Plagril

Plagril (Plagril)

International si chimice nume: metil slopidogrel- - (+) - (S) - - (-hlorfenil) -6,7-dihidro-tieno [3,2-c] piridin-5 (4H) acetat de metil;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimat Elongated acoperit cu un capac folie de culoare roz, cu un marcaj pe o parte - SWT, pe de altă parte - 75;

Compoziție. 1 comprimat conține clopidogrel bisulfat echivalent cu 75 mg de clopidogrel;

alți constituenți: lactoză, amidon pregelatinizat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, hipromeloză (6 cps), macrogol 6000, dioxid de titan, talc purificat, oxid roșu de fier.

Video: (Opinii pe de altă parte)

forma produsului. Tablete, coajă de membrană cretat.

grupa farmacoterapeutică. agenți antitrombotici. Codul ATC V01A C04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Agenții antiplachetari. Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin-difosfat (ADP) la receptorii săi de pe suprafața trombocitelor și complexe de activare GP IIb / IIIa prin acțiunea ADP, astfel inhibând agregarea plachetară. Pentru a face o astfel de acțiune biotransformarea necesară de clopidogrel. Clopidogrelul acționează prin modificarea receptorilor ADP nenegociabil pe trombocite trombotsity- care intră în interacțiune cu ea, sunt deteriorate în timpul întregii perioade a vieții lor, funcție normală de trombocite se reia viteza care corespunde ratei de dezvoltare a unor noi trombocite. utilizarea medicamentului repetat la o doză de 75 mg pe zi, rezultat într-o inhibare semnificativă a agregării plachetare induse de ADP. Efectul inhibitor al stării de echilibru amplificat progresiv este atinsă după 3-7 zile de tratament. Când un curs al nivelului mediu al inhibării agregării plachetare este de 40-60%. Agregarea trombocitelor și durata de sângerare sunt returnate la nivelul inițial, în medie, 5 zile după întreruperea tratamentului.

Farmacocinetica. La ingestie repetată într-o doză de 75 mg pe zi de clopidogrel este absorbit rapid, dar concentrația plasmatică a părții inițiale prin scăzut și 2 ore după administrare nu atinge limita de măsurare (0,00025 mg / l). Acesta a absorbit cel puțin 50% ingredient activ. Clopidogrel este rapid metabolizat în ficat. Metabolitul major - carboxil derivat - proprietăți farmacologice și are 85% din partea inițială a circulantă în sânge. Concentrația maximă a metabolitului în plasma sanguină de aproximativ 3 mg / l, care este observată după 1 oră de la ingestie. Metabolitul activ - derivatul tiol, se leagă rapid și ireversibil la receptorul plachetar, inhibând astfel agregarea plachetară. Acest metabolit din plasmă nu pot fi detectate. Cinetica metabolitului principal a demonstrat o relație liniară (creșterea concentrației plasmatice in vitro, de sânge (98 și 94%), respectiv, această relație rămâne nesaturate in vitro într-un interval larg de concentrații Clopidogrel excretate excretat în urină, aproximativ 50% și aproximativ 46% - .. C fecale, timp de 120 de ore. Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului circulant cerebral este de 8 h. medicamentul este bine tolerat in ciroza.

Indicații pentru utilizare. profilaxie infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, moarte subită la pacienții cu manifestări clinice ale aterosclerozei.

Metoda de utilizare și de doză. Pe plan intern, adulți, 75 mg 1 dată pe zi, indiferent de masă.

Efect secundar. Dureri de cap, amețeli, parestezie, dureri abdominale, dispepsie, gastrită, constipație, deteriorarea dinților, vărsături, flatulență, hematom, hematurie, epistaxis, foarte rar - intracraniană hemoragie, neutropenie, trombocitopenie, erupții cutanate, anemie aplastică, bronhoconstricție, edem angioneurotic, reacții anafilactice.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la droguri, boli hepatice severe, sângerare acută (ulcer gastro-duodenal sau hemoragie intracraniană), sarcina și alăptarea, copii de până la 18 ani.

Supradozaj. Nu există nici un antidot specific. Dacă este necesar, corectarea prima dată alungit de sângerare poate elimina efectul de transfuzii de trombocite clopidogrel.

Caracteristici de utilizare. Pacienții cu infarct miocardic acut tratament Plagrilom nu trebuie administrat în primele câteva săptămâni după infarct miocardic. Prin absența datelor clinice nu Plagril recomandat pentru utilizare în angina instabilă, după angioplastie coronariană transluminală percutanată, chirurgie bypass coronarian si cu accident vascular cerebral ischemic (mai puțin de 7 zile).

Plagril trebuie prescris cu prudență la pacienții cu un risc crescut de sângerare din cauza unei traume, intervenții chirurgicale sau stări patologice. În cazul intervențiilor chirurgicale, în cazul în care nu se dorește efectul antiagregant plachetar, Plagrilom curs de tratament ar trebui să fie oprit de 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Plagril prelungi timpul de sângerare, de aceea, trebuie administrat cu precauție la pacienții cu risc de sângerare (în special gastro-intestinale și intraoculare). Pacienții trebuie să avertizeze despre faptul că oprirea sângerării, care apare pe fondul utilizării Plagrila necesită mai multă atenție. Pacienții trebuie să informeze medicul despre fiecare caz de sângerare neobișnuită. Pacienții ar trebui să informeze, de asemenea, medicul despre droguri, în cazul în care o intervenție chirurgicală este furnizat acestora, sau în cazul în care medicul prescrie un nou medicament pentru pacient. Cu grijă prescrie un medicament la pacienții cu insuficiență renală, cu insuficiență hepatică moderată, care pot dezvolta hemoragie.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu se recomandă utilizarea simultană Plagrila cu warfarină, pentru că este o astfel de combinație poate spori cantitatea de sângerare.

Acidul acetilsalicilic nu alterează efectul Plagrila inhibitor asupra agregării plachetare induse de ADP, dar Plagril potențează efectul aspirinei asupra agregării plachetare induse de colagen. Cu toate acestea, utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic 500 mg de 2 ori pe zi nu a determinat o creștere semnificativă a timpului de sângerare, datorită alungit primirea Plagrila. Siguranța utilizării pe termen lung Plagrila și acid acetilsalicilic nu a fost stabilită.

Utilizarea simultană și Plagrila heparină Ea nu are nevoie de o ajustare a dozei de acesta din urmă și nu afectează efectul antiagregant plachetar Plagrila, dar atribuie această combinație ar trebui să fie cu precauție.

In timpul Plagrilom tratamentului cu medicamente trombolitice precauție (activator de plasminogen tisular recombinant (rt-PA).

Combinație Plagrila și AINS necesită prudență asupra posibilității de hemoragie gastro-intestinală.

Importanța clinică interacțiuni farmacodinamice atunci când Plagrila aplicate concomitent cu atenolol sau nifedipina nedefinită. Farmacodinamie Activitatea Plagrila practic neschimbată, în timp ce utilizarea de fenobarbital, cimetidină sau estrogeni. Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau teofilinei nemodificată, în timp ce utilizarea Plagrilom. Antiacidele nu a modificat absorbția Plagrila.

Plagril poate inhiba activitatea enzimelor din citocromului P450 (CYP2C9). Ca urmare, nivelurile de anumite medicamente, cum ar fi fenitoina și tolbutamida pot fi crescute în plasma sanguină, deoarece acestea sunt metabolizate de CYP2C9.

Termeni și condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură de 15-25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.