Arepleks

Arepleks (Areplex)

International si chimice nume: clopidogrel- (+) - (S) -2- (2-clorofenil) -2- (4,5,6,7-tetrahidro [3,2-c] piridin-5-il) ester metilic de sulfat acid acetic;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate rotunde, filmate oboevypuklye roz, neted pe ambele fețe, cu diametrul de 9 mm;

Compoziție. 1 comprimat conține sulfat acid de clopidogrel clopidogrel este echivalent cu 75 mg;

Alte componente: manitol, celuloză microcristalină, acoperite cu dioxid de siliciu coloidal, celuloză hidroxipropil, amidon pregelatinizat, ulei de ricin coajă gidrogenizirovannoe-: hidroxipropilmetilceluloza, lactoză monohidrat, triacetină, oxid roșu de fer (E 172), oxid galben de fer (E 172), oxid negru de fer (E 172), dioxid de titan (E 171).

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antitrombotici. Agenții antiplachetari. Clopidogrel.

Cod ATC B01 AS04.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Clopidogrelul blochează selectiv legarea adenozin-difosfat (ADP) cu receptorii plachetari și activarea complexului GPIIb / IIIa și astfel inhibă agregarea plachetară. Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară, care este cauzată de alți factori. Medicamentul nu are nici un efect asupra activității fosfodiesterazei.

Clopidogrelul modifică ireversibil receptorii ADP plachetari, și de aceea, trombocitele sunt non-funcționale pe parcursul întregii vieți, și reluarea funcționării normale după actualizarea tulpini trombocite (aproximativ 7 zile). Inhibarea dependentă de doză și semnificativă statistic a agregării plachetare observată după 2 ore după administrarea orală a unei singure doze de clopidogrel. Doza de recepție repetată de 75 mg conduce la o inhibare semnificativă a agregării plachetare. Efectul crește progresiv, iar starea de echilibru este atinsă după 3-7 zile. Nivelul mediu al inhibării agregării dozei de 75 mg de 40-60% au influențat. Agregarea plachetară și timpul de sângerare sunt returnate la nivelul de ieșire în medie 7 zile după suspendarea clopidogrel.

Farmacocinetica. După administrarea orală a 75 mg clopidogrel este absorbit rapid în tractul gastrointestinal. Cu toate acestea, concentrația plasmatică este neglijabilă și după 2 ore de la administrare nu atinge limita de măsurare (0,025 mg / l).

Clopidogrel este rapid biotransformata în ficat. metabolitul său principal este un derivat inactiv al unui acid carboxilic și constituie aproximativ 85% din porțiunea care circulă în plasmă. Concentrația maximă (C_max) Din acest metabolit în plasma sanguină după recepții repetate de clopidogrel la o doză de 75 mg este de aproximativ 3 mg / l și există aproximativ o oră după ingestie.

Farmacocinetica metabolitului principal a demonstrat o relație liniară între doză de clopidogrel de la 50 la 150 mg.

Clopidogrel și metabolitul său principal, se leagă ireversibil de proteinele din plasma de sange in vitro (98% și respectiv 94%). Această legătură este nesaturate in vitro, într-un interval larg de concentrații.

După administrarea orală, aproximativ 50% din doza excretată în urină și aproximativ 46% din fecale în termen de 120 de ore după administrare. Timpul de înjumătățire (T_1/2) Este metabolitul 8 ore.

Concentrația principalul metabolit plasmatic este mult mai mare la vârstnici (peste 75 de ani), comparativ cu cu o astfel de voluntari tineri sănătoși. Cu toate acestea, concentrații plasmatice mai mari nu au fost însoțite de schimbări în agregarea plachetară și timpul de sângerare.

Concentrațiile metabolitului în plasmă atunci când au primit 75 mg / zi este mai mică la pacienții cu boală renală severă (QC 5-15 ml / min), comparativ cu pacienții cu boală renală de severitate moderată (CC 30-60 ml / min) și voluntari sănătoși. Deși efectul inhibitor asupra agregării plachetare induse de ADP este redus (25%), cu voluntari relativ sănătoși, prelungirea timpului de sângerare este aceeași măsură ca și la voluntarii sănătoși care au primit o doză de clopidogrel 75 mg / zi.

indicaţii. Ca un medicament pentru prevenția secundară la pacienții care au suferit infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, sau diagnosticarea bolii arterelor periferice.

Sindrom coronarian acut (GCS) supradenivelare de segment ST (instabil anghină sau infarct miocardic fără dinte Q), în asociere cu acid acetilsalicilic.

Metoda de utilizare și de doză. Adulți 75 mg administrată o dată pe zi, indiferent de masă.

Pacientii cu SSC fara ST tratament supradenivelare de segment ar trebui să înceapă cu o doză unică de 300 mg, și apoi să continue doza de 75 mg / zi în asociere cu acid acetilsalicilic în doză de 75-325 mg / zi.

Doza de corecție pentru pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală nu este necesară.

Efect secundar. Din partea sistemului de coagulare a sângelui: incidența totală a sângerărilor - 9,3%, hemoragie gastro-intestinală (1,99%), accident vascular cerebral hemoragic (0,35%). Cel mai adesea observate purpură și epistaxis.

Din partea sistemului hemopoiesis: neutropenie, trombocitopenie.

Din sistemul digestiv: dureri abdominale, dispepsie, gastrită, constipație (27,1%), ulcer gastric și ulcer duodenal (0,68%), diareea (4,46%).

Reacții dermatologice: erupții cutanate (4,2%), prurit (3,3%).

O parte a sistemului nervos central și periferic: dureri de cap, amețeli, parestezii (tulburări generale de frecvență - 22,3%).

Ficatului și a tractului biliar: frecvența funcției hepatice și ale căilor biliare este de 3,5%.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului. boli hepatice severe. sângerare acută (de exemplu ulcer peptic sau hemoragie intracraniană). Sarcina, alăptarea. Vârsta până la 18 ani.

supradoză.

Simptome: o singură intrare orală Arepleksa 600 mg (echivalent cu cantitatea de 8 comprimate de 75 mg) au fost voluntari sănătoși, evenimentele adverse nu au fost observate. Timpul de sângerare a fost prelungită de 1,7 ori, ceea ce corespunde unei valori după administrarea unei doze terapeutice (75 mg / zi).

Tratament: un tratament eficient pentru sângerare gravă este transfuzii de trombocite. Nu există nici un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Să fie precaut Arepleks numiți cu risc crescut de sângerare din cauza traumatisme, intervenții chirurgicale, tulburări ale sistemului hemostatic, disfuncție renală. Dacă intervenția chirurgicală planificată (dacă nu se dorește efectul antiagregant plachetar) Tratamentul Arepleksom trebuie întrerupt cu 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Măsuri de precauție Arepleks administrat la pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice, ceea ce poate provoca o diateza hemoragica, ca experienta cu droguri, în astfel de cazuri este limitată.

Pacientul trebuie avertizat cu privire la faptul că încetarea sângerare care apare în timpul recepției Arepleksa necesită mai mult timp, și ar trebui să informeze medicul despre fiecare caz de sângerare neobișnuită. Pacientul ar trebui să informeze, de asemenea, medicul dentist și despre a lua droguri în cazul intervenției chirurgicale planificate sau medicul prescrie un nou medicament pentru pacient.

Când simptomele excesive sângerare (sângerarea gingiilor, menoragie, hematurie) ilustrează studii ale sistemului hemostatic (sângerare timp, numărul de trombocite, teste ale funcției plachetare). Monitorizarea periodică recomandată a parametrilor de laborator ai funcției hepatice.

Nu setați o influență Arepleksa asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme.

Interacțiunea cu alte medicamente. Dacă recepția simultană Arepleksa cu acid acetilsalicilic observat nici un efect asupra agregării plachetare potențare. Siguranța pe termen lung a utilizării concomitente de aspirina si Arepleksa nu este instalat.

In timp ce utilizarea de heparina Arepleks nu se schimbă în heparine sau heparină acte generale cu privire la nevoile de coagulare a sângelui. Simultan utilizarea pe termen lung a heparinei nu a modificat efectul inhibitor asupra agregării plachetare Arepleksa. Cu toate acestea, siguranța unei astfel de combinații nu este stabilită, iar utilizarea simultană a acestor preparate necesită aplicarea simultană ostorozhnosti.Pri cu recombinant activator tisular al plasminogenului (rt-PA) de securitate de partajare Arepleksa rt-PA si heparina a fost investigat la pacienții care au suferit recent un infarct miocardic. Incidența hemoragiilor semnificative clinic a fost similară cu cea a studiat în cazul utilizării în comun a rt-PA si heparina. partajarea de securitate Arepleksa cu alte medicamente trombolitice nu a fost stabilită, precum și utilizarea simultană a acestor medicamente necesită precauție.

Siguranța utilizării simultane Arepleksa și warfarină nu a fost stabilită, dar această combinație nu este recomandată datorită riscului crescut de sangerare.

Acesta trebuie să fie atenți atunci când atribuirea Arepleksa cu medicamente care au un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice.

Numirea AINS cu Arepleksom necesită prudență.

Nu au existat interacțiuni farmacodinamice semnificative clinic atunci când este utilizat împreună cu Arepleksa nifedipină și atenolol.

Farmacodinamie Activitatea Arepleksa în timp ce utilizarea de fenobarbital, cimetidină sau estrogeni rămâne practic neschimbată.

Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau teofilinei nu variază atunci când este utilizat cu Arepleksom.

Antiacidele nu a modificat performanța de absorbție Arepleksa.

Inhibitorii Purpose ai glicoproteinei IIb / IIIa, coroborat cu Arepleksom necesită prudență.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la temperaturi de până la + 25 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.