Carmustină

carmustină (Carmusttnum).
Sinonime: BCNU, B1CNU, Bischlorethyl nitrosourea, Carmubris, Nitnmxm.
Medicamentul aparține grupului și este nitrometiluree nitrometiluree a derivaților. Structura chimică este 1,3-bis (2- cloroetil) -1 -nitroeomochevina. Interesul în grupul nitrometiluree provine din faptul că carmustină, ca și alte medicamente ale acestui grup, este eficientă în tratamentul tumorilor cerebrale.
In plus, aceste medicamente sunt active într-un număr de tumori solide care prezintă o rezistență încrucișată la alchilați clasice. Spre deosebire de nitrozouree derivați de alchilați nu numai că posedă proprietăți (grupe cloroetil datorate), dar, de asemenea, o acțiune karbomoiliruyuschim care îmbunătățește capacitățile lor de alchilare. Antibpasticheskaya activitate sa dovedit într-un experiment sau într-o clinică pe un spectru larg de tumori ale structurii morfologice diferite și leucemii.
Tropismul de droguri pentru tumorile intracerebrale deoarece este foarte solubil în lipide, care asigură transportul rapid prin membranele celulare, inclusiv tesutul tumoral si este deosebit de valoros - penetrarea barierei hematoencefalice.
O trăsătură distinctivă a preparatului este eficacitatea sa la diferite căi de administrare (în experiment).
Mecanismul de acțiune. Fundamentală pentru realizarea activității antitumorale carmustina este efectul asupra sintezei, structurii și funcției acizilor nucleici, ceea ce conduce la modificări ale aparatului genetic al celulelor și proliferarea celulară afectată.
Formată prin scindarea moleculei de ioni de preparare a metilkarbonievye alchilate centre nucleofile ale ADN-ului, ARN-ul și proteinele și conduc la pauze și ADN reticulare moleculelor si metaboliti izocianați karbomoiliruyut enzime, proteine ​​și lipide, inhibând repararea ADN-ului. Combinația de proprietăți alchilant și carbamoylating și determină activitatea antiblastic ridicată a medicamentului.
netsiklo- carmustina și nefazospetsifichen. Ea a pronunțat mutagen - indică un număr considerabil de metafaze aberante în celulele tumorale, în timp ce celulele de tesut normal exprimat aceste modificări ușor. Mai mult decât atât, celulele tumorale după aberații cromozomiale apar și persistă mai mult decât, de exemplu, în măduva osoasă.
Farmacocinetica și metabolizarea. Atunci când se administrează intravenos, carmustina este absorbit foarte rapid din sânge și produsele radioactive sunt adesea sub formă de metaboliți sunt distribuite în organe și țesuturi.
Reactivitatea ridicată a medicamentului și a produselor biotransformare duce la o rapidă degradare a acestuia. După injectarea intraperitoneală a animalelor sănătoase în termen de 1-5 minute numai urme de ea se găsesc în sânge. Carmustina penetrează bariera hematoencefalică. Cele mai mari concentrații ale medicamentului se găsesc în creier și ficat, concentrațiile mai mici - în mușchi, iar cea mai mică - în țesutul de măduvă osoasă, rinichi și adipos. In lichidul cerebrospinal medicamentul este acumulat treptat, iar după 1,5-2 h nivelul de aproape 2 ori mai mare decât în ​​plasma din sânge.