Enalapril-ns.

Enalapril-NS. (Enalapril-N.S.)

Denumirea internațională și chimică: Enalapril- L-prolină-1- [N- [1- (etoxicarbonil) -3-fenil-propil] -L-alanil] -, (S) -, (Z) -2-butendiat (1: 1);

Principalele proprietăți fizico-chimice: Comprimate albe cu umbra zholtovatym, formă cilindrică plană cu o teșitură;

Video: tratamentul hipertensiunii arteriale populare remedii usturoi și alte produse

structură 1 comprimat conține maleat de enalapril 0,01 g;

Alte componente: lactoză, amidon, stearat de magneziu, talc.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. enzimei de conversie a angiotensinei (ACE).

codul ATC S09A A02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Enalapril - NS structura chimică este derivat din doi aminoacizi - L-alanină și L-prolină. După administrarea orală a medicamentului este absorbit rapid și transformat (prin hidroliză) a metabolitului activ, enalaprilat, care, de fapt, este un inhibitor foarte specific al ACE. Enalaprilat inhibă conversia angiotensinei I în angiotensină II și descompunerea bradikinina. Rezultatul acțiunilor sale este o vasodilatație periferică sistemică și reducerea rezistenței totale periferice vasculare, tensiunii arteriale sistemice, postsarcină asupra inimii, presiunea în circulația pulmonară. Reducerea concentrației de angiotensină II determină o creștere a activității reninei ca urmare a feedback-ului negativ și secreția de aldosteron redus. Odată cu utilizarea prelungită a medicamentului previne dezvoltarea hipertrofiei ventriculare stângi, celulele musculare netede ale miocardice si a peretelui vascular, previne progresia insuficientei cardiace si incetineste dezvoltarea dilatării ventriculare stângi.

Farmacocinetica. Odată absorbit în interior de aproximativ 60% din enalapril, hrana nu are nici un efect asupra procesului de absorbție. Legarea de proteinele din sange - 50 - 60%. Biotransformarea apare în ficat prin hidroliză la enalaprilat metabolitul activ. Concentrația maximă în enalapril plasmatică înregistrată prin 1 oră enalaprilat - 3 - 4 ore după primirea per os. Enalaprilat de înjumătățire - 11 ore, în creștere, în prezența insuficienței renale. Excretată de rinichi la 60% (20% ca enalapril și 40% - enalaprilat). Până la 33% din doza administrată elimină tractul gastrointestinal (sub formă de substanță nemodificată - 6%, metabolit - până la 27%). Enalaprilat apar în hemodializă și dializă peritoneală. Durata de acțiune a medicamentului până la 24 ore. Medicamentul traverseaza placenta in cantitati mici excretate în laptele matern.

Indicații pentru utilizare. Hipertensiune. insuficiență cardiacă congestivă.

disfuncție ventriculară stângă asimptomatică, inclusiv a infarct miocardic.

Metoda de utilizare și de doză. Pastilele Enalapril-NS. Acesta poate fi utilizat indiferent de masă. Când hipertensiune doza inițială de 5 mg o dată pe zi. Cu corecție ulterioară în funcție de răspunsul pacientului. Dozele terapeutice sunt de 10 - 40 mg pe zi într-una, de multe ori în două doze. Doza zilnică maximă - 80 mg.

La pacienții cu insuficiență renală și clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / minut Doza inițială recomandată - 2,5 mg. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 10 - 20 mg pe zi, este oportun să se mărească intervalele dintre tehnicile de preparare.

În insuficiența cardiacă congestivă, doza inițială de 2,5 mg. "țintă" o doză terapeutică este de 20 mg pe zi în 2 doze divizate.

O atenție deosebită este necesară atunci când atribuirea de enalapril la pacienții care iau paralel / iau diuretice. În cazul în care terapia cu diuretic nu poate fi anulată, se recomandă începerea tratamentului cu doze minime de enalapril și pentru a asigura un control adecvat al tensiunii arteriale și a funcției renale.

Efect secundar. tuse uscată, dureri de cap. Ocazional observat: hipotensiune arterială (în special după prima doză), reacție, amețeli, palpitații, aritmie, dureri în piept ortostatică, anghină, senzație de oboseală, slăbiciune, insomnie, iritabilitate, depresie, parestezii, convulsii, tinitus, estompat disgeuzie soznaniya- (tulburări ale gustului), greață, vărsături, diaree, anorexie, pancreatită, stomatit- dispnee, rinoree, dureri de gât, răgușeală, infiltrate pulmonare, reacții alergice bronhospazm- incluzând erupții cutanate, angioedem cu eozinofilie, reacții termice, dureri la nivelul articulațiilor. Din parametrii de laborator: anemie, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză (tulburări hematologice de frecvență mai mare la pacienții cu insuficiență renală, boli autoimune) - sunt posibile: Creșterea concentrațiilor potasiului, creatininei și ureei în serul sanguin. Există dovezi cu privire la deteriorarea funcției renale și aspect proteinarii în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, inclusiv la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei de un rinichi. Acesta a înregistrat câteva cazuri de enalapril hepatotoxicitate, a fost colestază cea mai frecventă, dar creșterea observată a transaminazelor hepatice și a conținutului bilirubina, datorită funcției hepatice anormale cu leziuni și necroza hepatocitelor. Există: impotenta, înroșirea pielii, fotosensibilitate, vedere încețoșată.

Contraindicații. Hipersensibilitate la enalapril și istoricul integral angioedem preparata-, inclusiv după utilizarea inhibitorilor ECA și edem idiopatic familiala Kvinke- sarcinii (in special Trimestrele II și III), perioada de hrănire a copilului grudyu-.

Supradozaj. Caracteristicile cele mai caracteristice ale supradozajului: hipotensiune arterială severă cu agravarea perfuzie a organelor vitale și stupoare. Nivelurile din enalaprilat plasma depășită după dozele terapeutice convenționale de 100 - 200 de ori, descrisă atunci când primește, respectiv, 300 mg și 400 mg de enalapril. În caz de supradozaj, se recomandă pentru a da pacientului o poziție orizontală, cu o bandă joasă. În cazul în care tabletele au fost luate recent, ar provoca voma, lavaj gastric efectuate. Ulterior se arată saline și / sau plasmă substitute intravenoase. Dacă este necesar, angiotensina intravenoasă. Este necesar să se monitorizeze și să ajusteze funcțiile vitale. Enalaprilat poate fi eliminat din organism prin hemodializă.

În caz de angioedem prescrie corticosteroizi, antihistaminice. În cazul în care limba clinică situație însoțită de edem, glota, laringe nevoie urgentă pentru a începe tratamentul prin administrarea subcutanată a 0,3 - 0,5 ml de soluție adrenalină (1: 1000) pentru a asigura cailor aeriene permeabilitatii intubarea sau thyrochondrotomy prezentat. Tratamentul cu enalapril în prezența unor astfel de reacții trebuie întreruptă imediat.

Video: Rețetă de pe Ceftriaxone Latină

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu hipovolemie, deficit de sodiu prin utilizarea de diuretice, bezsolevoy dieta, vomă, diaree sau dializa se poate dezvolta hipotensiune arterială severă, insuficiență renală. In astfel de cazuri, este oportun să se compenseze pierderea de lichide și săruri înaintea tratamentului cu enalapril și să asigure o supraveghere medicală adecvată. De multe ori, hipotensiune arterială, în special după prima doză, poate să apară la pacienții cu severă insuficiență cardiacă, care ar trebui să fie luate în considerare prin atribuirea doza inițială și terapia de întreținere.

Cu atenție specială (inclusiv beneficiu comparație / raportul risc) trebuie prescris pacienților cu stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză a arterei renale rinichi audio după transplant renal, și la pacienții cu insuficiență renală, hepatică hematopoieză, boli autoimune, aortică severă sau mitrală stenoza în alte boli cu obstrucție a tractului de ventriculul stâng. Toate vyshepereschitannye stări patologice necesită aplicarea de enalapril supraveghere medicală corespunzătoare și control de laborator. Pentru preparatele ECA grupe inhibitori disponibile hipersensibilitate încrucișată. Pacienții vârstnici pot detecta hipersensibilitate la enalapril cu privire la dezvoltarea hipotensiunii arteriale și a reacțiilor ortostatice.

Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, folosind membrane din poliacrilonitril AN69, raportate cazuri de reacții anafilactice cu terapia concomitentă cu enalapril, prin urmare, a recomandat să se abțină de la astfel de asociații.

Îngrijirea este necesară atunci când se ocupă cu trafic și alte mijloace tehnice potențial nesigure prin posibilitatea de amețeli, mai ales la începutul tratamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente. Alcool, diuretice, medicamente antihipertensive (beta-blocante, alfa-blocante, antagoniști de calciu, etc.) potențează efectul hipotensiv al enalaprilului.

Tratamentul concomitent cu diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, amilorid, triamteren) pot cauza hiperpotasemie. Prin urmare, în condiția menționată denumirea paralelă mijloacele necesare pentru a controla concentrația de potasiu din plasma sanguină. hiperkaliemia Acesta poate fi declanșat de primirea simultană a preparatelor de ciclosporină enalapril de potasiu, suplimente alimentare, care conțin potasiu, care este deosebit de important în prezența insuficienței renale, diabet.

medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene, mai ales indometacin, enalapril contracara efectul antihipertensiv.

Atunci când este aplicat terapia cu litiu poate fi întârziată excreția de litiu și risc crescut în mod corespunzător de partea și acțiunea toxică.

Preparate, care suprimă funcția măduvei osoase, cu enalapril-NS., Crește riscul de neutropenie și / sau agranulocitoză.

Estrogenii - datorită retenției de lichide în organism - cu administrarea concomitentă poate scădea eficacitatea antihipertensivă Enalapril-NS.

Simpatomimetice - slăbit, eventual, efectul antihipertensiv al enalaprilului.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină loc uscat, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.