Cefazolină-BHFZ

Cefazolină-BHFZ (Cefazolină-BCPP)

caracteristici generale:

Denumirea internațională și chimică: Cefazolină;

sodiu (6R, 7R) -3 - [[(5-metil-1, 3, 4-tiadiazol-2-il) sulfanil] metil] -8-oxo-7 - [(1 H-tetrazol-1-ilacetil) amino ] -5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-en-2-carboxilat;

proprietățile fizice și chimice de bază: Pulbere albă sau aproape albă, foarte higroscopică culori-;

Compoziție. 1 flacon conține sare de cefazolin sodiu steril, pe baza cefazolin

500 mg sau 1000 mg.

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate antimicrobiane pentru aplicare. Cefalosporine. codul ATC J01D B04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Cefazolina-BHFZ - semisintetică antibiotic cefalosporinic din prima generație pentru administrare parenterală. Mecanismul de acțiune antimicrobiană asociată cu suprimarea enzimei transpeptidazei, blocarea biosintezei peretelui celular peptidoglicanilor în bacterii. Cefazolina-BHFZ - un antibiotic cu spectru larg, este activă împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Pentru un medicament sensibile Gram-pozitive bacterii: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile care produc penicilinaza), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus rezistente la meticilină și sunt rezistente la cefazolină-BHFZ) grupa -hemolytic streptococii și alte tulpini de streptococi (enterococi multe tulpini rezistente la droguri ), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis- și Gram-negative microorganisme: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema ... spp., Leptospira spp.

Cele mai multe tulpini de Proteus indolpozitivnyh (Proteus vulgaris), precum și Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Precum și coci anaerobi Peptococcus, Peptostreptococcus, inclusiv B. la cefazolină BHFZ rezistente fragilis. Rickettsia, virusuri, fungi și protozoare, rezistente la droguri.

Farmacocinetica. In formularea intramusculare vsasyvaetsya- rapid aproximativ 90% din doza administrată se leagă de proteinele plasmatice. Concentrația maximă în sânge atunci când este administrată intramuscular observată după 1 oră după injectare, și este de 37-64 mcg / ml. Pentru utilizare intravenoasă, concentrația maximă a medicamentului este determinată imediat după administrare și este de 185 mcg / ml.

concentrație sanguină terapeutică dureaza 8 - 12 ore. Medicamentul a fost bine penetrează țesuturile și fluidele corpului, pătrunde prin sinovialei inflamate în articulații și în cavitatea abdominală. Cefazolina penetrează ușor bariera placentară. Medicamentul este metabolizat în cantități mici în ficat și excretat în bilă. O parte semnificativă din doza administrată de medicament (aproximativ 60 - 90%) este excretat în primele 6 ore, 24 de ore - 70-95% și excretat nemodificat în urină. O cantitate mică de medicament poate fi excretat în laptele matern.

Jumătatea - aproximativ 2 ore după injectare intramusculară și 1, 8 ora - după administrarea intravenoasă. În cazul în care funcția renală timpul de înjumătățire de 3 - 42 de ore.

Indicații pentru utilizare. boli infecțioase-inflamatorii cauzate de predispuse la infectii malarie:

infecții ale tractului respirator superior, bronșită, pneumonie;

infecții ale sistemului genito-urinar (pielonefrita, cistita, uretrita si prostatita);

infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

tractului biliar;

infecții osoase și articulare;

endocardită;

sepsis;

rana, arde și infecții post-operatorii;

prevenirea infecției în timpul intervenției chirurgicale (histerectomie, colecistectomie, chirurgie pe cord deschis, chirurgie pe oase și articulații, și așa mai departe. d.).

Mod de utilizare și Administrarea. Cefazolina-BHFZ administrat intramuscular și intravenos (bolus sau perfuzie). Pentru administrare intramusculară conținutul flaconului de 500 mg (1000 mg) a fost dizolvat în 2 - 3 ml (4 - 5 ml) soluție de clorură de sodiu izotonică sau apă sterilă pentru injecție, temeinic agitare până la dizolvare completă. Injectat adânc în mușchi.

Pentru administrarea intravenoasă în bolus unic de medicament se dizolvă în 10 ml soluție izotonică de clorură de sodiu și se administrează lent timp de 3 - 5 minute. Pentru prepararea intravenoasă în picături 500 mg sau 1000 mg diluate în 50 - 100 ml de soluție de clorură de sodiu izotonică sau soluție 5% glyukozy- administrare se efectuează timp de 20 - 30 min.

Adulții numește 500 - 1000 mg Preparare 3 - 4 ori în cazul infecțiilor sutki- de severitate moderată, introducerea de 500 - 1000 mg de 2 ori pe zi.

Cand pneumococică droguri pneumonie este folosit la 500 mg de două ori pe zi (după 12 ore) - pentru infecții ușoare cauzate de sensibile kokami gram pozitivi - 250 - 500 mg de 3 ori pe zi (după 8 ore) - infecții neuslozhnennyh acute ale tractului urogenital - 1000 mg de 2 ori pe zi (după 12 ore) - cu infecții moderate și severe - 500 mg de 3 - 4 ori pe zi (după 6 - 8 ore) - cu infecții severe, amenințătoare de viață (sepsis, endocardita) - 1000 - 1500 mg de patru ori pe zi (după 6 h).

Doza zilnică medie pentru adulți este de 1000 - 4000 mg, doza zilnică maximă - 6000 mg.

Pacienți cu regim de dozaj boli renale stabilite în funcție de clearance-ul creatininei. Dacă clearance-ul creatininei mai mare de 55 ml / min doză unică rămâne neschimbată, la 35 - 54 ml / min, o singură doză nu este schimbat, dar intervalul dintre administrări este de 8 ore. Dacă clearance-ul creatininei 11-34 ml / minut doză unică trebuie redusă de 2 ori, intervalul dintre doze este de 12 ore. Dacă clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min administrată jumătate din doza terapeutică, la fiecare 18 - 24 de ore.

Pentru prevenirea postoperatorii, complicațiile septice la medicament adult într-o doză de 1000 mg se administrează intramuscular sau intravenos pentru 0, 5 - 1 oră înainte de intervenția chirurgicală, în timpul operațiilor lungi (2 ore sau mai mult) în timpul funcționării reintrodusa 500-1000 mg Cefazolin -BHFZ. După intervenția chirurgicală, administrat intramuscular sau intravenos cefazolină-BHFZ o doză 500 - 1000 mg, la intervale de 6 până la 8 ore, timp de 24 ore.

Copii cu varsta intre 1 luni este administrat la o doză de 25 - 50 mg / kg pe zi (în cazurile severe - 100 mg / kg pe zi), divizată în 3 - 4 doze divizate. Bebelusii cu disfuncție renală minoră (clearance-ul creatininei 40-70 ml / min) este alocat 60% din doza zilnică, de 2 ori pe sutki- cu clearance-ul creatininei de 20 - 40 ml / min - 25% din doza zilnică de 2 ori cu abuz sutki- considerabil funcția renală (clearance-ul creatininei 5 - 20 ml / min) - 10% din doza zilnică medie, la fiecare 24 de ore.

Durata tratamentului cefazolină-BHFZ determinată individual. Aceasta depinde de natura, severitatea stadiului patologic al procesului, și determină, de asemenea, bacteriologie date. Durata tratamentului o medie de 7 - 10 zile.

efect secundar.

Pe partea tractului gastrointestinal, ficat: greață, vărsături, anorexie, diaree, dureri abdominale, crescute ale transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, colită pseudomembranoasă;

Din partea sistemului hemopoiesis: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, limfopenie, anemie hemolitică, trombocitoza;

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit anal (inclusiv și organele genitale), febră medicamentoasă, anafilaxie, eritem multiform, angioedem, eozinofilie, sindrom Stevens-Johnson;

Reacții locale: flebite în locul injectării (rare);

Efectele secundare asociate cu activitatea biologică a medicamentului: candidoză (inclusiv candidoză orală) - alte posibile suprainfecție.

Posibile manifestări ale nefrotoxicitatea la pacienții cu insuficiență renală.

Contraindicații. Hipersensibilitate la cefalosporine și antibiotice repaus-lactamice, sarcina, alaptare. Copiii până la 1 lună și prematuri sunt alocate exclusiv din motive de sănătate.

Supradozaj. Cu o supradoză de cefazolină-BHFZ la pacienții cu neurotoxice poate să apară fenomenul, observând-a crescut disponibilitatea convulsivă, convulsii generalizate, vărsături și tahicardie insuficiență renală cronică.

Medicamentul este excretat din organism prin dializă peritoneală gemodializa- este mai puțin eficace. Poate dezvolta reacții alergice, care necesită suspendarea administrării și efectuarea de terapie de desensibilizare.

Caracteristici de utilizare. Ar trebui să fie amintit cu privire la posibilitatea unor reacții alergice încrucișate la alte antibiotice lactamice.

Ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții care au antecedente de boli ale tractului gastro-intestinal, în special colită.

În timpul tratamentului pot apărea rezultate psevdopozitivnye glyukozuricheskih testelor care sunt efectuate utilizând soluția Benedict, sau soluție de tablete Klinitest Fehling. Medicamentul nu are niciun efect asupra testelor rezultatele glyukozuricheskih care sunt realizate folosind metode enzimatice.

Cefazolină-BHFZ nu afectează capacitatea de a lucra cu mașini și vehicule de conducere.

În cazul femeilor de droguri la alăpteze, alăptarea trebuie întreruptă.

Pentru a utiliza soluții transparente numai adecvate proaspăt preparate ale medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente. soluție cefazolin nu pot fi amestecate într-un singur recipient cu alte antibiotice.

Probenecid încetinește excreția cefazolin, contribuie la acumularea, creșterea pe termen lung în concentrația de medicament în sânge.

Utilizarea simultană a cefazolină-BHFZ cu anticoagulante crește riscul de sângerare. Deoarece aminoglicozidele și diuretice de ansă (furosemid, acid etacrinic) - risc crescut nefrotoksichnosti- perturbata funcției renale datorită blocării tubulare secreție cefazolin, în care doza este redusă, iar tratamentul este efectuat sub controlul ureei și creatininei în conținutul sanguin de azot.

Cefazolina-BHFZ poate provoca reacții disulfiram în timp ce utilizarea etanolului.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani. Soluțiile pregătite nu sunt supuse conservării.