Vasilip

Vasilip (Vasilip)

International si chimice nume: simvastatin- 2, 2-dimetil-, 1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahidro-3, 7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-2H-piran-2 il) etil] ester -1naftalenil, [1S- [1a, 3a, 7b, 8b (2S *, 4S *), 8AB]];

proprietățile fizice și chimice de bază10 mg și 20 mg - rotunde, ușor oboevypuklye Comprimate filmate de culoare alb teaca membrană cu partea teșită;

40 mg - rotunde, ușor oboevypuklye Comprimate albe, acoperite cu un înveliș de folie cu o parte teșite și cu o crestătură pe o parte;

Compoziție. 1 tabletă conține 10 mg, 20 mg sau 40 mg simvastatin;

alți constituenți: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, hidroxianisol butilat, acid citric anhidru, acid ascorbic, amidon de porumb, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, hipromeloză, talc, propilenglicol, dioxid de titan.

Forma de eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. Hipolipemiant agenți. HMG-CoA reductază. Medicamente care scad concentrația de colesterol și trigliceride în ser. codul ATC S10A A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Simvastatina este un instrument care scade colesterolul. Este un inhibitor al reductazei-hidroximetilglutaril CoA - enzima care ia parte la sinteza colesterolului în ficat. Simvastatina reduce concentrația de colesterol total, lipoproteine ​​cu densitate joasă (LPNG) și a trigliceridelor plasmatice. Aceasta reduce concentrația de colesterol și de lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută (LPDNP), în timp ce concentrația de colesterol din lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL) este crescut moderat. In plus, simvastatina are o serie de alte efecte pozitive, inclusiv de sânge îmbunătățește funcția endotelială sosudov- are un efect antioxidant și inhibă, de asemenea, proliferarea și migrarea celulelor în procesul aterosclerotic.

Farmacocinetica. Simvastatin este absorbit în tractul gastro-intestinal 61-85% din forma lactonă inactivă și este transformat în ficat la forma activă terapeutic. In timpul primei trece prin ficat mai mult de 79% din medicament absorbit reținută acolo și metabolizat. Concentrația maximă se realizează prin metaboliți activi 1, 1 - 3 ore după administrare. După aspirare tulpini de hidroliză simvastatin în ficat pentru a forma activă formă beta gidroksikisloy. Legarea de proteinele plasmatice este de 98%. Medicamentul și metaboliții săi activi se găsesc în principal în ficat, care este principalul loc manifestările activității lor. Timp de înjumătățire de eliminare (t_1/2) Este principalul metabolit activ 1, 9 ore și clearance-ul total al organismului - 31 8 l / h. Aproximativ 60% din medicament este excretat în fecale (un medicament care nu este aspirat și metaboliții săi în bilă) și 13% - în urină (metabolitul inactiv).

Efectul terapeutic este obținut după 4 - 6 săptămâni de tratament.

Indicații.

1. Boala coronariana.

prevenirea secundara boală coronariană (In prezenta metabolismului lipidelor crescute - colesterol si LPNG colesterolului total).

Boala cardiacă coronariană este prezenta risc crescut de complicații cardiovasculare (accident vascular cerebral sau atac ischemic tranzitor). De droguri scade colesterolul total si LPNG la pacienții cu boală coronariană, și, astfel, incetini progresia aterosclerozei coronariene, reduce riscul de infarct miocardic și mortalitate la acești pacienți. Acesta reduce riscul de complicații după efectuarea revascularizare coronariană (altoire by-pass coronarian si angioplastie transluminală percutanată)

2. Hiperlipidemia

Vasilip regleaza concentrația colesterolului seric total, LDL colesterol, HDL colesterol și trigliceride la pacienții cu hiperlipidemie primară (tipurile IIa și IIb), inclusiv hipercolesterolemie poligenic, hipercolesterolemie familiala heterozigota, hiperlipidemie mixtă.

Vasilip pot fi de asemenea utilizate pentru a reduce colesterolul total si niveluri ridicate de joasa densitate colesterolului lipoproteinelor la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă.

Metoda de utilizare și de doză.

Pentru tratamentul hipercolesterolemiei doza recomandată de simvastatin este de la 10 la 80 mg pe zi în fiecare zi, ca doză unică, seara. Timpul de administrare nu depinde de ingestia de alimente seara. Doza inițială recomandată - 10 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg. Doza poate fi modificată treptat, numai după 4 săptămâni de tratament cu o pre-doză.

Pentru pacienții cu hipercolesterolemie familiala homozigota doza zilnica de simvastatina 40 mg o dată seara sau 80 mg divizată în trei doze (20 mg în dimineața, după-amiaza și seara) recomandată.

Pentru tratamentul pacienților cu cardiopatie ischemică doză simvastatin boală este de la 20 până la 40 mg pe zi. Doza inițială recomandată - 20 mg pe zi. Creșterea dozei tulpini atât de inutil ca și în tratamentul hiperlipidemiei.

Pentru pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată nu este necesară modificarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), doza mai mare de 10 mg pot fi utilizate numai în cazuri extreme și sub supraveghere medicală.

Pentru pacienții cu transplant care iau ciclosporina, doza zilnică recomandată de simvastatină este de 10 mg, dar creșterea dozei la acești pacienți nu este recomandată.

Efect secundar. Pot prezenta constipație, greață, flatulență, dispepsie, dureri abdominale, diaree, vărsături, dureri de cap, tulburări de somn, și ratele crescute ale enzimelor hepatice (ALT, AST) - rar apar amețeli, oboseală, slăbiciune musculară, și simptome mâncărime alopecie. Ocazional rare (evenimente inregistrate) apar depresie, neuropatie periferică, tulburări de potență, insuficiență renală, proteinariya, pancreatită, turbiditate cristalitelor, dermatomiozita, erupții cutanate și eczemă, miopatie, care se găsește sub formă de dureri musculare, slăbiciune musculară și cantități crescute de fracție musculare creatinkinazei (CK). În cazuri excepționale, rabdomioliza poate apărea cu insuficiență renală ulterioară. Riscul de miopatie cu rabdomioliza este crescut la pacienții care au folosit, de asemenea, un alt medicament hipolipemiant, ciclosporină sau unele medicamente care cresc, de asemenea, nivelul de simvastatină din sânge.

sindrom de hipersensibilitate, care apare, de asemenea, foarte rar, poate detecta ca angioedem, vasculite, dermatomiozita, trombocitopenie, eozinofilie, creșterea ratei de sedimentare a hematiilor, apariția simptomelor și a semnelor de artrita, erupții cutanate, fotosensibilitate, febră și eritem.

Contraindicații. Hipersensibilitate la orice piesă componentă preparata- boală hepatică în elevație persistentă faze- activă a transaminazei serice necunoscute sarcinii laktatsiya- geneza- și porfirie.

Supradozaj. Sunt descrise mai multe cazuri de supradozaj cu simvastatină, dar acești pacienți nu au observat nici un încălcări grave sau consecințe.

În caz de supradozaj cu simvastatină este necesar să se facă de rutină în astfel de măsuri cazuri (lavaj gastric, numirea de carbon activat, monitorizarea funcțiilor vitale). De asemenea este necesar pentru monitorizarea funcției hepatice și renale, precum și nivelul seric de creatinkinază.

La apariția miopatiei și rabdomiolizei cu utilizarea ulterioară acută insuficiență renală a medicamentului trebuie întreruptă imediat, să efectueze hemodializă, dacă este necesar.

Caracteristici de utilizare.

Terapia cu simvastatină poate determina creșteri ale enzimelor hepatice sau creșterea nivelului transaminazelor serice. Înainte de tratament este recomandat pentru a determina nivelul transaminazelor serice și în viitor, monitorizarea regulată a acestor indicatori pe parcursul întregii perioade de tratament. Dacă nivelul de ser transaminazele mai mult ca de trei ori mai mare decât limita superioară a valorilor normale, tratamentul trebuie întrerupt. Cu atenție deosebită se recomandă să atribuiți pacienții simvastatin care abuzul de alcool sau au boli hepatice cronice. La primirea Vasilip necesară pentru a elimina consumul de alcool.

a fost realizat studiul de siguranță și eficacitatea utilizării simvastatină la copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.

Simvastatina poate determina o creștere a activității musculare a creatinkinazei enzima, în cazuri rare, se poate dezvolta miopatie. Manifestari de miopatie este o creștere semnificativă a enzimei menționat (mai mult de 10 ori comparativ cu norma), precum și durere, slăbiciune musculară. În cazuri foarte severe pot dezvolta rabdomioliză (distrugerea țesutului muscular). Acest lucru poate duce la insuficiență renală acută. Riscul de miopatie este mai mare la pacienții care primesc concomitent medicamente (fibrați (gemfibrozil, fenofibrat), ciclosporina, nefazodonă, macrolide (eritromicină, claritromicină), „azol“ agenți antimicotici (ketoconazol, itraconazol) și inhibitori de protează HIV (ritonavir), care sunt capabile de a crește concentrația de simvastatin în ser sau spori efectul. riscul de miopatie este, de asemenea, mai mare la pacienții cu insuficiență renală. creşterea activității creatinfosfokinazei, de asemenea, trebuie să fie în minte în durerea zagrudninnoy diagnosticul diferențial.

Butilat hidroxi provoca iritația ochilor, a pielii și a mucoaselor.

Sarcina și alăptarea. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. femeile de vârstă fertilă, se recomandă să luați simvastatină numai cu condiția ca probabilitatea de sarcină este complet exclusă.

Impactul asupra abilităților psiho-fizice. nu Vasilip afectează capacitatea de a conduce vehicule psihofizic și alte mijloace mecanice.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simvastatinei concomitent cu ciclosporină, fibrat, acid nicotinic, niacina, eritromicină, claritromicină, ketoconazol, itraconazol și nefazodona poate duce la apariția miopatiei cu rabdomioliză și insuficiență renală. Aceste medicamente sunt inhibitori ai enzimei CYP450 3A4, care participă la metabolismul la nivelul ficatului Vasilip. complicații similare pot apărea atunci când sunt utilizate împreună cu derivați ai acidului fibric Vasilip, dar mecanismul acestei interacțiuni nu este cunoscută. Dacă recepția simultană cu Ritonavirul poate crește concentrațiile plasmatice de simvastatină. Utilizarea simvastatinei concomitent cu warfarină poate întări efectul acesteia asupra sistemului de coagulare a sângelui și, astfel, crește riscul de sângerare.

La pacienții care iau ambele simvastatină și digoxină, concentrațiile serice de digoxină pot crește, astfel încât acești pacienți ar trebui să fie o supraveghere adecvată.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate 3 ani.