Deplatt

Deplatt (Deplatt)

International si chimice nume: metil clopidogrel- (+) - (S) -a- (o-clorfenil) -6,7-dihidrotieno [3,2-c] piridin sulfat-5 (4H) hidrogen -acetat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Rotunde, comprimate filmate oboevypuklye roz închis (75 mg);

Compoziție. 1 comprimat conține 97.875 mg de clopidogrel bisulfatul este echivalent cu 75 mg klopidogrelya- alți constituenți: manitol, lactoză anhidră, celuloză microcristalină, crospovidonă, polietilenglicol 6000, dioxid de siliciu coloidal, talc, ulei de ricin hidrogenat, stearat de magneziu, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, oxid de fier roșu.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antitrombotici. inhibitori ai agregării plachetare. Cod ATC: B01A C04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Clopidogrelul blochează selectiv legarea adenozin-difosfat (ADP) de receptorul de pe suprafața trombocitelor și inhibă activarea complexului GPIIb / IIIa sub acțiunea ADP, astfel inhibând agregarea plachetară.

Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară indusă de alți agoniști. Clopidogrelul acționează prin modificarea receptorului ADP nenegociabil pe trombocite.

Farmacocinetica. După administrarea unei doze orale de 75 mg pe zi de clopidogrel este absorbit rapid, dar concentrația de partea principală a plasmei este mică și după 2 ore de la administrare nu atinge limita de măsurare (0,00025 mg / l). Absorbția clopidogrelul este de aproximativ 50%.

Clopidogrel este rapid metabolizat în ficat. metabolitul său principal (derivat carboxil) este inactiv și este de 85% din circulant plasma partea inițială. Concentrația maximă a acestui metabolit în plasmă (aproximativ 3 mg / l după utilizarea dozelor orale repetate de 75 mg) este observată după aproximativ 1 oră de la ingestie.

Metabolitul activ (derivat tiolic) este produs prin oxidarea clopidogrelului la 2-oxo-clopidogrel, cu hidroliză ulterioară. Etapa de oxidare este reglată în principal izozime citocromului P₄₅₀ 2B6 și 3A4 și la nivel de măsură - 1A1, 1A2 și 1S19. Metabolitul tiolic activ, se leagă rapid și ireversibil de receptorii plachetari, inhibând agregarea plachetară. Acest metabolit nu poate fi detectată în plasmă.

Cinetica metabolitului principal este (concentrația plasmatică crește, în funcție de doză) funcție liniară în intervalul de doze la 50 la 150 mg de clopidogrel.

Clopidogrelul și principalul metabolit circulant înapoi pentru a se lega de proteinele plasmatice umane in vitro (98 și respectiv 94%). Această legătură nu este saturată in vitro într-un interval larg de concentrații.

La primirea dozei orale a sursei radioactive (clopidogrel marcat ¹⁴C) la om la aproximativ 50% din medicamentul excretat în urină și aproximativ 46% - în fecale în termen de 120 de ore după administrare. Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului circulant cerebral este de 8 ore după recepții unică și repetată.

indicaţii. Manifestările Prevenirea aterotromboza

la pacienții care au suferit un infarct miocardic (un tratament precoce posibil într-o perioadă de câteva până la 35 de zile după răsărire), accident vascular cerebral ischemic (un tratament precoce posibil într-o perioadă de 7 zile la 6 luni după apariția), sau este diagnosticat cu boala arteriala periferica (leziuni arteriale și vasele membrelor inferioare aterotromboza);

la pacienții cu sindroame coronariene acute fără a ridica ST (segment instabil anghină sau infarct miocardic fără Q dinte pe ECG), în asociere cu acid acetilsalicilic.

Aplicare și dozare. Pacienții adulți și vârstnici. Deplatt administrat 75 mg o dată pe zi, indiferent de masă.

Pacienții cu sindroame coronariene acute fără supradenivelare de ST și ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic fără Q dinte pe ECG) tratament începe cu o doză unică de 300 mg în prima zi de tratament și apoi doza continuă de 75 mg o dată pe zi (cu acid acetilsalicilic în doză de 75 - 325 mg pe zi). Durata optimă a tratamentului nu a fost stabilită. Eficientă este utilizarea cursul tratamentului până la 12 luni, iar randamentul maxim se observă după 3 luni.

Copii și adolescenți. Siguranța și eficacitatea la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt identificate.

Efect secundar. Atunci când se iau medicamentul poate să apară reacții adverse.

În unele cazuri, se poate observa reducerea de trombocite. sângerare posibil. Cele mai multe cazuri apar în prima lună de tratament. Au existat puține cazuri cu un final letal (în special intracranian, hemoragie gastro-intestinală și retroperitoneală) -, cazuri severe de hemoragii cutanate (purpură), sângerare musculo-scheletice (hemartroza, hematom), ochi sângerare (conjunctive, oculară, retiniene), sângerări respiratorii tract (hemoptizie, hemoragie pulmonară), hematurie și sângerări din rana chirurgicală, sângerări la nivelul stomacului sau intestinelor, sângerări nazale, vânătăi, sânge în urină.

O reacție alergică (umflarea feței, buzelor și / sau a limbii, o erupție pe piele și / sau mâncărimi) - tulburări digestive (dureri abdominale, diaree, constipație, greață, vărsături, arsuri la stomac) - dureri de cap, amețeală, parestezie, rareori poate fi neclară conștiență gallyutsinatsii- ficatului și sistemului biliar. Posibila agravarea ulcerului gastric și duodenal.

Alte: scurtarea respirației, febră și dureri în tulburări ale gustului sustavah-, senzație de furnicături la nivelul mâinilor și picioarelor.

Contraindicații. Creșterea sensibilității individuale la agentul activ sau la oricare component al preparatului. disfuncție hepatică severă. sângerare acută. Sarcina și alăptarea. Copiii până la 18 ani.

Supradozaj. În caz de supradozaj există o creștere în timp și sângerare a crescut de sângerare. Klopigedrolya antidot nu este cunoscut. Dacă aveți nevoie de o corecție rapidă a complicațiilor hemoragice, efectul medicamentului poate fi oprit transfuzii de trombocite.

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu infarct miocardic acut cu supradenivelare de segment ST tratament Deplattom nu trebuie inițiat în primele câteva zile după un atac de cord.

Prin absența datelor nu este potrivit pentru utilizarea Deplatta în AVC ischemic (mai puțin de 7 zile).

Din cauza riscului de sângerare și de reacții adverse hematologice, cu apariția simptomelor clinice în timpul tratamentului, care indică o încălcare a hemostaza, este necesar să se efectueze imediat un test de sânge. Ca și alți agenți antitrombotici, Deplatt trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu risc crescut de sângerare din cauza traumatisme, intervenții chirurgicale sau alte stări de boală, precum și în cazul utilizării combinate Deplatta cu acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, heparină, inhibitori ai glicoproteinei IIb / IIIa sau trombolitice. In cazul chirurgiei, dacă nu se dorește un efect antiplachetar, tratamentul Deplattom trebuie întrerupt cu 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Necesară monitorizarea atentă a pacienților pentru semne de sângerare, inclusiv sângerare nedetectate, în special în timpul primelor săptămâni de tratament și / sau după proceduri invazive cardiologice sau intervenții chirurgicale.

Deplatt prelungi timpul de sângerare, de aceea, trebuie administrat cu precauție la pacienții cu risc de sângerare (în special gastro-intestinale și intraoculare).

Pacienții trebuie avertizați cu privire la faptul că oprirea are loc pe un fundal folosind Deplatta (singur sau în asociere cu acid acetilsalicilic) sângerare necesită o lungă perioadă de timp. Pacienții trebuie să informeze medicul despre fiecare caz de un neobișnuit (din punct de vedere al spațiului și / sau durată) sângerare. Pacienții trebuie să informeze medicul dentist și despre a lua droguri inainte de interventia chirurgicala sau în cazul în care un medic prescrie un nou medicament pentru pacient.

Foarte rar, cazuri de utilizare pot fi observate Deplatu purpură trombocitopenică trombotsitopeniichnoy (TTP). Aceasta se caracterizează prin trombocitopenie și anemie hemolitică microangiopatică cu tulburări neurologice, disfuncție renală sau hipertermie. PTT este o afecțiune care necesită o atenție imediată, inclusiv plasmafereză.

Experiența terapeutică limitată în ceea ce privește utilizarea Deplatta pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Prin urmare, acești pacienți medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

Deplatt trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, în care posibila apariție a diateze hemoragice. Experiența de a folosi un medicament pentru tratamentul acestor pacienți este limitată. Pacienții vârstnici pot fi mai sensibili la droguri, chiar dacă utilizarea unor doze terapeutice.

Efectul asupra conducerii și lucrări care necesită atenție.

Având în vedere că pacienții din aplicarea Deplatta poate fi amețeli și opacifierea conștiinței în momentul luării medicamentului ar trebui să se abțină de la vehicule și mecanisme de conducere, punerea în aplicare a altor lucrări care necesită atenție.

Nu puteți bea băuturi alcoolice în timpul perioadei de tratament, cu probabilitatea de a dezvolta leziuni ale nervilor și disfuncții hepatice.

Interacțiunea cu alte medicamente. Warfarina. Folosirea simultana Deplatta cu warfarină nu este recomandată, deoarece o astfel de combinație poate spori cantitatea de sângerare.

Acidul acetilsalicilic. Acidul acetilsalicilic nu alterează efectul asupra blocarea agregării plachetare induse de ADP Deplatta, dar klopigedrol potențează efectul aspirinei asupra agregării plachetare induse de colagen. Cu toate acestea, utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic 500 mg, de două ori pe zi, nu a condus la o creștere semnificativă a timpului de sângerare, datorită alungit primirea klopigedrolya. Eficacitatea Deplatta nu doza de acid acetilsalicilic (75 - 325 mg o dată pe zi).

Ca posibile interacțiuni farmacodinamice între klopigedrolem și acid acetilsalicilic, ceea ce conduce la un risc crescut de sângerare, utilizarea simultană a acestor preparate necesită precauție.

Heparina. Conform experimentelor clinice efectuate pe oameni sănătoși, Deplatt nu modifică nevoia generală de heparină sau heparină efect asupra sistemului de coagulare a sângelui. utilizarea simultană heparină Ea nu a modificat Deplatta acțiune de blocare asupra agregării plachetare. Ca posibile interacțiuni farmacodinamice între Deplattom și heparină, ceea ce conduce la un risc crescut de sângerare, utilizarea simultană a acestor preparate necesită precauție.

Trombolitice. schimbul de securitate Deplatta cu alte medicamente trombolitice nu a fost stabilită, utilizarea simultană a acestor medicamente necesită precauție.

medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Trebuie avut grijă în utilizarea combinată de medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene și Deplatta cu control pentru posibilul risc crescut de hemoragie gastro-intestinală.

Alte forme de utilizare combinată a drogurilor. Interacțiuni farmacodinamice semnificative clinic atunci când Deplatta aplicate simultan cu nifedipină și atenolol sau au fost identificate ambele medicamente. Activitatea farmacologica Deplatta a rămas practic neschimbat în timp ce utilizarea fenobarbital, cimetidină sau estrogeni.

Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau teofilinei nemodificată, în timp ce utilizarea Deplattom. Antiacidele nu a modificat performanța de absorbție Deplatta.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.