Enalapril-FPO

Enalapril-FPO (Enalapril-FPO)

International si chimice nume: enalapril- L-prolină-1- [N- [1- (etoxicarbonil) -3-fenil-propil] -L-alanil] -, (S) -, (Z) -2-butendiat (1: 1);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pastile de Valium cu umbra zholtovatym alb;

Compoziție. 1 comprimat conține maleat de enalapril 0,005 g (5 mg) sau 0,01 g (10 mg) sau 0,02 g (20 mg);

Alte componente: zahăr din lapte, amidon de cartofi, aerosil, stearat de magneziu, talc, celuloză microcristalină.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. enzimei de conversie a angiotensinei (ACE). codul ATC S09A A02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Structura chimică Enalapril este derivat din doi aminoacizi - L-alanină și L-prolină. După administrarea orală a medicamentului este absorbit rapid și transformat (prin hidroliză) a metabolitului activ - enalaprilat, care are proprietăți inhibitor foarte specifice ACE. Enalaprilat inhibă conversia angiotensinei I în angiotensină II și descompunerea bradikinina. Rezultatul acțiunilor sale este o vasodilatație periferică sistemică și reducerea rezistenței totale periferice vasculare, tensiunii arteriale sistemice, postsarcină asupra inimii, presiunea în circulația pulmonară. Reducerea concentrației de angiotensină II conduce la activitate crescută a reninei datorită feedback negativ și a secreției de aldosteron redus. Odată cu utilizarea prelungită a medicamentului previne dezvoltarea hipertrofiei ventriculare stângi, celulele musculare netede ale miocardice si a peretelui vascular, previne progresia insuficienței cardiace, și încetinește dezvoltarea dilatării ventriculului stâng.

Farmacocinetica. Dupa ce a absorbit interiorul 50 - 70% din enalapril, hrana nu are nici un efect asupra procesului de absorbție. Legarea de proteinele din sange - 50 - 60%. Biotransformare provine ficatul prin hidroliză la metabolitul activ - enalaprilat. Concentrația maximă în enalapril plasmatică înregistrată prin 1 oră enalaprilat - 3 - 4 ore de ingestie per os. Enalaprilat timp de înjumătățire - 11 ore, care crește în prezența insuficienței renale. Excretată de rinichi la 60% din doza (20% din enalapril și 40% - în formă enalaprilat). Până la 33% din doza administrată elimină tractul gastrointestinal (sub formă de substanță nemodificată - 6%, metabolit - până la 27%). Enalaprilat apar în hemodializă și dializă peritoneală. Durata de acțiune a medicamentului - până la 24 de ore. De droguri traversează placenta în cantități mici secretate în laptele matern.

Indicații pentru utilizare. Hipertensiune. insuficiență cardiacă cronică.

Metoda de utilizare și de doză. Comprimatele pot fi luate indiferent de consumul de alimente. Regimul de dozare - 1 ori pe zi. Dacă este necesar, puteți împărți doza zilnică în două doze - dimineața și seara.

Când hipertensiune doza inițială de 5 mg o dată pe zi, cu o ajustare a dozelor ulterioare în funcție de răspunsul pacientului. Dacă este necesar, doza este crescută la 10 mg pe zi. Intervalul dintre doze creștere - 3 săptămâni. Doza de întreținere este de 10 mg pe zi. Doza zilnică maximă - 40 mg.

Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei cuprins între 30 - 60 ml / min) Doza inițială recomandată - 2,5 mg pe zi. Doza de întreținere este de 5 - 10 mg pe zi. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 20 mg sutki- în funcție de toleranța la unii pacienți, este recomandabil să se lungească intervale între primirea unui preparat de enalapril-PVD (1 până la 2 ori din zi).

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) Doza inițială recomandată - 2,5 mg pe zi. Doza de întreținere este de 5 mg pe zi. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 10 mg sutki- în funcție de toleranța la unii pacienți, este recomandabil să se lungească intervalul dintre recepții de droguri (1 până la 2 ori din zi). Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, luând droguri după procedură.

În insuficiența cardiacă cronică, doza inițială - 2,5 mg pe zi. Creșterea ulterioară a dozei depinde de răspunsul pacientului. Doza de întreținere este de 5 - 10 mg pe zi, maxim - 20 mg pe zi.

Efect secundar. S-ar putea fi o tuse uscată, dureri de cap. hipotensiune arterială Mai puțin frecvente (mai ales după prima doză), reacția ortostatică, însoțită de amețeli, slăbiciune, tulburări vizuale, colaps, palpitații, bătăi neregulate ale inimii, dureri în piept, anghină, senzație de oboseală, slăbiciune, insomnie, nervozitate, depresie, parestezii, convulsii, tinitus, estompat disgeuzie soznaniya- (tulburări ale gustului), greață, vărsături, diaree, anorexie, pancreatită, stomatit- glosită, senzație de uscăciune în dispnee rtu-, rinoree, dureri de gât, distonie, infiltrate pulmonare, reacții alergice bronhospazm- incluzând erupții cutanate, angioedem cu eozinofilie, reacții termice, sustavah- durere sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică. Reacțiile cutanate pot fi însoțite de diaree, mialgii, miozită, artralgii, artrita, vasculita, serozity, eozinofilie, leucocitoză și / sau titruri crescute de anticorpi antinucleari. Din indicatori de laborator de anemie, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză (frecvența tulburărilor hematologice au fost mai frecvente la pacienții cu insuficiență renală, autoimune zabolevaniyami- posibilitatea creșterii concentrației potasiului, creatininei și ureei în ser. Există informații cu privire la deteriorarea funcției renale și apariția proteinarii în timpul terapiei inhibitorii ECA. Registered cazuri izolate de enalapril hepatotoxicitate, a fost colestaza cea mai frecventă, dar a fost observată creșterea activității cuptorului transaminaze nocturne și a conținutului bilirubinei, datorită disfuncției hepatice cu leziuni și necroza hepatocitelor. impotență posibile, înroșirea pielii, fotosensibilitatea, vedere încețoșată, alopecie, onicoliza, sindromul Raynaud.

Contraindicații. Hipersensibilitate la enalapril și componente ale preparatului.

Istoria Angioedemul, inclusiv după utilizarea de inhibitori ai ECA, idiopatică și angioedem ereditar. stenoza arterei renale (pe două fețe / un rinichi stenoza arterelor). starea clinică după transplant renal. Stenoza sângelui sau valvei mitrale cu tulburări marcate hemodinamice, cardiomiopatia hipertrofică, hiperaldosteronismul primar, boli hepatice, insuficiență hepatică. Desensibilizarea la insecte otravă. Copiii până la 12 ani. Sarcina, alăptarea.

Supradozaj. Caracteristicile cele mai caracteristice ale supradozajului: hipotensiune arterială severă cu perfuzie uhudsheniyum de organe vitale și stupoare, bradicardie, colaps, dezechilibru electrolitic, insuficiență renală. Nivelurile din enalaprilat cu plasmă, care este de 100 - 200 de ori mai mare decât în ​​mod normal, după doze terapeutice descrise atunci când au primit, respectiv, 300 mg și 400 mg de enalapril. Când o supradoză este recomandat pentru a oferi pacientului o poziție orizontală cu bandă redusă. În cazul în care tabletele au fost luate recent (în ultimele 30 de minute), aveți nevoie pentru a induce vărsături, lavaj gastric efectuate. Ulterior se arată saline și / sau plasmă substitute intravenoase. Dacă este necesar, administrarea intravenoasă de catecolamine și angiotensină II. Este necesar să se monitorizeze și să ajusteze funcțiile vitale. Enalaprilat poate fi eliminat din organism prin hemodializă. Atunci când terapia rezistente bradicardie stimulare se efectuează. Se monitorizează concentrația de electroliți și creatininei în ser.

Caracteristici de utilizare. Eficacitatea și siguranța utilizării enalapril în tratamentul copiilor care nu au fost studiate.

Pacienții cu privire la hipovolemie, deficit de sodiu în legătură cu utilizarea de diuretice, bezsolevoy dieta prin vărsături, diaree, sau în legătură cu dializă pot dezvolta hipotensiune arterială severă, insuficiență renală acută. In astfel de cazuri, este oportun să se compenseze pierderea de lichide și săruri înaintea tratamentului cu enalapril și să asigure o supraveghere medicală adecvată. De multe ori, hipotensiune arterială, în special după prima doză, poate să apară la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, care ar trebui să fie luate în considerare prin atribuirea doza inițială și terapia de întreținere.

O atenție deosebită (inclusiv comparații "beneficiu / risc") Ar trebui să fie prescris pacienților cu afectare a functiei renale, hepatice, tulburări de hematopoieză, boli autoimune, stenoza mitrală sau aortică severă, alte boli cu obstrucție a tractului din ventriculul stâng. Toate condițiile patologice de mai sus necesită aplicarea enalapril supraveghere medicală respectivă și controlul de laborator. Pentru preparatele ECA grupe inhibitori disponibile hipersensibilitate încrucișată. Pacienții vârstnici pot detecta hipersensibilitate la enalapril cu privire la dezvoltarea hipotensiunii arteriale și a reacțiilor ortostatice. In timpul tratamentului pot să apară cu hiperpotasemie enalapril, rareori - creșterea creatininei, proteinariya, mai ales în prezența renale și / sau insuficiență cardiacă, care necesită un control obligatoriu de laborator.

O atenție deosebită este necesară atunci când atribuirea de enalapril la pacienții care iau paralel / iau diuretice. În cazul în care terapia cu diuretic nu poate fi anulată, se recomandă începerea tratamentului cu doze minime de enalapril și pentru a asigura un control adecvat al tensiunii arteriale și a funcției renale.

În prezența ACE hiperaldosteronismul primar inhibitori ineficiente, cu toate acestea, nu este recomandată utilizarea lor.

Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, folosind membrane din poliacrilonitril AN69, raportate cazuri de reacții anafilactice cu terapia concomitentă cu enalapril, prin urmare, a recomandat să se abțină de la astfel de asociații.

1 comprimat conține 0,01 unități de schimb de carbohidrati.

Îngrijirea este necesară atunci când se ocupă cu trafic și alte mijloace tehnice potențial nesigure prin posibilitatea de amețeli, mai ales la începutul tratamentului cu enalapril.

Interacțiunea cu alte medicamente. Alcool, diuretice, medicamente antihipertensive (beta-blocante, alfa-blocante, antagoniști de calciu și d.) Potențează efectul hipotensiv al enalaprilului.

Hipnotice, narcotice, analgezice contribuie la scăderea tensiunii arteriale, atunci când este utilizat cu enalapril. În cazul în care nevoia de intervenție chirurgicală ar trebui să informeze medicul anestezist despre terapia enalapril.

 Tratamentul concomitent cu diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, amilorid, triamteren) pot cauza hiperpotasemie. Prin urmare, cu condiția utilizarea simultană a acestor instrumente trebuie să monitorizeze concentrația de potasiu din plasma sanguină. hiperkaliemia Acesta poate fi declanșat de primirea simultană a ciclosporinei, a preparatelor de potasiu, suplimente alimentare, care conțin potasiu, care este deosebit de important în prezența insuficienței renale, diabet.

medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene, mai ales indometacin, reduce efectul hipotensiv al enalaprilului.

Atunci când este aplicat terapia cu litiu poate fi întârziată excreția de litiu și risc crescut în mod corespunzător de partea și acțiunea toxică.

Preparate, care suprimă funcția măduvei osoase, atunci când este utilizat împreună cu enalapril crește riscul de neutropenie și / sau agranulocitoză (Alopurinol, citostatice, medicamente imunosupresoare, corticosteroizi, procainamida).

Estrogenii, în timp ce cererea poate reduce efectul antihipertensiv al enalaprilului (prin retenție de lichide în organism).

Simpatomimeticele pot laxativ efectul antihipertensiv al enalaprilului.

Utilizarea excesivă de clorură de sodiu reduce efectul hipotensiv al enalaprilului.

Pe fundalul folosind antidiabetice orale (de exemplu sulfonilureice / biguanide), insulina poate crește efectul antihipertensiv al enalaprilului.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.