Zilt

Zilt (Zyllt)

Numele internațional: clopidogrel;

proprietățile fizice și chimice de bază: Runda, roz, ușor oboevypuklye tablete, coajă de membrană acoperite;

Compoziție. 1 tabletă conține 75 mg de sulfat acid de clopidogrel de clopidogrel sub formă;

alți constituenți: lactoză anhidră, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, macrogol 6000, ulei de ricin hidrogenat, hidroxipropilmetil-celuloză, dioxid de titan (E171), oxid de fier (E 172), talc, propilenglicol.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antitrombotici. Agenții antiplachetari. codul ATC V01S 04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Clopidogrelul inhibă legarea adenozin difosfat (ADP) la receptorii de pe suprafața trombocitelor și complexe de activare GP IIb / IIIa. Astfel, acesta inhibă dependent de ADP agregarea plachetara. Acest medicament, de asemenea, inhibă agregarea plachetară indusă prin ADP alt faktorami- reduce efectul care apare atunci când fiecare activare plachetară și stimulează agregarea plachetară reziduală. O astfel de influență clopidogrel continuă pe toată perioada de viață a plachetelor.

Utilizarea prelungită a clopidogrelului în doză terapeutică (75 mg pe zi), o inhibare semnificativă a agregării plachetare vine prima zi de tratament, atunci efectul antiagregant crește treptat și atinge un maxim după 3-7 zile de folosire regulată a medicamentului. Utilizarea prelungită a clopidogrelului într-o medie de inhibare a agregării plachetare a dozei terapeutice este de 40-60%. După suspendarea efectului tratamentului asupra agregării clopidogrel și durata hemoragiilor mai ales suspendată în 5 zile.

Farmacocinetica. După clopidogrel oral este absorbit rapid (t_max = .7-.8 oră). După 2 ore, medicamentul nu mai este detectat în plasma sanguină. Absorbanța este de aproximativ 50% și este independentă de prezența alimentelor în stomac. Partea principală a clopidogrelului și principalul său metabolit (respectiv 98% și 94%) curent se leagă de proteinele plasmatice.

Clopidogrelul este un pro-medicament. Se descompune în ficat. Principalul metabolit este farmacologic substanță inactivă a unui derivat de acid carboxilic. Concentrația sa în ser este de 85% din cantitatea totală de medicament. Concentrația serică maximă atinsă după aproximativ 1 oră după ingestie. metabolit activ - tiol derivat - clopidogrel bază formată prin oxidarea 2-oxo-clopidogrel, cu următoarea hidroliză. Această oxidare Tulpinile implică citocromul P450. Acest metabolit activ, care, in vitro, pot fi identificate rapid si ireversibil se leaga de un receptor plachetar și, prin urmare, inhibă agregarea acestora. Nu este posibil să se izoleze un ser.

După administrarea unică sau repetată în eliminarea de urină de 50%, iar cu fecale - 46% din doza administrată de clopidogrel. Timpul de înjumătățire a metabolitului principal de 8 ore după administrare unică sau repetată.

Indicații pentru utilizare. Prevenirea accident vascular cerebral ischemic, infarct miocardic, moarte subită din cauza bolii vasculare la pacienții cu formă ateroscleroza simptomatică: accident vascular cerebral ischemic miocardic (de la 7 zile la 6 luni) infarct miocardic (De la câteva zile până la 35 de zile după un atac de cord), boala arterelor periferice.

tratament sindrom coronarian acut fără a ridica ST (segment instabil anghină sau infarct miocardic fără undă Q pe ECG) în asociere cu acid acetilsalicilic.

Metoda de utilizare și de doză. Doza uzuală pentru adulți (inclusiv vârstnici) este de 1 comprimat (75 mg) pe zi. Medicamentul poate fi aplicat indiferent de masa.

Efect secundar.

Sistem (general) reacție: dureri în piept, simptome similare cu o răceală comună, oboseală, astenie;

sistemul nervos central si periferic: cefalee, amețeli, parestezii, crampe la nivelul picioarelor, gipoesteziya, nevralgiilor, pierderea cunoștinței;

sistem cardiovascular: edem periferic, hipertensiune, insuficiență cardiacă, palpitații ale inimii;

tulburări digestive: dureri abdominale, dispepsie, diaree, greață, constipație, vărsături, flatulență, tulburări ale gustului, perforație a ulcerului gastric, gastrita hemoragică, hemoragie gastro-intestinală;

ficatului și căilor biliare: crescute ale transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, hepatită, steatoză hepatică;

Sistemul hematopoietic: trombocitopenie, anemie (aplastică sau hipocrome) agranulocitoză, granulocitopenie, leucemie, leucopenie, neutropenie;

încălcarea coagulare și sângerare: mov, roșu, epistaxis, hemoragie gastro-intestinală, sângerare la nivelul articulațiilor, sângerări la nivelul tractului urinar, tuse cu sânge, hemoragie intracraniană, hemoragie zaocherevinna, sângerare din rană chirurgicală, hemoragie oculară, hemotorax, hemoragie pulmonară, purpură alergică, purpură trombocitopenică;

musculoscheletice sistem: dureri de spate, artrita, artroza;

Reacții neuropsihice: depresie;

sistemul respirator: inflamație a căilor respiratorii superioare, sinuzita, lipsă de aer, rinită, bronșită, tuse, pneumonie;

Piele: erupții cutanate, mâncărime, eczemă, ulcere cutanate, dermatită buloasă, erupții cutanate eritematoase, erupții cutanate maculopapulare, urticarie;

simțurile: cataracta, conjunctivita;

Urogenitale: infecții ale tractului urinar, cistita, hypermenorrhoea.

Pe lângă efectele secundare posibile de mai sus în timpul tratamentului cu clopidogrel puține cazuri am observat apariția sindromului hemolitic uremic, nefropatia membranoasă și reacții de hipersensibilitate (edem angiotichesky, bronhoconstricție, reacții anafilactice).

Contraindicații.

Hipersensibilitate la clopidogrel sau alte substanțe incluse în preparat, afectarea severă a activității funcționale a ficatului precum hemoragii patologice (de exemplu, ulcere la nivelul tractului gastro-intestinal, hemoragie intracraniană), sarcina și alăptarea, copii până la 18 ani.

Supradozaj.

După administrarea la oameni sănătoși clopidogrel 600 mg (8 comprimate) au fost observate reacții adverse cu excepția creșterii (de 1,7 ori), durata de sângerare.

Nu există niciun antidot specific. Efectele clopidogrelul pot fi eliminate prin transfuzii de trombocite.

Caracteristici de utilizare.

Pacienții cu infarct miocardic nu se recomandă inițierea tratamentului cu clopidogrel în primele câteva zile după un atac de cord. Clopidogrel crește durata de sângerare. Acest medicament trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu un risc crescut de sângerare din cauza unei traume, intervenții chirurgicale sau alte stări patologice, precum și la pacienții cu tendință la sângerare (hemoragie gastro-intestinală, sângerare la nivelul ochiului). Tratamentul cu clopidogrel trebuie întrerupt cu cel puțin 7 zile înainte de intervenția chirurgicală planificată (inclusiv proceduri dentare).

Pacienții trebuie avertizați că, în timpul tratamentului cu clopidogrel a crescut tendința de sângerare și o sângerare, care poate dura un pic mai mult, și apoi încetează în mod spontan. Pentru tăieturi minore (de exemplu, perioada de ras) sau leziuni, măsuri suplimentare pentru cea mai mare parte nu sunt necesare. Pentru tăieturi grave sau leziuni de orice consultație medicală imediată.

Prin lipsa de experiență în tratarea cu clopidogrel la pacienții cu insuficiență renală trebuie să fie precauți atunci când se utilizează medicamentul.

Când disfuncție hepatică semnificativă crește riscul de sângerare, astfel încât la acești pacienți, clopidogrelul trebuie utilizat cu precauție.

BEZPEKA și eficacitatea clopidogrelului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au studiat, astfel încât acest medicament nu este prescris acestor pacienți.

Sarcina și alăptarea.

Prin lipsa de date, clopidogrelul nu este recomandat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme complexe.

Medicamentul poate afecta starea mentală și fizică a pacienților care apar deficiențe de atenție, încetinirea reacției și necesită prudență în cazul conducerii vehiculelor și lucrul cu utilaje potențial nesigur.

Interacțiunea cu alte medicamente. Datorită riscului de sângerare a utilizării simultane a warfarinei și clopidogrel nu este recomandată. Aspirina nu se schimbă indusă prin agregarea adenozin difosfat (ADP) plachetare datorită administrării clopidogrelului. Utilizarea periodică a acidului acetilsalicilic (la o doză maximă de 1000 mg pe zi) nu a crescut durata de sângerare. Clopidogrel este capabil de a spori efectul de acid acetilsalicilic asupra agregării plachetare induse de colagen. Administrarea concomitentă de clopidogrel și acid acetilsalicilic pentru o lungă perioadă de timp poate crește riscul de sângerare, astfel încât utilizarea combinată a acestor medicamente, se recomandă să fie atent.

Odată cu utilizarea simultană a clopidogrel și heparină sau alți agenți trombolitici poate crește riscul de sângerare, astfel încât utilizarea combinată a acestor medicamente trebuie efectuată cu precauție. Administrarea concomitentă de clopidogrel și medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene crește riscul de formare de ulcere la nivelul tractului gastro-intestinal de ulcerații și hemoragie. Prin urmare, se recomandă utilizarea de clopidogrel cu medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene care trebuie efectuate cu precauție. Odată cu utilizarea simultană a clopidogrelului și atenolol, nifedipină, digoxin, fenobarbital, cimetidină, estrogen, sau teofilina nu au fost observate semne de interacțiuni semnificative clinic. Există informații cu privire la siguranța utilizării concomitente de clopidogrel și fenitoină sau tolbutamida.

Antiacidele nu modifică absorbția clopidogrelului.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.