Cefaxone

Cefaxone (Sefaxone)

Denumirea internațională și chimică: ceftriaxonum- [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksimino) acetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1, 2, 5 ., 6-tetrahidro -2 - mitiv - 5, 6-dioxo-1, 2, 4-triazin-3-il) tio] mytilan] -5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-enă -2-carboxilic (sub formă de sare de disodiu);

Principalele proprietăți fizico-chimice: pulbere cristalină de culoare albă până la zholtovatogo;

structură 1 flacon conține sare de ceftriaxonă sodiu, pe baza ceftriaxona 0 25 g, 0 sau 5 g sau 1 g 0

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. Cefalosporinele și preparate similare. Ceftriaxone. Cod ATC: J01D A13.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Cefaxone - generația III cefalosporină cu antibiotice pentru uz parenteral, are o acțiune bactericidă, inhibă sinteza peretelui celular bacterian, in vitro Acesta inhibă creșterea microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative.

Prin acțiunea unor astfel de microorganisme sensibile Cefaxone:

Gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Grupa A (Str.pyogenes) Streptococcus Grupa B (Str. agalactiae) Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.-

Gram-negativ: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp .... (Unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente), Salmonella spp. (Inclusiv S. typhi), Serratia spp. (Inclusiv marcescens S.), Shigella spp., Vibrio spp. (Inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (Inclusiv Y. enterocolitica);

patogeni anaerobi: Bacteroides spp. (B. fragilis ex), Clostridium spp. (Inclusiv Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (Cu excepția F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Unele tulpini multe Bacteroides spp. (De exemplu, B. fragilis) Care produc rezistente la ceftriaxonă beta-lactamază.

Farmacocinetica. În administrarea parenterală a ceftriaxonă bine penetrează țesuturile și fluidele corpului. Suprafețele de sub curba concentrației - timp în serul sanguin după injectarea intravenoasă și coincidența intramusculară. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea după administrarea intramusculară a ceftriaxon - 100%. Când ceftriaxon intravenos dispersează rapid în lichidul interstițial, unde activitatea bactericidă împotriva agenților patogeni sensibili la acesta se menține timp de 24 ore.

Pătrunderea în lichidul cefalorahidian.

La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene la 17% din valoarea medie a concentrației serice a medicamentului dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mult decât cea a meningitei aseptice. 24 ore după administrarea intravenoasă la o doză de ceftriaxonă este de 50 - 100 mg / kg concentrație în fluidul cerebrospinal al corpului depășește 1, 4 mg / l. La pacienții adulți cu meningită după 2 - 25 ore după administrarea de ceftriaxon 50 mg / kg greutate corporală de concentrație reutilizabile ceftriaxon depășesc doza minimă inhibitorie necesară pentru patogeni care cauzează meningita.

Ceftriaxona Cifra de afaceri legată de albumină, iar această legare este invers proporțională cu concentrația, de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l ceftriaxonă legarea la proteinele de 95% și la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului de albumină inferioară în interstițial concentrația ceftriaxonă fluid în ea este mai mare decât în ​​ser.

Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. Sugari cu vârsta mai mică de 1 lună, și persoanele în vârstă de 75 de ani, timpul de înjumătățire mediu de aproximativ 2 ori mai mult. Adulții de 50 - 60% din ceftriaxonă este excretat sub formă nemodificată în urină, și 40 - 50% - de asemenea, sub formă nemodificată cu bilă. Sub influența florei intestinale ceftriaxonă transformată în metabolitul inactiv. Sugarii aproximativ 70% din doza administrată este excretat prin rinichi. La insuficiență renală moderată, boli hepatice la adulți farmacocinetica ceftriaxonei cu greu se schimbă, perioada de înjumătățire se extinde ușor. Dacă funcția renală este afectată, cu creșterea excreției biliare, și dacă există o boală de ficat, rinichi îmbunătățite de alocare a ceftriaxonei.

Indicații pentru utilizare. Infecțiile cauzate de microorganisme susceptibile la Cefaxone:

sepsis, meningita, infectii abdominale (peritonite, zhelchevydelyayuschih tractului boala inflamatorie a intestinului), infecții ale oaselor, articulațiilor, ale țesutului conjunctiv, a pielii, infecții la pacienții cu funcție de sistem imunitar redus, infecții renale și ale tractului mochevydelyayuschih, infecții ale tractului respirator, in special pneumonii precum si infectii ale urechii, gât, nas, organe genitale, inclusiv gonoree.

Prevenirea infecției în perioada postoperatorie.

Metoda de utilizare și de doză. Administrat intravenos și intramuscular.

Pentru adulți și copii peste 12 ani: Doza medie zilnică este de 1-2 g Cefaxone 1 dată pe zi (24 ore).

În cazurile severe, sau în cazuri de infecții cauzate de germeni moderat sensibili doza unică zilnică poate fi crescută până la 4 g

Pentru sugari, sugari și copii de până la 12 ani: cu schema de dozare zilnică unică, se recomandă:

pentru sugari (până la vârsta de două săptămâni): 2-50 mg / kg greutate corporală pe zi (doză de 50 mg / kg greutate corporală nu depășește prin sistemul enzimatic permis sugarilor imature).

Doza zilnică de 20 mg -75 / kg greutate corporală.

La copii cu o greutate corporală de 50 kg și doza de utilizare mai mare pentru adulți.

Doza de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 30 minute.

Durata tratamentului depinde de cursul bolii.

Meningita.

In meningita bacteriana la copii doza inițială de 100 mg / kg greutate corporală, o dată pe zi (maximum 4 g). Odată realizat izolarea agentului patogen si determina sensibilitatea la Cefaxone, doza trebuie redusă conform datelor.

Durata tratamentului este:

Gonoreea. Pentru tratamentul gonoreei cauzate atat generatoare si tulpini de penicilinază neobrazuyuschimi doza de 250 mg intramuscular recomandată o dată.

Prevenirea în perioada de înainte și după-operative.

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii recomandate pentru adulți Cefaxone administrare unică la o doză de 1 - 2 g de 30 - 90 de minute înainte o intervenție chirurgicală.

Eșecul rinichilor și ficatului.

La pacienții cu insuficiență renală, sub funcției hepatice normale, doza nu este necesară reducerea Cefaxone. Numai în cazul insuficienței renale preterminata în etapa (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), necesară pentru a Cefaxone doza zilnică nu depășește 2 g pentru adulți.

La pacienții cu insuficiență hepatică, menținând în același timp funcția renală, reducerea dozei Cefaxone, de asemenea, nu este necesar.

În cazul prezenței simultane a bolii hepatice și renale severe ser concentrației Cefaxone trebuie verificată periodic. La pacienții care pot fi supuse dializa, doza de medicament după această procedură, nu este nevoie să se schimbe.

Administrarea intramusculară: gpreparatu intramusculară diluează 1 3 5 - 4 ml dintr-o soluție de lidocaină 1 sau 2% 0% și cantitatea de medicament necesară pentru a intra adânc în myshtsu- sciatic recomandat să se introducă nu mai mult de 1 g într-un fesa. Soluția rezultată nu poate fi administrat intravenos!

Administrarea intravenoasă: pentru injectarea intravenoasă de 1 g de medicament trebuie diluat în 10 ml de apă distilată sterilă și cantitatea necesară de medicament administrat intravenos lent timp de 2 - 4 minute.

perfuzie intravenoasă: durata unei perfuzii intravenoase, timp de cel puțin 30 minute.

Pentru perfuzie intravenoasă de 2 g din pulberea trebuie diluat cu aproximativ 40 ml dintr-o soluție fără de calciu, cum ar fi: soluție 0, 9% clorură de sodiu, soluție de glucoză 5%, o soluție de glucoză 10%, o soluție levuloză 5%.

Efect secundar.

Efecte secundare sistemice.

În partea a tractului digestiv: Diaree, greață, vărsături, stomatită și glosită.

Pe partea sistemului hematopoietic: eozinofilie, leucopenie, granulocitopenie, anemie hemolitică, trombocitopenie.

Reacții alergice: erupții cutanate, dermatită alergică, urticarie, edem, eritem multiform.

unitate Alte reacții adverse: Dureri de cap, amețeli, creșterea valorilor enzimelor hepatice, durere în cadranul superior drept, oligurie, creșterea concentrației creatininei serice, infecții fungice în zona genitală, febra, anafilaxia sau reacții anafilactoide. În cazul punctului viklyuchnomu enterocolită pseudomembranoasă și încălcarea de coagulare a sângelui.

Reacții adverse locale. După administrarea intravenoasă, în unele cazuri, este posibil flebita. Aceste fenomene pot fi evitate prin lentă (timp de 2 - 4 minute) administrarea medicamentului.

Contraindicații. Hipersensibilitate la cefalosporine și penicilina.

Primul trimestru de sarcină.

Supradozaj. concentrație mare în plasmă Cefaxone nu poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală. Pentru tratamentul cazurilor simptomatice ale măsurilor recomandate de supradozaj.

Caracteristici de utilizare. În ciuda istoriei atentă, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporinice, nu putem exclude posibilitatea unui șoc anafilactic, care necesită tratament imediat - prima adrenalină intravenos, apoi glucocorticoizi.

Uneori, o examinare cu ultrasunete a vezicii biliare se remarcă prezența umbrelor, indicând faptul că sedimentare. Acest simptom dispare după o suspendare pe termen scurt sau terapie Cefaxone. Chiar și cu un sindrom dureros astfel de cazuri nu necesita interventie chirurgicala, este un tratament destul de conservator.

cercetare in vitro Am arătat că, la fel ca restul de cefalosporine Cefaxone capabil să înlocuiască bilirubina albuminele serice. Prin urmare, la sugarii cu hiperbilirubinemie și mai ales la sugari prematuri, utilizați Cefaxone necesită chiar mai multă grijă.

Deoarece medicamentul trece în laptele matern, nu trebuie să continuați alăptarea în timpul tratamentului Cefaxone.

Odată cu utilizarea prelungită a monitorizării periodice necesare formula sângelui.

Cefaxone aplicat numai într-un spital!

Interacțiunea cu alte medicamente. Cefaxone și aminoglicozidele au sinergetic asupra multor bacterii gram-negative. Atunci când sunt aplicate simultan cu diuretice „buclă“, cum ar fi furosemid, se observă disfuncție renală. Farmaceutice incompatibile cu soluții care includ în componența lor alte antibiotice.

Prin incompatibilitate farmaceutică Cefaxone și aminoglicozidele trebuie administrat în dozele recomandate separat.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.

Proaspat dizolvat Cefaxone improprii pentru utilizare timp de 6 ore, la o temperatură de 25 ° C sau 24 ore la temperatura de 5 ° C