Enalapril-ILC

Enalapril-ILC (Enalapril-KMP)

Denumirea internațională și chimică: Enalapril;

(2S) -1 - [(2S) -2 - [[(1S) -1- (etoxicarbonil) -3-fenilpropil] amino] propanol] pirolidin-2-carboxilic (Z) -butendionat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele lamaie-galben coajă filmate culoare membranei, Valium cu suprafețe convexe, cu o crestătură și inscripția "ILC" pentru două șolduri riscurile de o parte a tabletei (pentru dozarea 0.01g) comprimate sau coajă de lămâie galben-membrană filmate de culoare, Valium cu suprafețe convexe, cu o crestătură și inscripția "ILC" și "20" pentru două șolduri riscurile de o parte a tabletei (pentru o doză de 0,02 g) - într-o secțiune transversală vizibilă două straturi;

Compoziție. 1 comprimat conține 0,01 g (10 mg) sau 0,02 g (20 mg) de maleat de enalapril;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, greutate moleculară mică polivinilpirolidonă tablettose 80-stearat medicale, calciu, se amestecă pentru acoperire "Opadry II galben".

medicamente decofrante. comprimate filmate.

grupa farmacoterapeutică. enzimei de conversie a angiotensinei (ACE).

codul ATC S09A A02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Medicamentul are un hipotensiv, cardio- și proprietățile Renoprotective. enalapril maleat (EM) - pro-medicament. În organism, este hidrolizat pentru a forma metabolitul activ - enalaprilat, care inhibă ECA, dezechilibrarea transformarea catalitică a angiotensinei I în angiotensină II. Blocada ACE enalaprilat însoțită de un efect antihipertensiv asociat cu vasodilatație periferică, a redus nivelurile sanguine ale angiotensinei II și vasopresoare supresia aldosteron (simpatoadrenal) și activarea apăsător (kalicreinele-kinin și prostaglandine) sisteme ale organismului, crește secreția factorului endoteliului vascular.

enalapril maleat imbunatateste metabolismul in miocard, previne remodelarea cardiacă la pacienții cu hipertensiune arterială, reduce hipertrofia ventriculară stângă (cu o utilizare prelungită). În insuficiența cardiacă reduce vasele periferice totale de rezistență, care este însoțită de o creștere a debitului cardiac, fără a modifica ritmul cardiac, reducerea a presiunii capilare pulmonare și rozvantazhennyam circulația pulmonară. pe termen lung (6 luni) tratament insuficiență cardiacă medicament crește toleranța la activitatea fizică, ajută la reducerea dimensiunii inimii dilatate.

Are efect renoprotektornoe, imbunatateste functiile renale, previne progresia nefropatiei diabetice.

Farmacocinetica. După administrarea orală de aproximativ 60% din doza administrată este absorbită din tractul digestiv (indiferent de dozele de masă). Concentrația maximă a medicamentului în serul sanguin este atins după 1 oră metabolit activ enalaprilat - după 4 ore după administrare. Enalaprilat ușor se trece prin barierele sânge tisulare (inclusiv placenta), cu excepția hematoencefalică.

De droguri este excretat în principal prin rinichi. Timpul de înjumătățire - 11 ore. Scăderea tensiunii arteriale (tensiune arterială) este detectată prin 1 oră după administrare, atingând un nivel maxim după 6 ore și a continuat timp de 1 zi. Unii pacienți pentru a atinge un nivel optim a tensiunii arteriale necesară terapia în câteva săptămâni.

Indicații. - hipertensiune arterială simptomatică;

- insuficiență cardiacă congestivă;

- disfuncție ventriculară stângă asimptomatică;

- nefropatia diabetică.

Mod de utilizare și Administrarea. Enalapril de droguri, Comisia a numit pentru adulți, siguranța și eficacitatea copiilor enalapril nu este detectat, astfel încât copiii nu au numi.

Enalapril este luat pe cale orală, de 1-2 ori pe zi, indiferent de masă.

Doza selectată în mod individual, în funcție de starea pacientului.

Cu hipertensiune arterială și hipertensiune arterială simptomatică doza inițială de 5 mg o dată pe zi. Cu efect redus doza a fost crescută la 10-20 mg pe zi, în 1-2 doze. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg în 1-2 doze.

În insuficiența cardiacă congestivă doză inițială de 2,5 mg, și apoi crește gradat doza până când doza medie de întreținere de 20 mg pe zi, în 1 sau 2 doze divizate (efectul tratamentului este evaluat la 4 săptămâni de la începerea ingerare).

Pacienți cu insuficiență renală ar trebui să crească intervalul dintre recepții de droguri sau de a reduce doza. Regimul de dozare ajustată în funcție de valorile clearance-ului creatininei. Dacă clearance-ul creatininei ml / min doza zilnică inițială de 30 este de 5 mg, clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min doza initiala este de 2,5 mg pe zi, care poate fi crescută treptat până la apariția efectelor secundare clinice. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 10-20 mg pe zi.

Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, o enalapril zi de dializă administrat într-o doză zilnică de 2,5 mg, o doză de altă zi ajustată în funcție de nivelul tensiunii arteriale.

Efect secundar. Inainte de droguri poate:

- din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială (inclusiv ortostatică), sincopă, tahicardie;

- din partea sistemului nervos central: cu hipotensiune arterială - amețeli, dureri de cap, oboseală crescută, astenie, insomnie, depresie, conștiință neclară;

- din partea sistemului respirator: nas înfundat, dureri în gât, răgușeală, rar - tuse, dispnee, bronhospasm;

- pe de o parte a sistemului digestiv: schimbarea gustului, greață, diaree, crescute ale transaminazelor hepatice;

- din partea sistemului hematopoietic: neutropenie, anemie, trombocitopenie, rar - agranulocitoză;

- manifestări alergice: reacții cutanate (erupții cutanate, prurit), rar - angioedem.

În caz de angioedem ar trebui să fie ridicat imediat enalapril și numește antihistaminice. În acele cazuri în care poate provoca umflarea obstrucția căilor respiratorii, ar trebui să înceapă rapid tratamentul prin injectare subcutanată de soluție de adrenalină 1: 1000 (0,3-0,5 ml).

Contraindicații.

- antecedente edem angioneurotic;

 - porfirie;

- sarcina;

- alăptare (tratament oră suspendată);

- vârsta copiilor;

- dvuhstronnem azotemie progresiva cu stenoza arterei renale sau stenoza arterei renale a unui rinichi;

- hiperkaliemia;

- sensibilitate crescută la inhibitori ai ECA și altele.

Supradozaj. Supradozajul medicamentos poate provoca hipotensiune arterială.

Tratament: Pacientul trebuie transferat într-o poziție orizontală, ridicând nivelul membrelor inferioare, se spală stomacul cu o numire suplimentară de cărbune activat.

In cazuri mai grave, folosiți măsuri de stabilizare a tensiunii arteriale (într-un spital - administrarea de 0,9% clorură de sodiu sau plasmă extensoare, statul deteriorare - hemodializei).

Caracteristici de utilizare. Eficacitatea medicamentului nu depinde de vârsta și sexul pacientului, obiceiuri proaste (fumat) sau de renină în plasma sanguină. Medicamentul nu are niciun impact negativ asupra metabolismului glucidic și lipidic.

La pacienții cu insuficiență severă renală sau cardiacă, hiponatremie, hipertrofie sau disfuncție ventriculară stângă, precum și cei care sunt într-o stare de hipovolemie (datorită diuretice, bezsolevoy dieta, diaree, vărsături, dializa), hipotensiune arterială excesivă poate să apară după prima doză . În acest caz, se recomandă să se transfere pacientul la o poziție orizontală și reglați volumul plasmatic (prin perfuzie cu ser).

În cazul în care pacientul este de a lua diuretice, apoi timp de 2-3 zile înainte de numirea de enalapril ar trebui să fie eliminate.

Măsuri de precauție trebuie prescris de droguri la pacientii cu dvobochnym stenoza arterei renale sau stenoză a arterei renale unuia pacientii pochki- cu stenoza aortica severa, musculare stenozom- subaortal la pacienții cu persoane fizice insuficienta a functiei pecheni- cu boli autoimune.

Eficiența redusă Enalapril posibilă în cazul consumului de alimente cu o cantitate mare de clorură de sodiu.

În timpul tratamentului cu enalapril nu trebuie sa consume alcool (posibila hipotensiune).

La pacienții care au antecedente de angioedem nu sunt asociate cu utilizarea de inhibitori ai ECA, există un risc crescut de apariție în tratamentul cu enalapril.

Nu recomandăm utilizarea de membrane de dializă AN69 în asociere cu inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril.

Este necesar să fie atenți atunci când conduceți un vehicul sau de a face alte lucrări care necesită o atenție specială, deoarece amețeli, mai ales după ce a primit doza initiala de enalapril.

Luând medicamentul trebuie întrerupt înainte de studiile funcției paratiroidiene.

Odată cu utilizarea prelungită a controalelor necesare pentru sângele periferic.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cu aplicarea simultană a Enalapril și diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren, amilorid) sau preparate de potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, o posibila dezvoltare a hiperpotasemie.

Diureticele, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, hidralazina, prazosin crește efectul hipotensiv al enalaprilului.

Utilizarea simultană a ciclosporina poate duce la insuficiență renală.

Antiinflamatoare nesteroidiene medicamente, estrogeni, simpatomimetice slăbi efectul medicamentului.

Într-o cerere comună cu imunosupresoarele crește riscul de acțiune care suprimă măduva osoasă.

Atunci când sunt combinate cu terapia cu litiu Enalapril poate fi întârziată excreția de litiu și se intensifică în mod corespunzător riscul de efecte secundare și efecte toxice ale litiului.

Cimetidina prelungește perioada de înjumătățire de enalapril, iar acesta din urmă reduce timpul de înjumătățire a teofilinei.

În cazul în care au fost observate recepția simultană Enalapril și medicamente digitalice interacțiuni semnificative clinic.

Condiții și termeni. Depozitați într-un loc uscat, întuneric, la temperatura camerei. Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.