Simvastatină

simvastatină (Simvastatin)

Denumirea internațională și chimică: Simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8R) -8 {2- [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxotetrahidro-2H-piran-2-il] etil} 3, 7-dimetil- 1, 2, 3, 7, 8, 8 -geksagidronaftalen-1-il-2, 2- dimetil-butanoat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate rotunde de culoare albă sau aproape albă, la ivirea miezului poate fi văzut alb sau aproape alb și o membrană albă subțire de peliculă;

structură 1 comprimat conține 10 mg simvastatina sau 20 mg;

alte componente: Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon prezheletinizirovanny, butilhidroxianisol, acid ascorbic, acid citric monohidrat, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan, giproloza.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Hipolipemiant agenți. codul ATC S10A A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Simvastatina - un medicament care reduce conținutul de lipide din sânge. Această formulare, care a fost preparată sintetic din produse de fermentație Aspergillus terreus, este o lactonă inactivă, este hidrolizată în organism susceptibil la formarea derivatului hidroxi acid. Metabolitul activ inhibă 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA (HMG-CoA) - reductaza (enzima care catalizează etapa inițială a sintezei colesterolului). Reduce conținutul colesterolului total din plasma de sânge, LDL (lipoproteine ​​cu densitate scăzută) și VLDL (lipoproteine ​​cu densitate foarte mică). Conținutul crește HDL (lipoproteine ​​cu densitate mare) și a redus LDL comparând / HDL și colesterol total / HDL reduce conținutul de trigliceride în plasmă.

Farmacocinetica. Simvastatin justificabil extensiv metabolizat în timpul trecerii inițiale prin ficat, care este, de asemenea, obiectivul principal al medicamentului. metabolitii activi sunt determinate și un număr de metaboliți inactivi. Mai puțin de 5% din doza orală intră în circulația generală ca metaboliți activi. Ca simvastatina și metaboliții săi -gidroksiatsidnye 95% de proteinele plasmatice. Acestea sunt în principal excretată prin intestin cu bilă sub formă de metaboliți. Aproximativ 10 - 15% din excretat prin rinichi în urină, în principal, într-o formă inactivă (o medie de 13%). Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului activ este de aproximativ 3 ore. După administrarea orală de simvastatină și concentrația metabolitului său atinge un maxim după 4 ore și se reduce cu 90% după 12 ore.

Indicații. Hipercolesterolemia cu nici un efect de dieta, combinate hipercolesterolemia și trigliceridemiei (IIA -ІІV stadiul), boli de inima coronariene, prevenirea infarct miocardic și accident vascular cerebral, ateroscleroza.

Indicatii in asociere cu dieta și alte metode nemedicamentoase pentru scăderea colesterolului ridicat.

Metoda de utilizare și de doză. Doza Simvastatina trebuie ajustată cu atenție în funcție de nevoile individuale și reactivitate. comprimat Simvastatin, administrat oral, cu multe lichide.

Boala arterelor coronare. Doza inițială pentru adulți este de 1 până la 20 mg o dată pe zi (seara), poate crește doza la 80 mg pe zi (seara). Dacă selectarea dozei creșterea necesară este necesar să se efectueze la intervale de cel puțin 4 săptămâni pentru a obține un efect, sau până la doza maximă de 80 mg pe zi. Dacă nivelul de colesterol din ser a scăzut sub nivelul așteptat, doza trebuie redusă.

Hiperlipidemiei. Doza uzuală - 10 mg pe zi (seara), poate crește doza până la 80 mg pe zi (seara).

Hipercolesterolemie. Doza uzuală - 40 mg pe zi (seara) sau 80 mg pe zi, în unele tehnici de medic prescrise.

Doza Simvastatin pentru pacienții vârstnici este, în general mai mică de 20 mg pe zi. Doza zilnică maximă - 80 mg.

Experiența cu copii fără droguri.

Efect secundar. În partea a tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, dureri epigastrice, diaree, constipație, flatulență, pancreatită, hepatită, icter. În unele cazuri, o creștere temporară a transaminazelor.

Pe o parte a sistemului nervos central: Dureri de cap, amețeli, crampe musculare, parestezii, neuropatie periferică.

Reacții alergice și imunopatologice: rar - angioedem, lupus eritematos, polimialgie reumatică, vasculită, trombocitopenie, creșterea SHZE, artrita, urticarie, fotosensibilitate.

Video: Un medic desemnat statine. Ce să întreb. Live sănătos! (12.18.2015)

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, mâncărime, alopecie.

altele: mialgii, anemie, și foarte rar - miopatie.

Tabletele conțin o cantitate minoră E320 (butilhidroxianisol), care prezintă iritant pentru ochi, piele și membranele mucoase.

Contraindicații. Hipersensibilitate la un preparat de boli hepatice în faza acută, nivelurile crescute ale transaminazelor serice (mai mult ca o de 3 ori), sarcina, alaptare. Medicamentul este contraindicat la femeile de vârstă fertilă, decât cele utilizate contraceptive hormonale.

Supradozaj. Atunci când se administrează doze mari (450 mg) de medicament nu sunt indicate nici un simptom clinic severe.

Tratamentul. În cazul în care se induce voma numește în cărbune activ. Nu există nici un tratament specific al supradozajului cu simvastatină. Prin urmare, tratamentul trebuie să fie simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Admiterea de pregătire necesită un control al ficatului, rinichiului (sânge, urină). Înainte și în timpul întregii perioade de tratament este necesar pentru a adera la o dietă standard de scădere a colesterolului. Măsuri de precauție sunt administrate subiecților care abuzează de alcool și / sau au boli de ficat (ar trebui să monitorizeze în permanență funcția) - cu o creștere de AST și ALT mai mult ca de 3 ori doza pentru a reduce sau a opri de droguri recomandat. Ultima necesară în dezvoltarea miopatie (sau chiar suspectat).

În timpul tratamentului trebuie să evite doze mari de suc de grapefruit (mai mult de 1 litru pe zi), posibilul impact asupra eficacității medicamentului (1 poate fi un pahar (240 mg) pe zi).

Medicamentul nu este prescris la copii, deoarece siguranța și eficacitatea la copii nu a fost stabilită.

Interacțiunea cu alte medicamente. Odată cu utilizarea simultană a simvastatinului și ciclosporină, derivați de acid fibric, acid nicotinic, eritromicină, claritromicină, ketoconazol, itraconazol, nefazodona pot dezvolta miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală.

Odată cu utilizarea simultană a simvastatinei cu ritonavir poate crește concentrațiile plasmatice de simvastatină.

, Atunci când este utilizat împreună cu warfarină poate crește acțiunile acestuia din urmă în sânge, ceea ce duce la un risc crescut de sângerare.

La recepție, împreună cu digoxină poate crește concentrațiile plasmatice de digoxină în (acești pacienți ar trebui să fie sub supraveghere medicală).

Condițiile și termenul de valabilitate. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină și un lichid, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.