Mitomicina C

Video: În cazul în care Pentru a Vand Drops Hammer lui Thor din Bișkek PRET RIDICATA!

mitomicina C - Mitomycinum S.
Sinonime: Mutamitsin, Ametycin, Mitolem, mitomicina, Mytamycin.   
Mitomicina C - una dintre primele anti-cancer antibioti Cove, izolat de caespitosus Streptomyces cultura filtrat.

În țara noastră nu este folosit. Cu toate acestea, o gamă largă de activitate antiblastic, eficiență ridicată, chiar și cu unele tumori insensibile la chimioterapie de droguri a câștigat o reputație bună. Interesul în ea a crescut, în special, de asemenea, deoarece nu există informații cu privire la activitatea sa în asociere cu alte medicamente citotoxice atunci când tumorile variantelor rezistente.
In ultimii ani, antibioticele sunt din ce în ce apar în rețeaua de farmacie și este utilizat cu succes in setarile de cancer.
Punct de vedere chimic azirizino [2“, 3' : 3,4] pirolo [1,2-a] indol-4,7-dion-6-amino-1,1 aA, 8,8a, 8b-hexahidro- 8- (hidroximetil) 8a-metoxi-5-metil carbamat.
Preparatul injectabilă este o pulbere cristalină conținând 10 mg de mitomicina C și 240 mg de clorură de sodiu, la un pH standard, 5,0-9,0- după diluarea conținutului unui flacon de 10-20 ml de apă pentru injecție pH a soluției preparate va fi 6,0 și concentrația de clorură de sodiu - 0 %%. Este slab solubil în apă, metanol sau acetonă. Foarte puțin solubilă în acetat de etil sau cloroform, și practic insolubil în eter și karboletrahloride. In stare cristalina este stabil la temperatura normală, iar soluția - la pH 8,0
Mecanismul de acțiune. Efectul antitumoral al antibioticului este asociat cu activitatea de alchilare. El acționează ca un agent de alchilare trifuncțional cuprinzând trei grupă de alchilare potențial active - chinol, uretan și aziridină. In bioactivare vivo după enzime mitocondriale (recuperare de grup chinonă) mitomicina C este transformat într-un compus reacționează direct cu ADN-ul. Punctul principal de aplicare este alchilarea guaninei în poziția 0-6 pentru a forma catene complementare reticuiate stabile ale ADN-ului. S-a sugerat că chinonă poate lua parte la reacții de radicali liberi (în funcție de tipul de antracicline).
Activarea reductaza intracelular și conectarea la ADN-ul din celulele tumorale medicamentul inhiba replicarea ADN-ului, inhiba sinteza ARN și proteine ​​și, astfel, duce la inhibarea creșterii tumorii.
Cea mai mare sensibilitate ridicată manifestă mitomicina C în mai târziu jumătate presynthetic perioadă (G1) și perioada biosintetice prima repriză (S) din diviziunea mitotică a celulelor tumorale.
In absenta oxigenului antibiotic capătă o toxicitate ridicată, sugerând posibilitatea acțiunii selective a celulelor rezistente la acest medicament într-o populație de tumori solide umane în condiții hipoxice.
Farmacocinetica și metabolizarea. După administrarea intravenoasă la pacienții cu concentrația de mitomicina C scăderi serice destul de rapid, la prima și apoi se reduce conținutul curbei de droguri devine mai plat, care într-o anumită măsură, depinde de doza.
După injectarea de 2 sau 10 mg după concentrație de 15 min scade mai mult de 50%, în timp ce 20 și 30 mg este redus cu 30%. 30 min după administrarea a 2 mg de medicament nu poate fi detectat în ser și după administrarea a 10, 20 și 30 mg de preparare este definită de 50%. 60 minute după administrarea a 10 mg de medicament din plasma sângelui dispare complet, și după administrarea de doze mari sunt numai urme de ea, care este determinat după 2 ore. Biotransformarea antibiotic apare in ficat. Bariera hemato-encefalică nu trece.
Medicament excretat în urină - 4 ore în urină se determină doar 4,3-8,8% din antibiotic nemodificat după 12-20 h - până la 20%, iar cea mai mare parte sub forma excretată produselor metabolice.
Indicații de utilizare a medicamentului. Spectrul de activitate antitumorala a mitomicina C este extrem de larg, este deosebit de eficient în tumori ale sistemului digestiv. În cazul în monoterapie este prescris pentru cancerul de esofag, stomac, vezică biliară, pancreas, plămâni, colon, ficat si cancer colangiocelulare, mezoteliom, cancer al colului uterin si vulvei, pelvisul renal si ureter, vezica urinara si prostata, capului si tumorile gatului. 
Remisia, efectul subiectiv și obiectiv este obținut, de asemenea, in cancerul de san, mieloide cronice și leucemii limfoide, recent mitomicina C este utilizată în compoziția de combinații avantajos de medicament, in special pe scara larga la pacientii cu tumori ale sistemului digestiv.