Clopidogrel

clopidogrel (Clopidogrel)

International si chimice nume: clopidogrel- metil - (+) - (S) -a- (o-clorfenil) -6,7-dihidrotieno [3,2-c] piridină sulfat-5 (4H) hidrogen -acetat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele acoperite cu alb sau alb umbra zholtovatym, cu suprafața oboevypukloy;

Compoziție. 1 comprimat conține clopidogrel bisulfatul, pe baza clopidogrel -0.075 g;

alți constituenți: farmaceutice lactoză, amidon de porumb, celuloză microcristalină, croscarmeloză de sodiu, polietilenglicol 1500, stearat de magneziu sau stearat de calciu, metilceluloză, dioxid de titan.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care acționează asupra sângelui și gemopoez. agenți antitrombotici. Agenții antiplachetari. Clopidogrel. Codul ATC V01A C04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. medicament antiagregant. Mecanismul de acțiune cauzată de inhibarea selectivă nenegociabil a legării adenozin difosfat (ADP) cu receptorii plachetari și blocarea indusă de ADP legarea fibrinogenului la glicoproteina IIb complex / IIIa. Suprimarea agregarea trombocitelor, sângerare timp crește.

efect de răspuns la doză antiplachetar este găsit după 2 ore după o singură doză. La regulat au luat medicamentul într-o doză zilnică de 50 - 100 mg de agregării plachetare induse de ADP atinge un echilibru stabil timp de 3 - 7 ore, cu inhibarea maximă a agregării plachetare de 40 - 60%. După întreruperea agregării plachetare, și timpul de sângerare sunt readuse la valorile inițiale după aproximativ 5 - 7 zile după ultima doză, care corespunde perioadei de viață a trombocitului (7 - 10 zile).

Farmacocinetica. Pentru uz intern rapid, dar nu complet (aproximativ 50%) absorbită din tractul gastrointestinal în fluxul sanguin. Biodisponibilitatea este afectată de alimente și antiacide. Este un pro-medicament. Acesta este metabolizat în ficat, se deplasează la un metabolit activ prin oxidare suplimentară și hidroliză (în prima trecere prin ficat). metabolit activ - derivat tiol - la un moment nu a identificat, dar profilul farmacocinetic al medicamentului este determinată prin cinetica metabolitul său principal circulant - un derivat inactiv farmacologic al unei carboxi a cărei concentrație în plasmă - 85% din porțiunea inițială. Nivelul plasmatic sanguin maxim a fost de aproximativ 3 mg / l, h l atinge - aproximativ 1 oră. Timpul de înjumătățire plasmatică - 8 ore, este excretat prin rinichi (50%) și în intestin (46%).

indicaţii. Prevenirea evenimentelor aterotrombotice (infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, tromboza arterelor periferice), la pacientii cu ateroscleroza.

În combinație cu aspirina la pacientii cu sindroame coronariene acute fără supradenivelare ST ST (instabilă anghină sau infarct miocardic fără dinte Q).

Metoda de utilizare și de doză. Adulți prescrise 1 comprimat (75 mg clopidogrel) 1 ori pe zi, indiferent de masă.

Pacienții cu sindroame coronariene acute fara doza initiala supradenivelare de segment ST - 4 tablete (300 mg clopidogrel) o dată, apoi 1 comprimat (75 mg clopidogrel) pe zi combinată cu o doză de acid acetilsalicilic în 75 - 325 mg pe zi. Durata tratamentului este de până la 12 luni, efectul maxim este observat la 3 luni după inițierea tratamentului.

Pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală ajustarea dozei este necesară.

efect secundar. Sistemul de sânge: sângerare (gastro-intestinale, nazală), purpură, hematoame, rare (0,35%) - un accident vascular cerebral hemoragic.

Din partea sistemului hemopoiesis: neutropenie, trombocitopenie.

Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: dureri de cap, amețeală, parestezie.

Din sistemul digestiv: dureri abdominale, dispepsie, diaree, greață, gastrită, constipație, și, în cazuri rare - ulcer gastric și ulcer duodenal.

Reacții alergice: erupții cutanate, și, în unele cazuri - bronhoconstricție, reacții anafilactice, angioedem.

Contraindicații. sângerare (ulcer gastro-duodenal sau hemoragie intracraniană) acută, boală severă sarcina pecheni-, copiii laktatsii- de până la 18 ani, sensibilitate la constituenții preparatului.

Supradozaj.

Simptome: când depășește doza recomandată poate fi crescută simptomele descrise în secțiunea "efect secundar".

Tratament: îndepărtarea de pregătire, dacă este necesar, corectarea de urgență de creștere a timpului de sângerare - transfuzii de trombocite. Nu există nici un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu acută infarct miocardic Tratamentul ar trebui să înceapă cu un 3 - 5 zile. A nu se utiliza la pacienții cu accident vascular cerebral ischemic mai mult de 7 zile.

Precauții trebuie utilizat un risc crescut de sângerare datorită intervențiilor chirurgicale sau traume, în tulburări ale sistemului hemostatic, funcția renală și disfuncție hepatică moderată.

Dacă intervenția chirurgicală planificată (atunci când antiagregatsionnoe acțiune nu este de dorit) a tratamentului medicamentos trebuie întrerupt cu cel puțin 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Atunci cand simptomele au crescut de sangerare (sangerarea gingiilor, menoragie, hematurie) recomandat hemostazei controlul de laborator.

Monitorizarea periodică recomandată a parametrilor de laborator ai funcției hepatice.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. În timpul tratamentului alăptarea trebuie întreruptă.

utilaje / operare de conducere: în perioada tratamentului medicamentos trebuie să fie conștienți de faptul că pot exista amețeli sau alte încălcări ale sistemului nervos central.

Interacțiunea cu alte medicamente. In timp ce utilizarea efectului de acid și antiagregant warfarina acetilsalicilic este îmbunătățită și sângerare crește durabilitatea. Clopidogrel cu aspirina sau warfarina ar trebui să fie numit cu precauție, deoarece siguranța în cazul utilizării simultane prelungită la moment nu este instalat.

Este necesar să fie atent în timpul aplicării Clopidogrel cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, heparina, agenți trombolitici, inhibitori ai glicoproteinei IIb / IIIa, deoarece crește riscul de sângerare.

Nu marcate interacțiuni farmacodinamice semnificative clinic cu clopidogrel împreună cu fenobarbital, cimetidină, estrogeni, diuretice, beta-blocante, inhibitori ai ECA, blocante ale canalelor de calciu, agenți care reduc conținutul de colesterol din sânge, hipoglicemiant, medicamente antiepileptice.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.