Klopilet

Klopilet (Clopilet)

International si chimice nume: metil clopidogrel- (+) - (S) -a- (o-clorfenil) -6,7-dihidrotieno [3,2-c] piridin sulfat-5 (4H) hidrogen -acetat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Runda, oboevypuklye tablete filmate, de culoare brun închis, cu linia de defect pe o parte;

Compoziție. 1 comprimat conține 97,88 mg de clopidogrel bisulfat (echivalent molar de 75 mg de baze de clopidogrel);

alți constituenți: lactoză, celuloză microcristalină, amidon de porumb, K300 polivinilpirolidonă, polietilenglicol 6000, talc purificat, stearat de calciu, crospovidona, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, dioxid de siliciu coloidal, oxid roșu de fier.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antitrombotici. Cod ATC: B01A C04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Clopidogrelul blochează selectiv legarea adenozin-difosfat (ADP) de receptorul de pe suprafața trombocitelor și inhibă activarea complexului GPIIb / IIIa sub acțiunea ADP, astfel inhibând agregarea plachetară.

Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară indusă de alți agoniști. Clopidogrelul acționează prin modificarea receptorului ADP nenegociabil pe trombocite. În consecință, trombocite, care au intrat în interacțiune cu ea, devin poshkodzhenimi pe toată durata vieții lor, și o funcție normală a plachetelor este reluată la o viteză care corespunde trombocitele ratei de actualizare.

Farmacocinetica. După administrarea unei doze orale de 75 mg pe zi de clopidogrel este absorbit rapid, dar concentrația de partea principală a plasmei este prea mic și după 2 ore după administrare nu atinge limita de măsurare (0,00025 mg / l). Absorbția clopidogrelul este de aproximativ 50%.

Clopidogrel este rapid metabolizat în ficat. metabolitul său principal (derivat carboxil) este inactiv și este de 85% din circulant plasma partea inițială. Concentrația maximă a acestui metabolit în plasmă (aproximativ 3 mg / l după utilizarea în doze orale repetate de 75 mg) este observată după aproximativ 1 oră de la ingestie.

Metabolitul activ (derivat tiolic) este produs prin oxidarea clopidogrelului la 2-oxo-clopidogrel, cu hidroliză ulterioară. Etapa de oxidare este reglată în principal izozime citocromului P₄₅₀ 2B6 și 3A4 și într-o măsură mai mică - 1A1, 1A2 și 1S19. Metabolitul tiolic activ, se leagă rapid și ireversibil de receptorii plachetari, inhibând agregarea plachetară. Acest metabolit nu poate fi detectată în plasmă.

Cinetica metabolitului principal este (concentrația plasmatică crește, în funcție de doză) funcție liniară în intervalul de doze la 50 la 150 mg de clopidogrel.

Clopidogrelul și principalul metabolit circulant înapoi pentru a se lega de proteinele plasmatice umane in vitro (98 și respectiv 94%). Această legătură nu este saturată in vitro într-un interval larg de concentrații.

La primirea dozei orale a sursei radioactive (clopidogrel marcat ¹⁴C) la om la aproximativ 50% din medicamentul excretat în urină și aproximativ 46% - în fecale în termen de 120 de ore după administrare. Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului circulant cerebral este de 8 ore după recepții unică și repetată.

indicaţii. Medicamentul folosit pentru a preveni infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, deces cardiac instantaneu la pacientii cu ateroscleroza manifesta clinic (antecedente de accident vascular cerebral ischemic de la 7 zile la mai puțin de 6 luni ca).

De asemenea, utilizat la pacienții care au sindroame coronariene acute fără supradenivelare de ST (ST instabile anghină sau infarct miocardic fără undă Q pe electrocardiogramă).

Aplicare și dozare. Pacienții adulți și vârstnici. Klopilet administrat 75 mg o dată pe zi, indiferent de masă.

Pacienții care au sindrom coronarian acut fără ridicarea segmentului ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic fără Q dinte pe ECG), tratamentul Klopiletom începe cu o doză unică de 300 mg, și apoi să continue doza de 75 mg o dată pe zi (cu acid acetilsalicilic în doză de 75 - 325 mg pe zi) . Deoarece utilizarea unor doze mai mari de acid acetilsalicilic crește riscul de sângerare, se recomandă să nu se depășească doza de 325 mg de acid acetilsalicilic. Durata optimă a tratamentului nu a fost stabilită. Utilizarea eficientă a tratamentului - în decurs de 12 luni, iar randamentul maxim se observă după 3 luni.

Copii și adolescenți. Siguranța și eficacitatea la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt identificate.

Efect secundar. Atunci când se iau medicamentul poate fi observat reacții adverse.

În unele cazuri, se poate observa reducerea de trombocite. sângerare posibil. Cele mai multe cazuri apar în prima lună de tratament. Au existat mai multe cazuri cu evoluție letală (mai ales intracraniană, hemoragie gastro-intestinală și retroperitoneală) - pot fi cazuri severe de sângerare a pielii (purpură), sângerare musculo-scheletice (hemartroză, hematom), ochi sângerare (conjunctive, oculară, retiniene), sângerări respiratorii tract (hemoptizie, hemoragie pulmonară), hematurie și sângerări din rana chirurgicală, sângerări la nivelul stomacului sau intestinelor, sângerări nazale, vânătăi, sânge în urină.

O reacție alergică (umflarea feței, buzelor și / sau a limbii, o erupție pe piele și / sau mâncărimi) - tulburări digestive (dureri abdominale, diaree, constipație, greață, vărsături, arsuri la stomac) - dureri de cap, amețeli, încețoșată disfuncție hepatică soznaniya- și a sistemului biliar.

Alte: scurtarea respirației, febră și dureri în tulburări ale gustului sustavah-, senzație de furnicături la nivelul mâinilor și picioarelor.

Contraindicații. Creșterea sensibilității individuale la agentul activ sau la oricare dintre componentele medicamentului. disfuncție hepatică severă. sângerare acută, cum ar fi ulcerul gastro-duodenal sau hemoragie intracraniană. Sarcina și alăptarea. Copiii până la 18 ani.

Supradozaj. Klopileta antidot nu este cunoscut. Dacă aveți nevoie de o corecție rapidă a acțiunii complicații hemoragice pot fi oprite Klopileta transfuzii de trombocite.

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu infarct miocardic acut cu supradenivelare de segment ST tratament Klopiletom nu trebuie inițiat în primele câteva zile după un atac de cord.

Prin absența datelor nu este potrivit pentru utilizarea Klopileta în AVC ischemic (mai puțin de 7 zile).

Din cauza riscului de sângerare și de reacții adverse hematologice, cu apariția simptomelor clinice în timpul tratamentului, care indică o încălcare a hemostaza, este necesar să se efectueze imediat un test de sânge. Ca și în cazul altor medicamente antitrombotice, Klopilet trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu risc crescut de sângerare din cauza traumatisme, intervenții chirurgicale sau alte stări de boală, precum și în cazul utilizării combinate Klopileta cu acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, heparină, inhibitori ai glicoproteinei IIb / IIIa sau trombolitice. In cazul chirurgiei, dacă nu se dorește un efect antiplachetar, tratamentul Klopiletom trebuie întrerupt cu 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Necesară monitorizarea atentă a pacienților pentru semne de sângerare, inclusiv sângerare nedetectate, în special în timpul primelor săptămâni de tratament și / sau după proceduri invazive cardiologice sau intervenții chirurgicale.

Klopilet prelungi timpul de sângerare, de aceea, trebuie administrat cu precauție la pacienții cu risc de sângerare (în special gastro-intestinale și intraoculare).

Pacienții trebuie avertizați cu privire la faptul că oprirea are loc pe un fundal folosind Klopileta (singur sau în asociere cu acid acetilsalicilic) sângerare necesită o lungă perioadă de timp. Pacienții trebuie să informeze medicul despre fiecare caz de un neobișnuit (din punct de vedere al spațiului și / sau durată) sângerare. Pacienții trebuie să informeze medicul dentist și despre a lua droguri inainte de interventia chirurgicala sau în cazul în care un medic prescrie un nou medicament pentru pacient.

Foarte rar, cazuri de utilizare pot fi observate Klopileta purpură trombocitopenică trombotsitopeniichnoy (TTP). Aceasta se caracterizează prin trombocitopenie și anemie hemolitică microangiopatică cu tulburări neurologice, disfuncție renală sau hipertermie. PTT este o afecțiune care necesită o atenție imediată, inclusiv plasmafereză.

Experiența terapeutică limitată în ceea ce privește utilizarea Klopileta pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Prin urmare, acești pacienți medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

Klopilet trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată, care pot prezenta un diateza hemoragica. utilizarea anterioară a medicamentului pentru tratamentul acestor pacienți este limitată.

Efectul asupra conducerii și lucrări care necesită atenție.

Având în vedere că pacienții din aplicarea Klopileta poate fi amețeli și opacifierea conștiinței în momentul luării medicamentului ar trebui să se abțină de la vehicule și mecanisme de conducere, punerea în aplicare a altor lucrări care necesită atenție.

Nu puteți bea băuturi alcoolice în timpul perioadei de tratament, cu probabilitatea de a dezvolta leziuni ale nervilor și disfuncții hepatice.

Interacțiunea cu alte medicamente. Warfarina. Folosirea simultana Klopileta cu warfarină nu este recomandată, deoarece o astfel de combinație poate spori cantitatea de sângerare.

Acidul acetilsalicilic. Acidul acetilsalicilic nu alterează efectul de blocare a Klopileta asupra agregării plachetare induse de ADP, dar Klopilet potențează efectul aspirinei asupra agregării plachetare induse de colagen. Cu toate acestea, utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic 500 mg, de două ori pe zi, nu a condus la o creștere semnificativă a timpului de sângerare, datorită alungit primirea Klopileta. Eficacitatea Klopileta nu doza de acid acetilsalicilic (75 - 325 mg o dată pe zi).

Ca posibile interacțiuni farmacodinamice între Klopiletom și acid acetilsalicilic, ceea ce conduce la un risc crescut de sângerare, utilizarea simultană a acestor preparate necesită precauție.

Heparina. Conform experimentelor clinice efectuate pe oameni sănătoși, Klopilet nu schimbă cerințele generale ale heparinelor sau acțiuni heparină asupra sistemului de coagulare a sângelui. Utilizarea simultană a heparinei nu a modificat Klopileta acțiune de blocare asupra agregării plachetare. Ca posibile interacțiuni farmacodinamice între Klopiletom și heparină, ceea ce conduce la un risc crescut de sângerare, utilizarea simultană a acestor preparate necesită precauție.

Trombolitice. schimbul de securitate Klopileta cu alte medicamente trombolitice nu a fost stabilită, utilizarea simultană a acestor medicamente necesită precauție.

medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Trebuie avut grijă în utilizarea combinată de medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene și Klopileta.

Alte forme de utilizare combinată a drogurilor. Interacțiuni farmacodinamice semnificative clinic atunci când Klopileta aplicate simultan cu nifedipină și atenolol sau au fost identificate ambele medicamente. Activitatea farmacologica Klopileta a rămas practic neschimbat în timp ce utilizarea fenobarbital, cimetidină sau estrogeni.

Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau teofilinei nemodificată, în timp ce utilizarea Klopiletom. Antiacidele nu a modificat performanța de absorbție Klopileta.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.