Sistemul nervos autonom, farmacocinetica - aritmie cardiacă (6)

Farmacocinetica

Din punct de vedere al structurii chimice, glicozide cardiace sunt compuse din aglicon (numite de asemenea „Genin“) asociat cu 1-4 resturi de zahăr. Proprietățile farmacologice ale glicozidelor cardiace sunt determinate Genin și factorii care influențează farmacocinetica, - reziduurile de zahar (vezi Figura 6.5.).
Studiile farmacocinetice au arătat că efectul digoxin descris bine dvuhkompartmentnoy modelul (fig. 6.6) și la persoanele sănătoase cu fază normală a funcției renale timp caracteristică de distribuție (faza alfa) este în medie de circa 36 ore. Administrarea intravenoasă este cea mai rapidă cale de a atinge concentrația dorită - glicozide cardiace administrate pe cale intramusculară nu este recomandată [20]. Digoxin în mod normal, excretat sub formă nemodificată, dar la unii pacienți (aproximativ 10%) este într-o cantitate relativ mare eliberată sub formă de metaboliți inactivi redus [21].
Preparatele de glicozide cardiace sunt absorbite în tractul gastrointestinal, viteza și caracterul complet al absorbției este invers proporțională cu sarcina moleculei [22]. Digoxin ca un elixir absorbit de 85%, și în formă de tabletă standard, - cu 60-75%. În mod normal, aproximativ 20% din moleculele se leaga de proteinele plasmatice și molecule numai liberi farmacologic active [23].
Nivelul Digoxin constant atins după doar 4-5 timpi de înjumătățire (t. E. Aproximativ 1 săptămână la pacienții cu funcție renală normală) [24]. Trebuie remarcat faptul că la pacienții obezi digoxina farmacocinetică variază puțin chiar și la o pierdere semnificativă a țesutului adipos, astfel încât calcularea dozei pentru o greutate corporală dată pentru a exclude contribuția țesutului adipos [25].

Fig. 6.5. Schema primesc digoxină, digitoxina și oubain.

Piscina principala a digoxin în organism este concentrată în mușchiul scheletic, dar concentrația acestuia este de 1 g de țesut este semnificativ mai mare in rinichi si inima. În ciuda faptului că digoxina este excretat în principal în excreția renală, la unii pacienți metabolizată în mod semnificativ la digidrodigoksina și digidrodigoksigenina. Cantitatea acestor metaboliți depinde atât de biodisponibilitatea medicamentului și compoziția florei bacteriene din tractul gastro-intestinal. Prin urmare, în timp ce utilizarea antibioticelor, schimbarea florei intestinale, numărul de „formulare eficientă“ poate crește chiar și fără a schimba digoxinei doza primită [26].

Fig. 6.6. Datele farmacocinetice comparative obținute prin administrarea intravenoasă, intramusculară și orală a digoxin [20].

Deoarece digoxina este capabil să penetreze placenta, concentrația sa în artera ombilicala corespunde aproximativ la nivelul său în sângele venos al mamei. La asignarea dozele recomandate pentru copii sunt calculate în miligrame per kilogram de tela- acestea sunt de obicei mai mari decât pentru această metodă adulților se prezintă de calcul a dozei, o concentrație mai mare de digoxin în plasmă [27].

Video: Boli în timpul tratamentului hipertensiunii arteriale sarcinii [Hipertensiune si sarcina]

«Înapoi - Pagina următoare »