Klopakt-75

Klopakt-75 (Clopact-75)

International si chimice nume: metil slopidogrelum- - (+) - (S) - - (-hlorfenil) -6,7-dihidro-tieno [3,2-c] piridin-5 (4H) acetat de metil;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete maro-roz, rotunde, oboevypuklye acoperit cu o folie cu o crestătură pe o parte;

Compoziție. 1 comprimat conține clopidogrel bisulfat echivalent de 75 mg clopidogrel;

alți constituenți: polivinilpirolidona (PVPK-30), lactoză, celuloză microcristalină, crospovidonă (kolidon CL), dioxid de siliciu coloidal (Aerosil 200), stearat de magneziu, talc purificat ulei de ricin hidrogenat, hidroxipropilmetilceluloza, dioxid de titan, oxid de fier roșu, polietilenglicol 6000 .

forma produsului. Tablete, coajă de membrană cretat.

grupa farmacoterapeutică. medicament antitrombotic. Vitamina K antagoniști codul ATC V01A C04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Agenții antiplachetari. Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adezindifosfata (ADP) la receptorii săi de pe suprafața trombocitelor și complexe de activare GP IIb / IIIa prin acțiunea ADP, astfel inhibând agregarea plachetară. Pentru a face o astfel de acțiune biotransformarea necesară de clopidogrel. Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară, care este cauzată de alți factori. Clopidogrelul acționează prin modificarea receptorilor ADP nenegociabil pe trombocite trombotsity- care intră în interacțiune cu ea, opinyayutsya deteriorat pe parcursul întregii perioade a vieții lor, functia normala de trombocite sunt stabilite într-un ritm care corespunde ratei de dezvoltare a unor noi trombocite. Re-utilizarea de 75 mg / pe zi conduce la o inhibare semnificativă a agregării plachetare induse de ADP. Efectul inhibitor al stării de echilibru amplificat progresiv este atinsă după 3-7 zile de tratament. In medie de inhibare al agregării trombocitelor cerere de schimb este de 40-60%. Agregarea trombocitelor și durata de sângerare sunt returnate la nivelul inițial, în medie, 5 zile după întreruperea tratamentului.

Farmacocinetica. Repetate recepție internă într-o doză de 75 mg pe zi de clopidogrel este absorbit rapid, dar concentrația în unirea de evacuare și plasmă redusă prin 2 ore după luarea măsurătorii nu atinge limita (0,00025 mg / l). Acesta a absorbit cel puțin 50% ingredient activ. Clopidogrel este rapid metabolizat în ficat. Metabolitul major - carboxil derivat - proprietăți farmacologice și are 85% din circulantă uniunii debușeu sângelui. Concentrația maximă a metabolitului în plasma sanguină de aproximativ 3 mg / l, care este observată după 1 oră de la ingestie. Metabolitul activ - derivatul tiol, se leagă rapid și ireversibil la receptorul plachetar, inhibând astfel agregarea plachetară. Acest metabolit din plasmă nu pot fi detectate. Cinetica metabolitului principal a demonstrat o relație liniară (concentrație crescută în plasmă in vitro din sânge (98 și 94%), respectiv, această relație rămâne nesaturate in vitro într-un interval larg de concentrații Clopidogrel excretate excretat în urină, aproximativ 50% și aproximativ 46% - .. Fecalele timp de 120 h. Timpul de înjumătățire plasmatică a metabolitului circulant cerebral este de 8 h. medicamentul este bine tolerat in ciroza.

Indicații pentru utilizare. profilaxie infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, deces cardiac instantaneu la pacienți cu manifestări clinice ale aterosclerozei (antecedente de accident vascular cerebral ischemic / o perioadă de 7 zile la mai puțin de 6 luni ../, infarct miocardic / de la câteva zile până la mai puțin de 35 de zile, sau boală arterială periferică dovedită ).

Metoda de utilizare și de doză. Pe plan intern, adulți, 75 mg, 1 ori pe zi, indiferent de masă.

Efect secundar. Dureri de cap, amețeli, parestezie, dureri abdominale, dispepsie, gastrită, constipație, deteriorarea dinților, vărsături, flatulență, hematom, hematurie, conjunctivală,, epistaxis, foarte rar violet - hemoragie, neutropenie, trombocitopenie, erupții cutanate intracraniană, anemie aplastică, bronhoconstricție, edem angioneurotic, reacții anafilactice.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la droguri, boli hepatice severe, sângerare acută (ulcer gastro-duodenal sau hemoragie intracraniană), sarcina și alăptarea, copii de până la 18 ani.

Supradozaj. Nu există nici un antidot specific. Dacă este necesar, corectarea prima dată alungit de sângerare poate elimina efectul de transfuzii de trombocite clopidogrel.

Caracteristici de utilizare. Pacienții cu infarct miocardic acut tratament Klopaktom-75 nu trebuie să fie administrat în primele câteva săptămâni după infarct miocardic. Prin absența datelor clinice Klopakt-75 nu este recomandată în timpul angina instabilă, după angioplastie coronariană transluminală percutanată, chirurgie bypass coronarian si accident vascular cerebral ischemic (mai puțin de 7 zile).

Klopakt-75 trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu un risc crescut de sângerare din cauza unei traume, intervenții chirurgicale sau stări patologice. În cazul intervențiilor chirurgicale, în cazul în care nu se dorește efectul antiagregant plachetar, tratamentul Klopaktom-75 ar trebui să fie oprit de 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Prin urmare, Klopakt-75 prelungește timpul de sângerare trebuie administrat cu precauție la pacienții cu risc de sângerare (în special gastro-intestinale și intraoculare). Pacienții trebuie să avertizeze despre faptul că oprirea sângerării, care apare pe fondul utilizării Klopakta-75, este nevoie de mai multă atenție. Pacienții trebuie să informeze medicul despre fiecare caz de sângerare neobișnuită. Pacienții ar trebui să informeze, de asemenea, medicul despre droguri, în cazul în care o intervenție chirurgicală este furnizat acestora, sau în cazul în care medicul prescrie un nou medicament pentru pacient. Cu grijă prescrie un medicament la pacienții cu insuficiență renală, cu insuficiență hepatică moderată, care pot dezvolta hemoragie.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu se recomandă utilizarea simultană Klopakta-75 cu warfarină, pentru că este o astfel de combinație poate spori cantitatea de sângerare.

Acidul acetilsalicilic nu alterează efectul inhibitor Klopakta-75 agregării plachetare induse de ADP, dar Klopakt-75 potențează efectul aspirinei asupra agregării plachetare induse de colagen. Cu toate acestea, utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic într-o doză de 500 mg, de 2 ori pe zi, nu a determinat o creștere semnificativă a timpului de sângerare, datorită alungit primirea Klopakta-75. Siguranța utilizării pe termen lung Klopakta-75 și acid acetilsalicilic nu a fost stabilită.

Utilizarea simultană Klopakta-75 heparină Ea nu are nevoie de o ajustare a dozei de acesta din urmă și nu afectează efectul antiplachetar Klopakta-75, dar pentru a atribui această combinație ar trebui să fie cu precauție.

In timpul tratamentului Klopaktom-75 cu medicamente trombolitice precauție (activator de plasminogen tisular recombinant (rt-PA).

Combinație Klopakta-75 și medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene necesită prudență asupra posibilității de hemoragie gastro-intestinală.

Importanța clinică interacțiuni farmacodinamice atunci când sunt aplicate Klopakta-75, simultan cu atenolol sau nifedipina nu este dezvăluit. Farmacodinamie Activitatea Klopakta-75, practic, nu se schimbă în timp ce utilizarea de fenobarbital, cimetidină sau estrogeni. Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau teofilinei nemodificată, în timp ce utilizarea Klopaktom-75. Antiacidele nu a modificat absorbția Klopakta-75.

Klopakt-75 poate inhiba activitatea enzimelor din citocromului P450 (CYP2C9). Ca urmare, nivelurile de anumite medicamente, cum ar fi fenitoina și tolbutamida pot fi crescute în plasma sanguină, deoarece acestea sunt metabolizate de principiul CYP2C9. Studiul CAPRIE a arătat că utilizarea fenitoina și tolbutamida simultan Kolpaktom-75 este în siguranță.

Termeni și condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură de până la 25 ° C

Perioada de valabilitate - 18 luni.