Emsef

Emsef (Emceph)

Nume internațional: ceftriaxon;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pulbere cristalină de la alb la galben-portocaliu;

Compoziție. 1 flacon conține sare de ceftriaxonă sodiu, pe baza ceftriaxona 0, 25d, sau 0 sau 5 g 1, g 0

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. Cefalosporinele și preparate similare. Ceftriaxone. codul ATC J01DA13.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica Emsefa - generația III cefalosporină cu antibiotice pentru uz parenteral, are o acțiune bactericidă, inhibă sinteza peretelui celular bacterian, in vitro, inhibă creșterea microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative.

Rezistent la majoritatea b-lactamazelor (penicilinazele și cephalosporinase).

Prin acțiunea microorganismelor sensibile ceftriaxonei identificate mai jos.

Gram-pozitive:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile care produc penicilinază, dar excluzând tulpinile rezistente la meticilină), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grup A (Str. Pyogenes), grupa Streptococcus B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.

Gram-negativ:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care produc penicilinaza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc penicilinaza), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente) , Salmonella spp. (Inclusiv S. typhi), Serratia spp. (Inclusiv marcescens S.), Shigella spp., Vibrio spp. (Inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (Y. enterocolitica Incluzând).

patogeni anaerobi:

Bacteroides spp. (B. fragilis ex), Clostridium spp. (Cu excepția Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (Cu excepția F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Unele tulpini de mai multe Bacteroides spp. (De exemplu, B. fragilis), care produc rezistente la ceftriaxonă beta-lactamază.

Farmacocinetica. În administrarea parenterală a ceftriaxonă bine penetrează țesuturile și fluidele corpului. Aria de sub curba „concentrație - timp,“ în serul sanguin după injectarea intravenoasă și coincidența intramusculară. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea după administrarea intramusculară a ceftriaxon - 100%. Când ceftriaxon intravenos dispersează rapid în lichidul interstițial, unde activitatea bactericidă împotriva agenților patogeni sensibili la acesta se menține timp de 24 ore.

Pătrunderea în lichidul cefalorahidian.

La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene la 17% din valoarea medie a concentrației serice a medicamentului dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mult decât cea a meningitei aseptice. După 24 de ore după administrarea intravenoasă a ceftriaxonă 50-100 mg concentrație / kg în fluidul cerebrospinal al corpului depășește 1, 4 mg / l. La pacienții adulți cu meningita 2-24 ore după administrarea ceftriaxonă 50 mg / kg greutate corporală de concentrație reutilizabile ceftriaxonă depășește doza minimă inhibitorie necesară pentru patogeni care cauzează meningita.

Ceftriaxona Cifra de afaceri legată de albumină, iar această legare este invers proporțională cu concentrația, de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l ceftriaxonă legarea la proteinele de 95% și la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului de albumină inferioară în interstițial concentrația ceftriaxonă fluid în ea este mai mare decât în ​​ser.

Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. Sugarii până la 1 lună și persoanele în vârstă de peste 75 de ani, timpul de înjumătățire mediu de aproximativ 2 ori mai mult. Adulții de 50 - 60% din ceftriaxonă este excretat sub formă nemodificată în urină, și 40 - 50% - de asemenea, sub formă nemodificată cu bilă. Sub influența florei intestinale ceftriaxonă transformată în metabolitul inactiv. Sugarii aproximativ 70% din doza administrată este excretat prin rinichi. La insuficiență renală moderată, boli hepatice la adulți farmacocinetica ceftriaxonei cu greu se schimbă, perioada de înjumătățire se extinde ușor. Dacă funcția renală este afectată, cu creșterea excreției biliare, și dacă există o boală de ficat, rinichi îmbunătățite de alocare a ceftriaxonei.

Indicații pentru utilizare.

Infecțiile cauzate de microorganisme sensibile la ceftriaxonă:

sepsis, meningita, infectii abdominale (peritonite, boala inflamatorie a intestinului, ale căilor biliare) infecții ale oaselor, articulațiilor, țesut conjunctiv, piele, infecții la pacienții cu funcție redusă a sistemului imunitar, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului respirator, în special pneumonie precum si infectii ale urechii, gât, nas, organe genitale, inclusiv gonoree.

Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.

Metoda de utilizare și de doză.

Administrat intravenos și intramuscular.

Pentru adulți și copii peste 12 ani:

Doza medie zilnică este de 1-2 g ceftriaxonă 1 dată pe zi (24 ore).

În cazurile severe, sau în cazuri de infecții cauzate de germeni moderat sensibili doza unică zilnică poate fi crescută până la 4 g

Pentru sugari, sugari și copii de până la 12 ani:

cu schema de dozare zilnică unică, se recomandă:

Pentru sugari (până la vârsta de două săptămâni): 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi (doză de 50 mg / kg greutate corporală nu depășește prin sistemul enzimatic permis sugarilor imature).

Pentru sugari la 12 ani: o doză zilnică de 20-75 mg / kg greutate corporală.

Pentru copiii care cântăresc mai mult de 50 kg, iar doza utilizată pentru adulți.

Doza de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 30 minute.

Durata tratamentului depinde de cursul bolii.

Terapia combinată.

În studiile informat că între ceftriaxon și aminoglicozide pe anumit efect Gram negativ asupra bacteriilor este sinergism. Dar o astfel de combinație sa dovedit numai în cazuri de infecții severe și care pun viața în pericol (de exemplu, cauzate de Pseudomonas aeruginosa).

Prin incompatibilitate farmaceutică între ceftriaxon și aminoglicozidul trebuie să fie utilizat în dozele recomandate separat!

Meningita.

In meningita bacteriana la sugari și copii cu doză inițială de 100 mg / kg greutate corporală de 1 ori pe zi (maximum 4 g). Odată realizat izolarea agentului patogen si determina sensibilitatea la ceftriaxonă, doza trebuie redusă în mod corespunzător datelor. Cele mai bune rezultate au fost obținute cu schema de mai jos terapie:

Gonoreea.

Pentru tratamentul gonoreei cauzate atat generatoare si tulpini de penicilinază neobrazuyuschimi doza de 250 mg intramuscular recomandată o dată.

Prevenirea în perioada de înainte și după-operative.

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii doze unice de ceftriaxon recomandată la o doză de 1-2 g timp de 30 - 90 minute înainte de operație.

Eșecul rinichilor și ficatului.

Pentru pacienții cu insuficiență renală, sub funcției hepatice normale, se reduce doza de ceftriaxonă nu este necesară. Numai în cazul insuficienței renale preterminata în etapa (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) este necesar pentru a asigura o doză zilnică de ceftriaxonă nu depășește 2 g

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, cu condiția ca funcția renală tseftriasonu doză mai mică nu este, de asemenea, necesară.

În cazul prezenței simultane a bolii hepatice severe si insuficienta renala a concentrației serice de ceftriaxonă trebuie monitorizate regulat. Pentru pacienții care pot fi supuse dializa, doza de medicament după această procedură, nu este nevoie să se schimbe.

Administrarea intramusculară: injecție intramusculară de 1 g de medicament trebuie să se dizolve în 3, 5-4, 0 ml și 0,25 g și 0,5 g de produs - în 2 ml de 1% sau 2% lidocaină 0 și intră adânc în sciatic myshtsu- recomandat să fie administrat mai puțin de 1 g într-un fesa. Soluția rezultată nu poate fi administrat intravenos!

Administrarea intravenoasă: injectarea intravenoasă de 1 g de medicament trebuie să se dizolve în 10 ml și 0,25 g și 0,5 g de produs - în 5 ml de apă sterilă pentru injecție și se administrează prin injecție intravenoasă lentă timp de 2-4 min.

perfuzie intravenoasă cu: durata unei perfuzii intravenoase, timp de cel puțin 30 minute.

Pentru perfuzie intravenoasă de 2 g din pulberea trebuie diluat cu aproximativ 40 ml dintr-o soluție fără de calciu, cum ar fi: soluție 0, 9% clorură de sodiu, soluție de glucoză 5%, o soluție de glucoză 10%, o soluție levuloză 5%.

Efect secundar.

Efecte adverse sistemice: pe de o parte a tractului digestiv (aproape 2% dintre pacienți): diaree, greață, vărsături, stomatită și glosită.

Modificări ale sângelui (aproximativ 2% dintre pacienți) ca eozinofilie, leucopenie, granulocitopenie, anemie hemolitică, trombocitopenie.

reacție cutanată (aproximativ 1% dintre pacienți) ca exantem, dermatită alergică, urticarie, edem, eritem multiform.

Alte reacții adverse individuale: dureri de cap, amețeli, creșterea valorilor enzimelor hepatice, greutate in cadranul din dreapta sus, oligurie, o creștere a conținutului de creatinină în ser, infecții fungice ale organelor genitale, febră, anafilaxie sau reacții anafilactice. În cazuri excepționale, există o încălcare a enterocolită pseudomembranoasă și coagularea sângelui.

Reacții adverse locale după injectarea intravenoasă, în unele cazuri, există flebita. Acest fenomen poate fi evitat prin lentă (timp de 2 - 4 minute) administrarea medicamentului. Efectele secundare descrise dispar de obicei după tratarea suspensiei.

Contraindicații. Hipersensibilitate la cefalosporine și peniciline.

Primul trimestru de sarcină.

Supradozaj.

Concentrațiile mari de ceftriaxonă în plasmă nu poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală. În caz de supradozaj trebuie efectuate Emsefa măsuri simptomatice.

Caracteristici de utilizare.

În ciuda istoriei atentă, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporinice, nu putem exclude posibilitatea unui șoc anafilactic, care necesită tratament imediat - prima adrenalină intravenos, apoi glucocorticoizi.

Uneori, o examinare cu ultrasunete a vezicii biliare se remarcă prezența umbrelor, indicând faptul că sedimentare. Acest simptom dispare după terapia cu suspendare sau pe termen scurt cu ceftriaxonă. Studiile in vitro au arătat că, la fel ca restul cefalosporinnele ceftriaxona antibiotic capabil să înlocuiască bilirubina albuminele serice. Prin urmare, pentru tratamentul sugarilor cu hiperbilirubinemie, si in special copiii prematuri, utilizarea ceftriaxonei necesită chiar mai multă grijă.

Deoarece medicamentul trece în laptele matern, nu ar trebui să continue alăptarea în timpul tratamentului cu ceftriaxona.

La utilizarea prelungită necesită monitorizarea periodică a formula sângelui.

Acesta este folosit doar într-un spital!

Interacțiunea cu alte medicamente. Ceftriaxon și aminoglicozidele au sinergetic asupra multor bacterii gram-negative. In timp ce utilizarea "buclă" diuretice, cum ar fi furosemid, a fost observată disfuncție renală. Farmaceutice incompatibile cu soluții care includ în componența lor alte antibiotice.

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2,5 ani. A nu se utiliza după data de expirare inscripționată pe ambalaj.

Proaspat dizolvat Tseftriasonu improprii pentru utilizare timp de 6 ore. la o temperatură de 25 ° C sau 24 ore la temperatura de 5 ° C