Bleomitsetin

Video: Cumpar Bleomicină

Bleomitsetin (Bleomycetinum).
Sinonime: Bleomycin A-5, Bleomycetin.
Bleomitsetin produs în Rusia de la Streptoverticillium cultura griseocameum var. Bleomycini 1129.
Spre deosebire de bleotsina japoneze și blenoksana SUA constând din mai multe componente bleomitsinovogo bleomitsetin complexe - formulare monocomponent prezentat pur bleomicina-A-5, Bleomitsetin A-5 - cel mai activ antitumoral component în care au un indice chimioterapeutic mai mare decât alte componente bleomitsinovogo complex.
bleomitsetin punct de vedere chimic este o glicopeptidă și se distinge de alte componente bleomitsinovogo structura complexa aminic a moleculei fragmentului reprezentat de reziduul de spermidină.
Pentru uz medical bleomitsetin produs sub formă de clorhidrat. Bleomitsetina clorhidrat - o masă poroasă de culoare albă sau alb-gălbuie. Este ușor solubil în apă, practic nici nealinierea în alcool, cloroform, eter. In practica medicala, o soluție clară a medicamentului, care este preparată imediat înainte de administrare.
Proprietăți farmacologice și efect anti-tumoral. Simptomele de intoxicație după o administrare parenterală în doză unică la animale, doze toxice bleomitsetina manifestată prin pierderea în greutate, slăbiciune, tremor, unele - pierderi de par, rani, roseata si chiar necroza urechilor. Când injectarea intravenoasă toxică și doze letale de 1,5 ori mai mică decât pentru intraperitoneală și subcutanată. Când se administrează oral, de droguri este de 10-14 ori mai puțin toxic, indicând absorbability slabei sau inactivarea în organele sistemului digestiv.
nu Bleomitsetin provoca tulburări circulatorii semnificative, deteriorarea respiratorie și ECG. Administrarea intravenoasă la animale, chiar doze mari nu determină modificări semnificative ale tensiunii arteriale, frecvența respiratorie și amplitudine. Numai după administrarea subtoxice de doze de antibiotic se produce o ușoară scădere tranzitorie a tensiunii arteriale.
Bleomitsetin în mod substanțial nici un efect asupra sistemului nervos autonom, nu are nici o acțiune iritantă locală. După administrarea intramusculară la animale soluție infiltrează medicamentul la locul de injectare nu apare.
Ca și în cazul bleomicina, bleomitsetin nu prezintă gematotoksichnosti și acțiuni imunosupresoare. Numai după administrarea de doze foarte mari de medicament în sânge periferic modificările minore reversibile apar - leucocitoza moderat granulocitoză datorate și limfocitoză. Modificări ale numărului de trombocite, celule roșii din sânge și rezistența osmotică este observată. Cercetătorii cred că bleomitsetin nu posedă proprietăți hemolitice. Antibioticul nu încalcă funcțiile ficatului și chiar în doze toxice provoacă schimbări structurale. Zahăr, bilirubina, activitatea transaminazelor serice și indicatori de timol în sânge, în același timp, nu sa schimbat în mod semnificativ. Unul dintre semnele intoxicației cauzate bleomitsetinom este disfuncție renală. Chiar și după introducerea dozei subtoxice animal observat o (de 2-3 ori) creșterea semnificativă a ureei în serul sanguin și proteinurie, deși modificări semnificative ale ratelor orare și producția totală de urină nu a fost dezvăluit. Gradul de severitate al modificărilor depinde de doza și căile de administrare la un organism.
În timpul utilizării, antibioticul poate apărea la animale și piele modificările fanere - alopecie, descuamare, hiperkeratoza sau subtierea pielii, alunecarea ambreiaje, ulcere pe picioare.
Absența efectelor depresive asupra sângelui și a sistemului imunitar - cele mai importante calități pozitive pe care le diferențiază de multe alte citostaticelor.
Spectru de activitate antitumorala bleomitsetina sa dovedit a tumorilor transplantabile și leucemii.
Mecanismul de acțiune. Pe mecanismul de acțiune bleomitsetin biologice pic diferit de alte antibiotice ale acestui grup, inclusiv bleomicina. Acesta inhibă selectiv sinteza ADN-ului prin provocarea odnotyazhevye se rupe, reduce activitatea proliferatavnuyu a celulelor de noduli limfatici, și doze toxice și celule de măduvă osoasă. Sa demonstrat că medicamentul acționează asupra celulelor în interfază, inhibarea lor
trecerea fazelor ciclului celular. Antibioticul se leaga de ADN prin intercalare bitiazolnogo molecula fragment.

Video: Tratamentul veruca plantară

Indicații de utilizare a medicamentului. Bleomitsetin peste spectrul de activitate antitumorală la pacienții nu diferă mult de la bleomicină. Este eficient pentru cancerul de piele scuamoase, tumori ale capului si gatului, cancer de penis, esofag, colului uterin si vulvei, boala Hodgkin, limfoame non-Hodgkin, și în asociere cu vinblastina - în tumorile testiculare diseminate ale structurii diferite. Preparatul poate fi utilizat în asociere cu alte chimioterapie citostatica si radioterapie.
Dozare și Administrarea. Bleomitsetin administrat intravenos sau intramuscular în diferite moduri (indicate) și doze: - 10mg de 3 ori pe săptămână într-o zi sau 15 mg - 2 ori pe săptămână (o dată la 3 zile). Rubrică doză de antibiotic - nu mai mult de 200-250 mg. Cu tolerabilitate, debilitați, precum si pentru terapia de întreținere pot fi administrate doze unice mai mici - 5 mg. In caz de necesitate de preparare de terapie intensiva administrat 30 mg pe zi timp de 5-6 zile. curelor repetate de tratament se realizează de obicei în 3-4 săptămâni. Este de asemenea posibil intracavitară, intraperitoneală, și administrarea de antibiotice pleurală.
Efect secundar. Medicamentul are o toxicitate scăzută și este bine tolerat de catre pacienti. In timpul tratamentului bleomitsetinom pot prezenta greață, vărsături, uneori, de multe ori - febra, rar - alopecie, stomatită, modificări de pigmentare a pielii în formă și Hipercheratoza. Acest efect este reversibil. Spre deosebire de bleomitsetin bleomicina nu are efecte secundare asupra plămânilor și pacienți nu există nici un pneumonită toxic.
Contraindicații. Nu este recomandat pentru pacienții cu afecțiuni hepatice severe și boli de rinichi, femeile însărcinate și care alăptează, precum și persoanele cu boli cardiovasculare.
Formularul de eliberare și de stocare. Bleomitsetin disponibil în flacoane conținând 0,005 g (5mg) pulbere sterilă liofilizată. Depozitați-l într-un loc răcoros (4-6 C), loc uscat, întunecat în lista A. Preparatul este proiectat și fabricat în Rusia.