Proloteston

Proloteston. Prolotestonum.

structură: O soluție de ulei într-un amestec de 2-methyldihydrotestosterone și esterii săi (propionaldehidă, nailon și enantovogo) într-un raport de 1: 2: 4: 7.

Forma cu eliberare a medicamentului. Fiole de 1 ml de soluție uleioasă de 35% (0,35 g în 1 ml prolotestona).

Aplicare și dozare. Intramuscular 0.35-0.7 g (1,2 ml de soluție 35%) 1 la fiecare 2 săptămâni, în mod continuu, până când un efect terapeutic.

În căutarea studiilor active de steroizi zi tratamentul cancerului de san au fost efectuate cu privire la sinteza 2-methyldihydrotestosterone. In esterificarea compușilor cu diverși acizi hormoni steroizi S-au obținut o acțiune foarte îndelungată.
Proloteston este format din patru derivați din seria androstan. Acest amestec a fost-2-methyldihydrotestosterone și esterii săi - propionaldehidă (medrotestrona propionat), nailon și enantovogo în raport de 1: 2: 4: 7.
Pentru uz medical, utilizând soluție uleioasă a produsului - este un lichid uleios limpede de culoare galben deschis. Prin proprietăți biologice similare cu proloteston propionat de medrotestronu, dar diferă de acesta este o acțiune prelungită avantajoasă.
Proprietăți farmacologice și efect anti-tumoral. Proloteston se referă la medicamente non-toxice. Pentru o singură administrare intramusculară la șoareci la doza maximă posibilă (5000 mg / kg), medicamentul nu are nici un efect toxic. Dupa prelungit (timp de 3 luni). Administrarea cronică a șobolanilor masculi săi, la o doză de 100 mg / kg 1 dată în 2 săptămâni. (In apropierea condițiilor clinice) au fost detectate efecte toxice semnificative. A existat o serie de unele organe (ficat, rinichi, inima, suprarenale), care se înregistrează la animalele martor tratate cu injecții de ulei de măsline. În același timp, după introducerea animalelor în același mod medrotestrona propionat de cele mai multe organe parenchimatoase a apărut modificări patologice semnificative.
Spre deosebire de alți steroizi proloteston administrarea prelungită în doze de 30-100 mg / kg nu exercită un efect dăunător asupra medulosuprarenalei cobailor, dar inhibă substanțial funcția lor glucocorticoizi. Conținutul 17 ACS nu se schimbă în plasma sanguină.
După chimioterapie prolotestonom succes la animale nu au relevat încălcări ale stării funcționale a modificărilor structurale și morfologice ale ficatului. structuri lobulare hepatice, și nici un semn de diskompleksatsii malnutriție severă. Schimbări semnificative în alte organe vitale nu se găsesc. S-a sugerat că sub influența intoxicației tumorii redus de droguri.
Șobolanii cu induse de tumori mamare 9,10-dimetil-1,2-benzantratsenom proloteston administrat 1 dată în 2 săptămâni. timp de 30 de zile într-o doză de 14 mg. După tratament, răspunsul complet a fost observat la 75% dintre animale. Un avantaj important al medicamentului este proprietatea sa de a oferi o acțiune prelungită. injecții nefrecvente (una la fiecare 2 săptămâni.) împreună cu marcantă efect proloteston antiblastic distinge de alte preparate hormonale din seria androstanului.
Atunci cand este testat pe modele transplantate de droguri tumori maligne au aratat nici o activitate antiblastic. Atunci când sunt combinate cu sarcolysine proloteston are un efect stimulator asupra activității antiblastic, până la finalizarea număr de resorbție a tumorilor transplantabile si atenueaza semnificativ efectele sarkolizina toxice asupra organelor digestive.
Mecanismul de acțiune. În activitatea prolotestona antiblastic sunt mecanisme endocrine importante, schimbări în statusul hormonal al organismului - purtătorul tumorii.
Experimentul arată că proloteston are efect anabolic androgen și ridicat relativ slab. index anabolice (sootnoshenye anabolic și activitatea androgenica) prepararea 2 buc., adica aproape de 4 ori mai mare decât indicele de propionat de medrotestrona (0,57 unități.). Pronunțate inhibarea efectului glucocorticoid adrenale asupra modificărilor statutului endocrin și, deși 17-ACS în plasma sanguină este menținută, se poate datora încetinirea clearance-ului lor metabolice.
Este posibil ca prevenirea cresterea productiei de glucocorticoizi de către glandele suprarenale sub influența prolotestona poate fi un factor pozitiv în acest medicament chimioterapie.
Indicații de utilizare a medicamentului. Proloteston - medicamente hormonale care posedă proprietăți androgenice și anabolice, cu o acțiune prelungită. Indicații pentru tratament ele sunt aceleași ca și pentru medrotestrona propionat.
Atribuiți pacienții cu forme primare inoperabile comune de cancer de san, precum si a metastazelor și recurența tumorii după îndepărtarea chirurgicală a ei, în special metastaze în os.

Medicii care prescriu în principal femeile cu un ciclu menstrual sau depozitate la menopauza la 5 ani. Proloteston mai eficace după o ovarectomie bilaterală sau suprimarea ovariana prin iradiere.

Efect secundar. În timpul tratamentului femeilor prolotestonom pot prezenta semne de virilizare: răgușeală, retenția de lichide și creșterea în greutate, hirsutism. Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului poate fi observată hipercalcemie și hipercalciurie, anomalii cardiace, unii pacienți - hepatită toxică cu icter colestatic. În aceste cazuri, tratamentul trebuie întrerupt temporar.
Contraindicații. Medicamentul nu trebuie utilizat în stadiul terminal al bolii, ficat și rinichi boli acute, violarea sistemului cardiovascular și hipercalcemia.
forma de eliberare și sforăitul. Proloteston evacuate ca o soluție uleioasă de 35% în fiole de 1 ml (0,35 g de preparare). Compoziția este depozitată în condiții normale în lista B.
Medicamentul a fost dezvoltat și produs în Ucraina.