicamentului pentru a crește riscul de rabdomioliza. Simvakor-Darnitsa crește concentrația de digoxină în serul sanguin.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 20 ° C

Perioada de valabilitate - 1,5 ani.