Peplomicin

peplomicin - Peplomycinum.
Pentru a găsi un nou și eficiente antibiotice antitumorale dintr-un număr mare de derivat bleomicina a fost obținut peplomicină, care a demonstrat activitate antiblastic experimental ridicat. Producator de droguri a fost o cultură de Streptomyces verticillus după tratamentul enzimatic.
Structura chimică a medicamentului - 3- (S-1 -feniletil) -aminopropil- aminobleomitsin sulfat. În multe caracteristici farmacologice și biologice, este similar cu bleomicina. Avantajul la acest din urmă - toxicitate mult mai puțin la țesutul pulmonar și lipsa de supresia măduvei osoase. Pneumonită și fibroză pulmonară dezvoltat după peplomicin tratament de 3-4 ori mai mică decât după tratament bleomicina. Peplomicin distinge de alte caracteristici farmacologice citostatici cum ar fi lipsa de încălcări grave ale acțiunii hematopoietic și imunosupresor. Proprietățile exprimate și mutagene ușoare.
Mecanismul de acțiune. Pe mecanismul de activitate antiblastic peplomicin foarte similar cu bleomicina. In celulele tumorale medicamentul inhibă sinteza ADN-ului, în mod avantajos, în timp ce ARN și sinteza proteinei este perturbată puțin, chiar și în cazul unei opriri a sintezei ADN-ului.
Cele mai vulnerabile la droguri sunt guanină și conexiune adenină, ca urmare a unor încălcări care sunt pirimidine scutite. Împreună cu discontinuități ADN toroanele antibiotic poate provoca pauze ADN și dvuhtyazhevye suprimând în care reacția polimerazei dependentă de ADN. Un rol important este acordat proceselor de intercalare, ceea ce duce la distrugerea legăturii dintre cele două spirale și depanare de supercoiling ADN-ului se transformă.
Cel mai sensibil la celula de droguri la sfarsitul fazei G1 sintetice predsinteticheskoy și timpurie fază S a ciclului mitotic.
Farmacocinetica și metabolizarea. După administrarea intravenoasă a medicamentului care circulă în sânge suficient de lung și atinge un maxim după 15-30 min. Apoi, treptat, se leaga de proteinele plasmatice și țesuturi ale diferitelor organe, și după 10 ore numai urme de ea sunt determinate în ser.
Ca și în cazul bleomicina, peplomicină excretat în principal prin rinichi. Cele mai mari concentrații ale medicamentului și ale metaboliților săi au fost determinate după 5 ore și după 2 zile numai urme rămân.
Indicații de utilizare a medicamentului. Cele mai sensibile la efectele peplomicin cancer de piele scuamoase, tumori ale capului si gatului, esofag, plămân, limfom non-Hodgkin. Efectul terapeutic poate fi, de asemenea, observate in cancerul de prostata si melanomul.
Dozare și Administrarea. Introdu droguri intravenos, intra-arterial, intramusculară, intraperitoneală și intrapleural. Peplomicină 1 mg dizolvate în 1 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu.
Există mai multe moduri de administrare:
Zilnice de 5 zile consecutive, se administrează intravenos sau intramuscular pentru
10 mg. Ciclurile se repetă după 3 săptămâni.
Intravenos sau intramuscular 1 dată pe săptămână se administrează la 10-20 mg, cicluri repetate de 3 săptămâni.
Medicamentul este administrat timp de 120 de ore la temperatura de 10-15 mg pe zi. Ciclurile se repetă după 3 săptămâni. Doza totală, desigur, nu trebuie să depășească 200 mg.
Peplomicin includ diferite scheme de chimioterapie, ca având spectru larg de activitate antiblastic, nu suprimă hematopoieza. Medicamentul poate include orice circuit în loc de bleomicina.
Efect secundar. În timpul chimioterapiei poate provoca greață, vărsături, hipertermie, hiperpigmentarea pielii, alopecie. Ocazional, există stomatită, deformarea și subțierea unghiei.
Contraindicații. istoricul bolii pulmonare, inhibarea hematopoiezei, sarcina și alăptarea.
Formularul de eliberare și de stocare. Disponibil în flacoane conținând 10 mg preparat pulbere sterilă. Păstrați într-un loc răcoros și întunecat pe lista B.
Medicamentul a fost dezvoltat si este fabricat de «Nippon Kayku» (Japonia).