Bleotsin

Bleotsin (Bleocin)

Caracteristici comune:

Nume internațional: bleomicină;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pulbere albă sau de culoare zholtovato-alb, ușor solubil în apă și metanol, ușor solubil în etanol și practic insolubil în acetat de etil, n-butil acetat, acetona sau un eter;

Compoziție. 1 fiolă conține 15 mg de clorhidrat de bleomicină.

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. antibiotice antitumorale. codul ATC L01D C01.

medicamente de acțiune. Activitatea antitumorala.

In vitro: sa demonstrat că bleomicina încetinește creșterea și sinteza ADN / proteine ​​în celulele de tip S Hela₂, carcinom cu celule de Ehrlich și celule sarcom Yoshirda. In vivo: Bleomycin este un efect anti-tumoare intr-o Limfosarcoma spontan la câini.

Mecanismul principal de acțiune este de a inhiba sinteza ADN și scindarea moleculelor de ADN.

Farmacocinetica.

Concentrația de bleomicină în sângele pacienților care au primit intramuscular medicament (2, 5 și 10 mg / m²) Crescut proporțional cu doza. Perioada de papolurazlozheniya devine 150 m. indiferent de doză. 33% și 60% din doza administrată este excretat în urină, respectiv, la 4 și 24 ore după administrare.

Concentrația de bleomicină în sângele pacienților când se administrează intravenos în doze de 15 până la 30 mg / zi timp de 4 sau 5 zile a fost 0 13 - 0, 31 ug / ml și se menține timp de 12 ore după administrare. Perioada de înjumătățire plasmatică devine 180 m. După administrarea intravenoasă, 63% din doza administrată excretată în urină în decurs de 24 de ore.

indicaţii. cancer de piele, cancer al capului și gâtului (cancer al maxilarului superior, limbă, gură, faringe, laringe, cavitatea bucală), cancer pulmonar (inclusiv cancerul de cancer pulmonar scuamos primar și metastatic), carcinom esofagian, cancerul de col uterin, limfom malign (reticulo-sarcom, limfosarcom, boala

Hodgkin), gliomul și cancerul tiroidian.

Metoda de utilizare și de doză.

Administrarea intravenoasă.

Se diluează 15 mg de medicament în soluție salină sau glucoză fiziologic, luate într-o cantitate de 5 - 10 ml, și se administrează lent intravenos. La o singură doză ridicată temperatura corpului pacientului este determinat în termen de 5 mg.

Administrarea intramusculară și subcutanată.

Se diluează 15 mg de medicament în aproximativ 5 ml de ser fiziologic sau soluție de glucoză și administrat intramuscular sau subcutanat.

Când se injectează subcutanat în apropierea porțiunii deteriorate a concentrației de medicament nu trebuie să fie mai mult de 1 mg / ml.

Administrarea Vnutrearterialnoe.

Se diluează 15 mg de medicament în ser fiziologic sau soluție de glucoză și administrată o dată cu ajutorul unei seringi.

Frecvența de administrare.

De obicei, administrate de două ori pe săptămână, frecvența administrării poate varia în funcție de pacient - maximum o dată pe zi, cel puțin o dată pe săptămână.

Doza totală de curs.

Doza totală Bleotsina un curs care vizează dispariția masei tumorale, trebuie să fie:

1) adult în intervalul 300 mg. Maksimalno tolerate doze unice - 30 mg.

2) pentru copii în intervalul 24 - 40 mg. Doza unică maximă admisibilă - 10 mg / m2.

Efect secundar.

Leziuni pulmonare.

Pentru a preveni pneumonie interstițială, fibroză pulmonară monitorizarea atentă a stării pacientului. Când deteriorarea oxigenului indicilor parțiali cu gradient de presiune în alveolar aerului și arterial sânge (A-aDo2), presiunea parțială a oxigenului în sângele arterial (PaO₂) Și capacitatea de difuzie de monoxid de carbon (DLCO), anomalii la radiografie toracica, iar atunci când o tuse, dificultăți de respirație, respirație șuierătoare și alte simptome de afectare a functiei de plamani si suspenda imediat administrarea unui tratament cu glucocorticoizi, antibiotice și altele.

Șoc.

Mai puțin frecvent, un posibil șoc. Deoarece șocul poate fi observată la pacienții cu limfom malign, prima administrare a medicamentului sau altul numit primul său (pentru prima și a doua injecție) la o doză care să nu depășească 5 mg, și apoi, asigurându-vă că nu există nici o reacție acută, creșterea dozei la nivelul normal.

Reacțiile de hipersensibilitate la medicament.

erupții cutanate, urticarie temperatură ridicată. În acest caz, tratamentul trebuie întrerupt.

răspuns hipertermic.

Temperatura poate fi crescută după 4 - 5 ore, sau mai târziu, după începerea administrării. După cum se indică o corelație legată de doză dintre temperatura ridicată și doze unice la febra exprimate puternic recomandabilă reducerea dozei la interval contractilitate între administrări, sau atunci când este necesar, utilizați antihistaminice sau antipiretice înainte și după administrarea medicamentului.

riscul de sângerare.

Este necesar să se ia în considerare faptul că necroza rapidă a tumorii poate provoca sangerari.

leziuni ale pielii și a mucoaselor.

În unele cazuri, poate exista o ingrosare a pielii, hiperpigmentare, schimba forma și culoarea unghiilor și altele. Schimbare patologica, similar cu pielea sclerodermia, dermatita răzuibile, căderea părului, stomatita angulara si altele. Simptome similare în multe cazuri, pot să apară înainte sau după o doză totală 150 mg.

sindromul dispeptic.

În unele cazuri, pot exista anorexie, greață, vărsături, și rude Chez - diaree.

Hepatotoxicitate.

În unele cazuri, poate fi o tulburare a ficatului.

Nefrotoxicitate.

În unele cazuri, este posibil oligurie.

Leziuni ale sistemului urinar.

În unele cazuri, pot exista urinare dureroasa, sentiment de urina reziduala si altele.

Hematotoxicitate.

Uneori este posibil leykotsitopeniya altă modificare a numărului de sânge.

Neurotoxicitate.

S-ar putea fi o slăbiciune, și, uneori, - dureri de cap, amețeli, și altele.

Reacțiile locale.

Administrarea intravenoasă repetată a medicamentului poate duce la sigila peretelui venos la locul de administrare, precum și vena lumen restricție. Dacă orice astfel de preparare indicație este administrată într-o altă locație sau intramuscular.

injecție intramusculară poate provoca indurație la locul de injectare.

Altele.

Poate că durerea a crescut la locul tumorii.

Contraindicații.

Evitată la acești pacienți:

în care a marcat functiei pulmonare sever afectata difuz tesut fibroza pulmonara la radiografia toracică și alte modificări patologice exprimate în plămân;

cu o sensibilitate crescută la preparare a componentelor și a compușilor similari (peplomicină) istorie;

cu insuficiență renală severă;

cu boli cardiovasculare severe.

Ar trebui să fie administrat cu mare grijă la astfel de pacienți, dacă este necesar, cu reducerea dozei sau prelungirea intervalului dintre administrarea de:

cu antecedente de boli pulmonare;

mai vechi de 60 de ani (în funcție de leziuni pulmonare severe);

boli ale sistemului respirator;

încălcări ale sistemului cardiovascular (HІBS, tulburări cardiace);

care au fost sau au avut radioterapie de la piept;

cu insuficiență hepatică;

pacienții varicelei (care nu a eliminat riscul de complicații mortale de nesigure).

Supradozaj. Necunoscut.

Caracteristici de utilizare.

Numirea persoanelor în vârstă.

Ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici de droguri.

Numirea femeilor gravide și asistente medicale umede.

După teratogenitate posibil de dorit să se evite atribuirea femeilor gravide sau cu suspiciune de sarcină.

Pentru că nu stabilește mamele de administrare de securitate doici, este necesar să se evite utilizarea medicamentului și, dacă este necesar, utilizarea - pentru a opri alăptarea.

Măsuri generale de siguranță.

Dozare.

În aplicarea gradului de droguri de manifestare a efectelor secundare este foarte individuale. Deoarece chiar și cu introducerea unor doze mici, pot să apară reacții adverse, trebuie să respectați cu atenție la măsurile preventive. Introducerea începe cu doze mici, ținând cont de starea generală și de severitatea simptomelor.

Rata totală a dozei nu trebuie să depășească 300 mg. În plus, este necesar ca creșterea dozei rezultată din administrarea medicamentului în diferite moduri.

Odată cu introducerea pacienților Bleotsina care au primit peplomicin, de obicei, la o rată totală a dozei este cantitatea de doze de peplomicin și bleotsina.

interstițial pneumonie și fibroză pulmonară.

Medicamentul poate provoca pneumonie interstițială, fibroză pulmonară și alte leziuni pulmonare puternic exprimate. Trebuie să acorde o atenție serioasă la apariția wheezing, care poate fi simptom primar al leziunilor patologice. În cazul anumitor complicații trebuie imediat administrarea sa intrerupa și fibroza pulmonară idiopatică numește corticosteroizi și pentru a preveni infectia secundara - antibiotice adecvate.

Există o mare incidență de pneumonie interstițială și fibroză pulmonară la pacienții cu boală pulmonară primară, iar pacienții cu vârsta peste 60 de ani, chiar și atunci când distribuirea nu este mai mare de 150 mg.

Odată cu introducerea medicamentului ar trebui să fie atent monitorizați pentru reacțiile de temperatură, apariția de tuse, dispnee si alte manifestări clinice, precum și datele de examinare cu raze X a pieptului, și respirație șuierătoare.

Determinarea A-a0₂, PaO₂ efectuat posibil în fiecare săptămână, și prin creșterea prelungită sau o scădere în două săptămâni indicatori A-ag₂, PaO₂ anula administrare. Atunci când deteriorarea A-A0₂, și Pa02, 10 sau mai multe unități, în comparație cu nivelul de ieșire împreună cu alte schimbări clinice de droguri necesită un control atent. Pentru suspectate de efecte secundare suspenda imediat administrarea medicamentului și glucocorticoizi administrați. În ceea ce privește DLCO ar trebui să efectueze măsuri similare în reducerea acestei cifre cu 15 sau mai mult, în comparație cu nivelul de ieșire. Dacă este necesar, introducerea unui nivel redus de indicatori ai funcției pulmonare înainte de începerea cursului pacienții Bleotsina trebuie să monitorizeze îndeaproape starea pacientului și deteriorarea în continuare, opriți administrarea medicamentului.

În cazul în care instituțiile de o astfel de oportunitate este, de aproximativ 2 luni după tratament este necesar să se efectueze studiul A-Ado₂, PaO₂, și DLCO și colab.

curs lung de tratament trebuie efectuată cu atenție ca faptul că, în acest caz, posibilitatea de a exprima manifestarea efectelor secundare și grele pentru ei.

Măsuri de precauție trebuie administrat pacienților care au primit peplomicin și alte medicamente de bleomicina, deoarece poate crește nivelul de toxicitate. Este necesar să se acorde o atenție suficientă pentru manifestările sau consolidarea bolilor infecțioase și sângerare.

Este necesar să se acorde o atenție deosebită la apariția de efecte secundare atunci când este administrat la copii mici.

În cazul necesității de a introduce copii mici și a persoanelor de vârstă reproductivă, aceasta este în valoare luând în considerare impactul medicamentului asupra glandelor sexuale.

De la introducerea medicamentului poate intercalat pneumonie, fibroză pulmonară și alte simptome severe de leziuni pulmonare, care pot duce la un final fatal, el a fost numit numai în cazurile în care tratamentul pe care îl consideră adecvat. În cursul tratamentului și pentru o anumită perioadă de timp după încheierea cursului (aproximativ 2 luni). Pacientul trebuie sa fie sub supraveghere medicală. Separat, necesită o întreținere atentă a măsurilor preventive cu introducerea medicamentului la pacienții de peste 60 de ani si bolnavi in ​​boli pulmonare primare. Dacă există semne de simptome primare, cum ar fi scurtarea respirației, febră, tuse, wheezing, umbra anormală pe radiografie toracică, anomalii ale indicatorilor A-aDo2 (gradient de presiune parțială a oxigenului în sângele arterial și aerul alveolar), PaO₂ (Presiunea parțială a oxigenului în sângele arterial) și DLCO (capacitatea de difuziune a dioxidului de carbon) trebuie să întrerupă tratamentul imediat și să efectueze acțiunile corespunzătoare.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente împotriva cancerului ar putea crește reacțiile secundare, inclusiv partea din plamani.

Utilizarea combinată a medicamentului cu radioterapie poate duce la complicații și a crescut de plămâni și altele. Reacțiile adverse. Separat, ar trebui să evite utilizarea combinată în piept, precum și despre ea (cap, Shia).

Utilizarea combinată a medicamentului cu radioterapie la nivelul capului și gâtului poate duce la agravarea aspectului stomatita angulara si stomatita. Mai mult, în anumite cazuri, iritația mucoasei pot faringelui și laringelui, ceea ce poate duce la răgușeală.

Condiții și termeni. A se păstra la temperatura camerei. Perioada de valabilitate - 2 ani.