Ceftriaxone-BHFZ

Ceftriaxone-BHFZ (Ceftriaxona-BCPP)

International si chimice nume: disodic Ceftriaxone- (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-aminotiazol-4-il) (metoxiimino) acetil] amino] -3 - [[(2-metil-6-oxido-5- oxo-2, 5-dihidro-1, 2, 4-triazin-3-il) sulfanil] metil] -8-oxo-5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-en-2-carboxilat ;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pulbere cristalină sau culoare zholtovatogo aproape albă, ușor higroscopică;

Compoziție. 1 flacon conține sare de ceftriaxonă sodiu steril, pe baza ceftriaxonă 500 mg sau 1000 mg.

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate antimicrobiane pentru aplicare. Cefalosporine. Ceftriaxone. codul ATC J01DD04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ceftriaxona - antibiotic semisintetic din grupa A beta-lactamice, cefalosporine generația a III-a mecanism de acțiune bactericidă este asociat cu suprimarea transpeptidazei activității enzimei, o încălcare a biosintezei peretelui celular peptidoglicanilor mikroorganizmov- are un spectru larg de acțiune.

Active aerobi relative gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile care produc penicilinaza), S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, grupa beta-hemolitic A streptococi (S. pyogenes), streptococi grupa B (S. agalactiae), grupul viridans, Streptococcus grup neenterokokkovoy D- aerobi Gram-negative: E. coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc penicilinaza), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (Inclusiv S. typhi), Serratia spp. (Inclusiv marcescens S.), Shigella spp., Yersinia spp. (Inclusiv Y.enterocolitica), Treponema anaerobi pallidum-: Bacteroides spp. (Inclusiv unele tulpini B.fragilis), Clostridium spp. (Dar cele mai multe tulpini C.difficile au o rezistență), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (Cu excepția F.mortiferum și F.varium). Medicamentul este activ în ceea ce privește microorganismele care sunt rezistente la peniciline, cefalosporine primele generații de aminoglicozide.

Prin acțiunea chimiorezistente: rezistent la metitsillinu- majoritatea tulpinilor de enterococi (inclusiv St. faecalis) și grupa B streptococi D- multe tulpini de beta-lactamază de Bacteroides spp. Stafilococi (B.fragilis).

Farmacocinetica. După administrarea intramusculară Ceftriaxonă biodisponibilitatea este de 100% din concentrația maximă în plasmă este determinată prin 2 - 3, h. După administrarea intravenoasă, medicamentul pătrunde rapid în lichidul interstițial, unde timp de 24 de ore, susținut concentrații bactericide relativ la microorganisme sensibile. Proteina plasmatică se leagă de 85% - 95%, în timp ce gradul de legare a scăzut odată cu creșterea concentrației. Ceftriaxona bine în organele și fluidele corpului (peritoneal, pleural, cerebrospinal, sinoviale) in tesutul osos, pentru a traversa placenta, într-o cantitate mică acid (3 - 4%) este excretat în laptele matern. Când meningita la copii, incluzând sugari, medicamentul pătrunde în meningele inflamate, concentrația în LCR este de 17% din concentrația plasmatică.

Medicamentul apare neschimbat la 50 - 60% din rinichi și 40 - 50% - cu bilă. În cazul insuficienței renale, farmacocinetica se schimbă cu greu, există doar o ușoară creștere a timpului de înjumătățire. Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți sănătoși, este vorba despre bolile infectioase-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la prepararea: 8 de ore la copii cu vârsta mai mică de 8 zile și la persoanele în vârstă peste 75 de ani a crescut cu două până la trei ori.

Indicații pentru utilizare. boli infecțioase-inflamatorii cauzate de predispuse la infectii malarie:

infecții ale tractului respirator superior;

infecții ale tractului respirator (pneumonie, bronșită, abces pulmonar, empiem);

infecții genito-urinare (pielite, cistita, acută și cronică pielonefrita, prostatita, neuslozhnennaya gonoree și alte infecții care sunt cu transmitere sexuală (chancroid și sifilis);

plăgi infectate, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

meningita;

infecții osoase și articulare;

peritonita, o inflamație a vezicii biliare, infecții gastro-intestinale;

boli infecțioase: boala Lyme (spirochetosis), diaree, febra tifoidă, salmonella, salmonelonositelstvo.

Medicamentul este utilizat pentru a preveni infecțiile care pot apărea după o intervenție chirurgicală.

Metoda de utilizare și de doză. Ceftriaxona BHFZ administrat intramuscular sau intravenos. Pentru administrare intramusculară, în scopul de a elimina durerea la locul de droguri injectabile se dizolvă într-o soluție 1% de lidocaina într-o astfel proporție: conținutul flaconului cu 500 mg dizolvate în 2 ml de soluție de lidocaină 1%, cu 1000 mg - 3 - 5 ml. Injectat în mușchiul sciatic. Poate utilizarea de apă sterilă pentru injecție. O soluție care conține lidocaină, nu poate fi administrat intravenos.

Pentru bolus intravenos de medicament este dizolvată în apă sterilă pentru injecție într-o astfel de proporție: conținutul flaconului cu 500 mg dizolvate în 5 ml solvent, 1000 mg - 10 ml. Administrat lent timp de 2-4 minute.

Pentru prepararea unei soluții pentru perfuzie intravenoasă, se dizolvă 2 g Ceftriaxon BHFZ-onă în 40 ml de solvent: soluție de 0, 9% NaCl, soluție de glucoză 5%, soluție de glucoză 10%, apă sterilă pentru injecție. Perfuzia trebuie să dureze cel puțin 30 de minute.

Adulți și copii peste 12 ani prescrise într-o doză zilnică de 1,000 - 2,000 mg (administrată 1 dată pe zi doza sau o jumătate de 2 ori pe zi). In cazuri severe, doza zilnică este de 4000 mg, iar doza administrată în 2 doze divizate, cu intervale de 12 ore.

Pentru a preveni complicații postoperatorii administrate individual, 1000 - 2000 mg (în funcție de gradul de contaminare a nesiguranței) timp de 30 - 90 de minute înainte operației. Pacienți cu ajustarea dozei afectarea funcției renale este necesară numai atunci când clearance-ul este mai mic de 10 ml / min.

Pentru persoanele doze mai mari întâlni doze pentru pacienții adulți.

Când gonoree neuslozhnennoy odată administrat intravenos 250 mg de medicament.

Doza zilnică Ceftriaxonă-BHFZ pentru sugari prematuri și copii de până la 2 săptămâni este de 20 - 50 mg / kg greutate corporală, de la 2 săptămâni până la 12 ani - 20 - 80 mg / kg, injectată o singură dată pe zi.

In meningita bacteriana la sugari și copii până la 12 ani de tratament începe cu o doză de 100 mg / kg (nu trebuie să depășească 4000 mg), 1 dată pe zi. După identificarea agentului cauzal și sensibilitatea acesteia determină doza poate fi redusă în mod corespunzător.

Durata tratamentului cu ceftriaxonă-BHFZ depinde de natura și severitatea stadiului procesului patologic și este determinat, în plus, bacteriologie date. De obicei, durata tratamentului este de 4 - 14 zile, dar în cazul infecțiilor severe pot necesita mai mult tratament pe termen lung. In cele mai multe boli infecțioase tratamentul este continuat timp de cel puțin încă 48 - 72 ore după dispariția simptomelor bolii și rezultatele confirmă efectul analizei bacteriologice.

efect secundar. În partea a tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, stomatită, glosită, pierderea gustului, dureri abdominale, diaree, gusa, schimbarea parametrilor biochimici (niveluri ridicate ale transaminazelor hepatice și a bilirubinei în plasma sanguină), icter colestatic, rar - colită pseudomembranoasă;

Din sistemul hematopoietic: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, limfopenie, trombocitopenie, rareori - anemiya- hemolitic, în unele cazuri, nivelul de factori de coagulare plazmovyh reduse (II, VII, IX, X), prelungirea timpului de protrombină;

Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli;

Reacții alergice: urticarie, prurit, dermatita, boala serului, bronhospasm, edem, eritem multiform, reacții anafilactice, în cazuri rare - șoc anafilactic-

Reacții locale: durere sau infiltrare la locul de vvedeniya- în cazuri rare - flebite sau tromboflebite intravenoasa-

Cu sistemul genito-urinar: creșterea creatininei, apariția cilindrului, oligurie, anurie;

Efectele se datorează acțiunii biologice: suprainfectarea poate dezvolta;

Altele: sângerare, febră, diaree, rareori nazală - insuficiență renală acută, aritmie.

Contraindicații. Hipersensibilitate la cefalosporine și alte antibiotice beta-lactamice, hipersensibilitate la lidocaină (intramuscular) - sarcina.

Supradozaj. În caz de supradozaj Nu există antidot specific, tratament - simptomatic. Hemo sau dializa peritoneală nu reduce concentrația ridicată de plasmă Ceftriaxona-BHFZ.

Caracteristici de utilizare. Aceasta se aplică numai într-un spital. Odată cu dezvoltarea de șoc anafilactic trebuie administrat intravenos epinefrina și glucocorticoizi. Este să fie atenți în timp ce numirea "loopy" diuretice. Tratamentul pe termen lung ar trebui să monitorizeze în mod regulat imaginea de sânge.

Trebuie amintit despre posibilitatea de cross-alergie la alte antibiotice beta-lactamice.

injecție intramusculară în cadranul superior exterior al muschiilor mari ischial trebuie sa fie profund. Înainte de introducerea soluției de medicament, asigurați-vă că acul a conținut vasele de postură.

Ar trebui să fie utilizat cu precauție la sângerare și bolile digestive în istorie, în special în colita ulcerativă nespecifică sau enterită.

În insuficiența hepatică și renală cu funcție sever afectata acestor organe doza redusa. Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min doza zilnică de antibiotic nu trebuie să depășească 2000 mg.

Pacienți cu insuficiență renală și hepatică, în cazul în care tratamentul efectuat cu hemodializa, este necesar să se efectueze o doză de corecție de ceftriaxon-BHFZ și monitorizarea concentrației acestuia în plasmă.

Când hipertensiunea și perturbarea apei și a echilibrului electrolitic trebuie controlat conținutul de sodiu în plasmă.

Odată cu utilizarea prelungită a citologic necesară pentru a clarifica dysbiosis.

În cazul femeilor de droguri la alăpteze, alăptarea trebuie întreruptă.

Precauții administrate la sugarii cu Hiperbilirubinemie, sugarii și pacienții predispuși la reacții alergice.

Pacienții vârstnici și cei debili oportunitatea de a vitamina K.

Interacțiunea cu alte medicamente. La aplicarea Ceftriaxona-BHFZ în combinație cu aminoglicozide datorită sinergismului eficiență crescută în raport de microorganisme gram-negativ, ci o alegere necesară a dozelor optime.

agenți anti-inflamatori nesteroidieni, agenți antiplachetari crește posibilitatea de sângerare, diuretice de ansă și medicamente nefrotoxice (aminoglicozid, polimixină B) conduc la disfuncții renale. Ceftriaxona BHFZ soluție nu trebuie amestecat sau administrat simultan cu alte medicamente sau soluții antimicrobiene în legătură cu incompatibilitatea farmaceutică.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.