Streptozotocin

streptozotocin - Streptozotocinum.
Sinonime: Streptozocin, Zanozar.
Pregătirea se referă la nitrozouree. Este un antibiotic izolat din fermentarea aerotogenes cultura Streptomyces. Prin această structură chimică a 2-deoxi-2- (3-metil-3-yuprozo-uree) -glucosamines.
Spre deosebire de alte nitrozouree de consumul de droguri a relevat o serie de noi proprietăți farmacologice de interes in oncologie. Experimentul a arătat distrugerea izbyratelnoe a P-celulelor pancreatice, care determină acțiunea sa diabetogenici din cauza unei încălcări a gluconeogeneză.
Mecanismul de acțiune. caracteristica streptozotocin a mecanismului este că se rupe practic sistemele enzimatice, inhibă activitatea enzimelor responsabile de gluconeogeneză, care la rândul său se modifică metabolismul energetic al celulelor și activitatea de proliferare a acestora, ceea ce determină inhibarea creșterii tumorii și moartea celulelor sale.
Mai mult, preparatul de asemenea, inhibă sinteza piridin-nucleotide. Deși nefazospetsifichnym antibiotic recunoscut, totuși, cel mai pronunțat efect apare în sinteza ADN a fazei S.
Farmacocinetica și metabolizarea. După administrarea intravenoasă a streptozocin părăsește rapid fluxul sanguin, legarea de proteine ​​care intră în țesuturile diferitelor organe, selectiv, cu toate că se acumulează mai lent în țesutul tumoral.
Clearance-ul plasmatic este de natura trei faze: Faza 1 - 6 min timp de înjumătățire, faza II - 3.3 ore și III - 40 ore excreție - rinichi, cu urină se introduce circa 20% din medicament într-o formă nemodificată sau în metabolitul „.. Spre deosebire de alte nitrozouree patrunde prin bariera hematoencefalică slab.
Indicații de utilizare a medicamentului. Tumorile celulelor insulare pancreatice, adenom ostrov, carcinoide maligne, limfom, feocromocitom malign, o tumoare pe creier, in chimioterapie combinatie - cancer pancreatic.
efect obiectiv o reducere a tumorii poate fi obținută în 50% din cazuri și îmbunătățirea funcțiilor cu indicii biochimici normalizare și scăderea simptomelor de hipoglicemie este observată la 64% dintre pacienții cu cancer de celule insulare pancreatice.
In cancerul de pancreas este una streptozotocină au dovedit puțin eficiente, iar în numirea rezultatelor pozitive ale tratamentului cu chimioterapie combinată poate obține mai mult de 33% din cazuri.
Dozare și Administrarea. Medicament administrat intravenos, în doză de 1 g / m 1 ori pe săptămână timp de 1 lună. Durata tratamentului depinde de efectul antibiotic disponibilitatea și tolerabilitatea. Într-un alt mod de streptozotocin este folosit la 500 mg / m timp de 5 zile consecutive la fiecare 3 săptămâni.
O perfuzie flebita lenta apar rar.
Efect secundar. posibile tulburări gastro-intestinale, insuficiență hepatică, opresiune de sânge. Cel mai adesea apar greață și vărsături care apar după 1-2 ore după injectare, este ocazional diaree.
O complicație gravă este toxicitate renală, acidoză tubulară, glucozuria, aminoacidurie și azotemie. Este necesar să se monitorizeze îndeaproape conținutul de uree și creatinină în urină. Uneori există hepatotoxicitate, dar obratima- la pacientii cu post-perfuzie insuloma posibila hipoglicemie. Cu o supradoză de medicament poate dezvolta neurotoxicitatea sub forma de ataxie, și hiperglicemie.
Rar leucopenie, trombocitopenie și anemie. La nivel local posibil flebita, și în contact cu medicamentul sub piele - necroza țesuturilor.
Contraindicații. Boala intestinală severă, tulburări ale funcției hepatice și renale, sarcina și alăptarea.
Formularul de eliberare și de stocare. Disponibil în flacoane conținând 1 g din preparatul pulbere liofilizată. A se păstra într-un loc răcoros și întunecat în lista A.
Produs și exportate în Statele Unite ale Americii.