Trombonet

Trombonet (Trombonet)

International si chimice nume: clopidogrel, metil (+) - (e) - a- (o-clorfenil) -6, 7- dihidrotieno [3,2-c] piridin-5 (4H) acetat.

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele rotunjite, cu suprafața oboevypukloy acoperită cu o nuanță roz întuneric culoare sidefat și miros;

Compoziție. 1 comprimat conține Tromboneta clopidogrel bisulfat, pe baza de 75 mg clopidogrel;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină (101), amidon de porumb, ulei de ricin hidrogenat, macrogol - 6000, stearat de magneziu, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, Madame Kandurin (luciu de argint), oxid roșu de fier.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care acționează asupra sângelui și gemopoez. agenți antitrombotici. Agenții antiplachetari. Codul ATC V01A C04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. agent antiplachetar. Mecanismul de acțiune cauzată de inhibarea selectivă nenegociabil a legării adenozin difosfat (ADP) cu receptorii plachetari și blocarea indusă de ADP legarea fibrinogenului la glicoproteina IIb complex / IIIa. De droguri suprimă agregarea indusă de alți agoniști prin creșterea blocarea eliberării de plachete ADP. Nenegociabil modifică receptorilor ADP de trombocite, si de aceea, trombocitele sunt non-funcționale pe parcursul întregii vieți, și reluarea funcției normale plachetare derivă o măsură de actualizare (după aproximativ 7 zile). Suprimarea agregarea trombocitelor, sângerare timp crește. Ea nu afectează activitatea fosfodiesterazei.

efect de răspuns la doză antiplachetar este găsit după 2 ore după o singură doză. În timpul cursului au luat medicamentul într-o doză zilnică de 50-100 mg agregării plachetare induse de ADP realizează un echilibru stabil în 3-7-a zi, cu inhibarea maximă a agregării plachetare este de 40-60%. După întreruperea agregării plachetare, și timpul de sângerare sunt readuse la valorile inițiale după aproximativ 5-7 zile după ultima doză, care corespunde perioadei de supraviețuire de trombocite (zilele 7-10).

Farmacocinetica. Când se administrează pe cale orală, se absoarbe rapid din tractul digestiv in sange. Biodisponibilitatea este afectată de alimente și antiacide. Medicamentul este un precursor al ingredientului activ. Acesta este metabolizat în ficat, se deplasează la un metabolit activ prin oxidare suplimentară și hidroliză (în prima trecere prin ficat). Metabolitul activ - derivat tiolic - este în prezent neidentificate, așa

Profilul farmacocinetic al cineticii de medicament este descrisă de principalul său metabolit circulant - un derivat inactiv farmacologic al unei carboxi, a căror concentrație în plasma sanguină de 85% din porțiunea inițială. Nivelul plasmatic sanguin maxim a fost de aproximativ 3 mg / l, h se obține - aproximativ o oră. Timpul de înjumătățire plasmatică - 8 ore excretați în urină (50%) și fecale (46%).

Indicații pentru utilizare. Prevenirea tulburărilor ischemice (infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic), tromboza arterelor periferice la pacientii cu ateroscleroza. sindrom coronarian acut fără a ridica ST (segment instabil anghină sau infarct miocardic fără Q dinte) în combinație cu acid acetilsalicilic.

Metoda de utilizare și de doză. Adulți prescrise 1 comprimat (75 mg clopidogrel) 1 ori pe zi, indiferent de masă.

Pentru pacienții cu sindroame coronariene acute fără doză inițială a segmentului ST de ridicare de 4 comprimate (300 mg clopidogrel) o dată, apoi 1 comprimat (75 mg de clopidogrel bază) pe zi combinată cu o doză de acid acetilsalicilic în 75-325 mg / zi.

Pentru pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală ajustarea dozei este necesară.

Efect secundar. Din partea sistemului de coagulare a sângelui: sângerare (gastro-intestinale, nas, conjunctiva), purpură, hematoame, rare (0, 35%) - un accident vascular cerebral hemoragic.

Din partea sistemului hemopoiesis: neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, rar - anemie aplastică.

Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: dureri de cap, amețeală, parestezie.

Din sistemul digestiv: dureri abdominale, dispepsie, diaree, greață, gastrită, constipație, rar - ulcer gastric și ulcer duodenal.

Reacții alergice: erupții cutanate, și, în unele cazuri - bronhoconstricție, reacții anafilactice, angioedem.

Rar - funcția renală și modificări ale creatininei serice.

Contraindicații. sângerare acută (ulcer peptic sau hemoragie intracraniană, etc.), sensibilitate crescută la pregătirea componentelor.

Supradozaj. Simptome: simptome atunci când depășește doza recomandată poate fi crescută, care sunt descrise în "efect secundar". Tratament: îndepărtarea de pregătire, dacă este necesar, corectarea de urgență de creștere a timpului de sângerare - transfuzii de trombocite. Nu există nici un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu infarct miocardic acut, tratamentul ar trebui să înceapă în câteva zile. Nici utilizarea la pacienții cu accident vascular cerebral ischemic acut prescripție de cel puțin 7 zile.

Precauție trebuie utilizat cu un risc crescut de sângerare datorită intervenției chirurgicale sau traumatisme, tulburări ale sistemului hemostatic, prin încălcarea rinichilor și ficatului.

În cazul în care o intervenție chirurgicală planificată (atunci când efectul antiagregant plachetar nu este de dorit) a tratamentului medicamentos trebuie să înceteze la 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Atunci cand simptomele crescut de sângerare (sangerarea gingiilor, menoragie, hematurie) a recomandat sistemul hemostatice de control de laborator (timp de sângerare, a numărului de trombocite, testele funcției plachetare).

Experiența în utilizarea clopidogrel la pacienții cu boală hepatică severă (cu riscul diateza hemoragica) este limitată. Trombonet trebuie utilizat cu precauție în tratamentul acestor pacienți.

Nu există nici o dovadă a efectului clopidogrel asupra incidenței anomaliilor congenitale sau efect dăunător asupra fătului. Experiența în utilizarea medicamentului pentru tratamentul femeilor gravide nu este suficient, astfel încât medicamentul trebuie utilizat numai pentru nevoie urgentă.

Dacă este necesar, numirea Tromboneta în timpul alăptării trebuie să decidă cu privire la suspendarea alăptării. În experimentele pe animale a stabilit că clopidogrel și metaboliții săi se excretă în laptele matern.

Nu a investigat eficacitatea și siguranța clopidogrelului la copii.

Efectul medicamentului nu a fost stabilită asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme.

Interacțiunea cu alte medicamente. In timp ce utilizarea de warfarină și antiplachetar efect este stimulat creșterea duratei de sângerare, astfel încât combinația nu este de dorit. Clopidogrel cu acid acetilsalicilic ar trebui să fie atent, controlat de parametrii de laborator de coagulare din cauza siguranței lor pe termen lung a utilizării concomitente nu este instalat.

Este necesar să fie atent în timp ce clopidogrelul cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, heparina, agenți trombolitici cum ar fi o combinație de risc crescut de sângerare.

Nu au existat interacțiuni farmacodinamice semnificative clinic, în timp ce clopidogrelul cu fenobarbital, cimetidină, estrogeni, diuretice, adrenoblokatorami, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, blocante ale canalelor de calciu, agenți care reduc conținutul de colesterol în sânge cu hipoglicemiant, medicamente antiepileptice.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură de până la 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.