Rocephin

Rocephin (Rocephin)

International si chimice nume: Ceftriaxon - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-tiazolil) -2- (metoxiimino) otsetamido] -3 - [[(2, 5-dihidro-6-hidroxi-2-metil- 5-oxo-a-triozin-3-il) tio] metil] -8-oxo-5-tio-1-ozobitsiklo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxilic

(Izomer Z);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Crystal alb sau alb cu pulbere albă-zholtovato portocalie;

structură 1 flacon conține 1 g ceftriaxonă sub formă de sare disodică;

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. Cefalosporine. Cod ATC: J01D A13.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

microbiologie

Activitatea bactericidă a ceftriaxonei cauzat supresia sintezei membranei celulare. ceftriaxonă este activă in vitro împotriva microorganismelor gram-negative și gram-pozitive. Ceftriaxona se caracterizează prin foarte mare rezistență la majoritatea b-lactamază (ca penicilinazele și cephalosporinase) bacterii Gram-pozitive și Gram-negative. Ceftriaxona este activă în ceea ce privește astfel de organisme in vitro și în infecții clinice (a se vedea. "mărturie"):

Notă. Rezistent la meticilină Staphylococcus spp., precum și de cele mai multe tulpini Enterococcus (De exemplu, E. faecalis) Arată rezistență la cefalosporine, r. H. Ceftriaxone.

* MІK50 - concentrație minimă care inhibă 50% din tulpini.

** MІK90 - concentrație minimă care inhibă 90% din tulpini.

Notă. Multe tulpini de microorganisme de mai sus, care sunt rezistente la mai multe antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele și aminoglicozide mai în vârstă, este sensibil la ceftriaxonă.

Treponema pallidum sensibile la ceftriaxonă in vitro și în studiile pe animale. Studiile clinice au aratat ca ceftriaxonă, eficace pentru tratamentul primar și secundar sifilis

Notă. Multe tulpini cu Bacteroides spp., care produc b-lactamază (inclusiv, B. fragilis), rezistente la ceftriaxonă.

Sensibilitatea la ceftriaxonă poate fi determinată prin discuri sau metoda diluției în serie pe agar sau bulion, utilizând proceduri standard similar cu cel recomandat de către Comitetul Național pentru Standarde Clinice de Laborator (NKKLS). Pentru NKKLS ceftriaxonei stabilirea unor criterii de evaluare a rezultatelor testelor:

Experiența a arătat că, pentru a determina sensibilitatea microorganismelor care urmează să fie utilizate cu roți ceftriaxona, deoarece este activă pe tulpinile individuale care au prezentat rezistență atunci când se utilizează discuri care acoperă întregul grup de cefalosporine.

Farmacocinetica.

Ceftriaxona este diferită pe termen lung prea de înjumătățire, care la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. Aria de sub curba concentrației în plasmă după administrarea intravenoasă este astfel după administrarea intramusculară. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea după administrarea intramusculară a ceftriaxonei este de 100%. După ceftriaxon intravenos penetrează rapid în lichidul interstițial, unde mai mult de 24 de ore concentrația bactericidă menținut relativ microorganisme sensibile (vezi. Mic.).

Concentrarea după administrarea de 1 g de medicament Rocephin, mg / l

reproducere

Timpul de înjumătățire a ceftriaxonei la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. Sugarii in primele 8 zile de viață, precum și la pacienții cu vârsta peste 75 de ani perioada de înjumătățire în medie de 2 ori mai mult. La adulți, 50-60% din ceftriaxonă apare nemodificat prin rinichi, iar 40-50% - cu bilă. Flora intestinală transformă ceftriaxonă în metaboliți inactivi. La nou-nascuti rinichi expuse aproximativ 70% din doza. pacienţii cu insuficiență renală sau hepatică Farmacocinetica ceftriaxonei variază puțin de măsură indică doar o ușoară creștere a timpului de înjumătățire. Dacă deranjat numai de funcția renală, excreția crescută în bilă, în cazul în care compromiterea funcției hepatice, crește excreția prin rinichi.

legarea de proteine

Ceftriaxona invers asociat cu albumină, cu gradul de legare a scăzut odată cu creșterea concentrației de, de exemplu, scăzând de la 95% la o concentrație plasmatică mai mică de 100 mg / l până la 85% la o concentrație de 300 mg / l. Datorită concentrației de albumină nizhchii în fluidul interstițial, o parte din ceftriaxona liber este mai mare decât în ​​plasmă.

Pătrunderea în lichidul cefalorahidian

în copii, inclusiv nou-născuți, Ceftriaxona pătrunde în meningele inflamate. concentrația de ceftriaxon în lichidul cefalorahidian în timpul meningitei bacteriene este de 17% din concentrația plasmatică, care este de aproape 4 ori mai mare decât concentrația de meningită aseptică. După 24 de ore după administrarea intravenoasă Rocephin o doză între 50 - 100 mg / kg greutate corporală sunt observate în concentrațiile în lichidul cerebrospinal ceftriaxonei care depasesc 1,4 mg / l. în adulți pacienții cu meningită după administrarea dozei de 50 mg / kg greutate corporală după 2-24 h se realizează o astfel de concentrație ceftriaxonă în lichidul cefalorahidian, care sunt de multe ori mai mari decât concentrația inhibitorie minimă pentru cele mai comune cauze de meningita.

Indicații pentru utilizare.

Rocephin este utilizat pentru tratarea infecțiilor cauzate de sensibile la ceftriaxonă:

-sepsis;

- meningita;

- infectia cavitatii abdominale (peritonita, infecții ale tractului biliar și tractul gastrointestinal);

- infecții ale oaselor, articulațiilor, țesuturilor moi, pielii si infectii ale plagilor;

- infecții la pacienții cu apărare imunitar slăbit;

- infecții renale și ale tractului urinar;

- infecții respiratorii, în special pneumonie, precum si infectii ale urechii, nasului și gâtului;

- infecții genitale, inclusiv gonoreea.

Este, de asemenea, utilizat pentru a preveni infecțiile la chirurgie.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulți și copii peste 12 ani: de obicei, administrat 1-2 g Rocephin 1 ori pe zi (la fiecare 24 ore). În infecții severe sau infecții, agenți patogeni care au sensibilitate doar moderată până la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g

Nou-născuți (2 săptămâni): 20 - 50 mg / kg 1 dată pe zi. Având în vedere pe sistemul enzimatic nedorazvityst, doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. La determinarea dozei de medicament pentru termenul plin și copii prematuri nu sunt diferențe.

Grudniki și copii mici (De la 3 săptămâni până la 12 ani): 20 - 80 mg / 1 kg greutate corporală o dată pe zi.

Copii cu greutate mai mare de 50 kg, doza administrată la adulți.

Dozele intravenoase de 50 mg / kg sau mai mare pentru a fi administrată prin perfuzie, timp de cel puțin 30 minute.

Pacienți vârstnici: prescris doza uzuală pentru adulți, fără a face nici o ajustare pentru varsta.

durata tratamentului

Durata tratamentului depinde de boala. Așa cum este comun cu terapia cu antibiotice, pacienții trebuie să continue să ia Rocephin încă timp de cel puțin 48-72 de ore după ce temperatura a revenit la normal, iar testele arată absența agenților patogeni.

terapia combinată

Studiile au arătat că pe mai multe bacterii gram-negative, există o sinergie între Rocephin și aminoglicozide. În ciuda faptului că eficiența crescută a unor astfel de combinații nu este întotdeauna posibil să se prevadă, trebuie să se aibă în vedere atunci când se pun în pericol viața, infecții severe cauzate de Pseudomonas aeruginosa. Prin ceftriaxonă incompatibilitate fizică și aminoglicozidele trebuie administrate separat în doza recomandată pentru ei.

Dozarea în cazuri speciale

meningita

În cazul meningita bacteriană la sugari și copii mici Tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată pe zi. Odată ce agentul patogen este identificat și este detectată sensibilitatea, doza poate fi redusă în mod corespunzător. Cele mai bune rezultate au fost obținute cu o durată de tratament:

gonoree

Pentru tratamentul gonoreei (cauzate de formarea și tulpinile neobrazuyami penicilinaza), se recomandă să atribuie o doză unică de 250 mg intramuscular.

Prevenirea infecțiilor în Chirurgie

Pentru prevenirea infectiilor postoperatorii chirurgicale recomandate - în funcție de gradul de contaminare a nesiguranței - administrată o singură doză de 1 - 2 g Rocephin timp de 30 - 90 minute înainte de operație. În operații pe colon și rect este bine stabilit în sine simultană (dar okreme) administrarea Rocephin și unul dintre cele 5-nitroimidazoli, cum ar fi ornidazol.

Insuficiența renală și hepatică

La pacienții cu insuficiență rinichi nu este nevoie să se reducă doza, în acest caz, dacă funcția hepatică a rămas normală. Numai în cazul insuficienței renale în etapa peredterminalnoy (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g Pacienți cu insuficiență ficat nu este nevoie să se reducă doza dacă funcția rinichi Rămâne normal.

la simultan insuficiență renală sau hepatică severă ar trebui să fie în mod regulat pentru a determina concentrația ceftriaxonei în plasmă.

Pacienții care sunt pe hemodializă, nu este nevoie de administrarea incrementală a medicamentului după dializă. Ar trebui, totuși, controlul concentrației de ser pentru ceftriaxonă posibilă ajustarea dozei, deoarece acești pacienți pot scădea rata de excreție.

Prepararea soluțiilor

soluții proaspăt menține stabilitatea lor fizică și chimică timp de 6 ore la temperatura camerei (sau timp de 24 ore la temperatura de + 5C °). Ca regulă generală, Cu toate acestea, trebuie să se pregătească soluțiile imediat înainte de utilizare. În funcție de concentrația și durata de păstrare a soluțiilor de culoare poate varia de la galben pal până la chihlimbar. Această proprietate a ingredientului activ nu afectează eficacitatea sau tolerabilitatea.

injecție intramusculară

Pentru injectare intramusculară Rocephin 1 g dizolvată în 3,5 ml de soluție 1% lidokaina- injectarea în sciatic face mușchi. Recomandat administrată nu mai mult de 1 g per fesa.

O soluție care conține lidocaină, nu poate fi administrat intravenos.

injecție intravenoasă

Pentru injectarea intravenoasă a 1 g Rocephin se dizolvă în 10 ml de apă pentru inektsiy- injectat lent (2 - 4 minute).

infuzie

perfuzie intravenoasă trebuie să dureze cel puțin 30 de minute. Pentru a prepara soluția perfuzabilă se dizolvă 2 g Rocephin în 40 ml una din următoarele soluții perfuzabile, fără ioni de calciu: clorură de sodiu 0,9%, clorură de sodiu 0,45% + glucoză 2,5%, glucoză 5%, glucoză 10%, levuloză 5% dextran soluție 6% de glucoză în apă pentru preparate injectabile. Având în vedere posibilele soluții de incompatibilitate care conțin Rocephin nu poate fi amestecat cu soluții care conțin alte antibiotice, - atât în ​​pregătirea și în timpul administrării. Nici nu poate fi utilizat pentru prepararea soluțiilor perfuzabile de soluții pentru perfuzie care diferă de cele de mai sus.

Efect secundar.

Rocephin este de obicei bine tolerat. În aplicarea acesteia sunt posibile reacții adverse care au regresat spontan sau după retragerea medicamentului.

Efecte secundare sistemice

Efecte gastro-intestinale (aproximativ 2% din toate cazurile): diaree, greață, vărsături, stomatită, glosită.

Modificări în sânge (aproximativ 2%): eozinofilie, leucopenie, granulocitopenie, anemie hemolitică, trombocitopenie.

reacții cutanate (aproximativ 1%): erupții cutanate, dermatită atopică, prurit, urticarie, edem, eritem exsudativ multiform.

Alte reacții adverse care apar rar: dureri de cap și amețeli, creșterea enzimelor hepatice, black-out pe sonogram a vezicii biliare, oligurie, creșterea creatininei serice, infecții fungice ale tractului genital, diaree, febră, tulburări de coagulare sânge și reacții anafilactice sau anafilactoide.

Reacții adverse locale

In cazuri rare, există o reacție inflamatorie a peretelui venos. Ei merg pentru a evita folosind o injecție lentă (2 - 4 minute).

injecție intramusculară fără utilizarea de lidocaină dureros.

Contraindicații.

Rocephin este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la cefalosporine grup de antibiotice din istorie. In prezenta hipersensibilitate pacientului la penicilină ar trebui să ia în considerare posibilitatea de reacție alergică încrucișată.

În ciuda faptului că studiile pre-clinice nu au evidențiat nici o influență, indiferent de droguri mutagene sau teratogene Rocephin nu trebuie administrat în timpul sarcinii, în special în primele 3 luni, dacă nu există o situație de urgență este afișată.

Supradozaj.

în prezent cu privire la cazurile de supradozaj cu Rocephin nu este raportat. În cazul unei supradoze de concentrația medicamentului poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală. Nu există nici un antidot specific. supradozaj tratamentul trebuie să fie simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

Ca și în cazul altor cefalosporine, nu se poate exclude posibilitatea unui șoc anafilactic - chiar și în cazul în care, într-o istorie raport nu este instruit. În caz de șoc anafilactic ar trebui să efectueze imediat activități, cum ar fi injectarea intravenoasă de adrenalină, și apoi - indiferent de glucocorticoizi.

In cazuri rare, vezica biliară ecograme poate fi marcat închiderea la culoare, care dispare după anularea sau terminarea tratamentului. Chiar dacă aceste fenomene sunt însoțite de durere, se recomandă doar un tratament simptomatic.

Ceftriaxona, ca și alte cefalosporine, poate deplasa bilirubina de conexiune albumina serică. Prin urmare, este necesară prudență urmată în cazul în care aceasta este o întrebare cu privire la numirea nou-născuți Rocephin, în special prematur, cu hiperbilirubinemie.

În timpul tratamentului pe termen lung ar trebui să monitorizeze în mod regulat imaginea de sânge.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cu aplicarea simultană a unor doze mari de Rocephin și diuretice puternice, cum ar fi furosemid, disfuncție renală nu au fost observate. Nu există nici un indiciu că Rocephin crește toxicitatea renală a aminoglicozidelor. La primirea alcoolului imediat după primirea efectelor Rocephin nu au fost observate similar efectului disulfiram (teturama).

ceftriaxonă Acesta nu include grupa N-metiltiotetrazolnuyu care utilizat poate cauza intoleranței etanol, precum și sângerare, care sunt specifice pentru anumite alte cefalosporine. Probenecidul nu afectează eliminarea Rocephin.

Condiții și termeni.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Soluția preparată nu reține un 6 ore la temperatura camerei și nu mai mult de 24 de ore la o temperatură de 5 ° C