Diureticele (diuretice) - hzsn, cardiomiopatia idiopatică

Diureticele (diuretice) IN TRATAMENTUL CARDIACE CRONICE EȘEC congestiva
diuretic CLASIFICARE (saluretic)
Clasificarea multor diuretice bazate pe contul a trei factori: 1), în locul acțiunii lor nefrone- 2) din celular effekta- 3), valoarea maximă-EFNa fracție excretată de sodiu în% (Natochin YV, 1982- Bagrov H. Yu, 1984- Lebedev AA, 1984).
În consecință, are rolul de a aloca cinci clase de diuretice utilizate în insuficiența cardiacă congestivă cronică:

1.  Class - derivați de xantină: aminofilină (aminofilina), pe baza acțiunii lor sunt îmbunătățite hemodinamicii renale și crescută de filtrare glomerulară inhibare dependentă a activității fosfodiesterazei.                                      
2.  class - inhibitori ai anhidrazei carbonice. Acestea provoacă o scădere a reabsorbție în segmentul proximal al nefronului, activitatea de inhibare a anhidrazei carbonice, aceste medicamente reduc reabsorbția de hidrogenocarbonat de sodiu.
3.  Class - diuretice care acționează pe segmentul gros ascendent al membrelor bucla Hanle, în care transportul primar au inhibat SG, iar apoi scade reabsorbția Na +. Această clasă include diuretice „ansă de Henle,“ sau „diuretice de rezervă“: furosemid (Lasix), acid etacrinic (Uregei), bumetanida, iar în unele Mercedes - diuretice mercur, aproape depășite.
4.  clasă - diuretice sulfonamidici (tiazidice și netiazidovye), afectând în principal segmentul Dilutie cortical al nefronului (tubuli distal).
5.  Clasa - economisire diuretice potasiu: a) antagoniști de aldosteron (spironolactona, Aldactone, veroshpiron) acționează asupra tubilor contort distal și colectarea tuburilor, inhibarea legării aldosteronului la receptorul său de proteină într-o celulă și care inhibă efectele sale majore - reabsorbția Na + și secreția de K + - b ) amilorid (moduretik), triamteren (Dieren, pterofen) ambele medicamente posedă afinitate mare pentru canalele de Na + a membranei celulare și le inactivează din lumenul tubulilor. Acest lucru reduce reabsorbția secreției de Na + și K +. Astfel, în funcție de puterea relativă (EFNA) saluretiki sleduyushy distribuite: 1) cel mai puternic natriyuretiki - diuretice "bucla de Henle" - 2) natriyuretiki medie putere - hidroclorotiazidă, ciclopentiazidă etc., clopamidă (brinaldiks) gigroton (clortalidonă) - .. 3) slab natriydiuretiki - toate celelalte medicamente, dar conserva numai diuretice de potasiu V clasă.

Clinicianul nu este la fel de informații importante despre dozele de diuretice, în momentul începerii acțiunii lor, durata de diuretic (natritreticheskogo) efect (tab. 20).

Tabelul 20
Dozele zilnice de diuretice, debutul și durata efectului diuretic

Caracteristicile clinice ale diureticelor
CLASE DE DIFERITE
diuretice tiazidice (clorotiazida). Ei au fost introduse în practica medicală în 1956 G.- doi ani mai târziu a apărut dihlorotiazid sau hidroclorotiazidă, care a fost de 20 de ori mai eficient decât predecesorul său. În următorul număr de tiazide marcant vozroslo- au fost sintetizate similar cu substanța tiazide seria netiazidovogo (brinaldiks, clortalidonă).

În ceea ce privește cele mai frecvente hidroclorotiazida medicament, după recepția producția de urină maximă cade pe 6-8 oră a după administrare, media zilnică preparata- Na + excreția în urină este crescut de 2-3 ori, si urina - 1,5-2 ori. După cum a subliniat A. Lebedev, A. (1984), la o doză de 100 mg hidroclorotiazidă apare proporțională creștere de sodiu și kaliureză. natriuresis mai selective kaliureză relativ mai mici obținute la doze mai mici de hidroclorotiazidă (12,5-25 mg pe zi). Sub influența diuretice tiazidice poate crește și ioni de Mg ** izolare, ceea ce duce la hipomagneziemie. O mare parte din K + excreție, C1, H + hipopotasemie promovează apariție, hipo-hloremii și alcaloză metabolică (creșterea concentrației de hidrogen în plasmă). Poate combinația dintre hipopotasemie și acidoza. În acest caz, există un deficit mai mare de potasiu în corpul pacientului decât asocierea cu alcaloză hipopotasemie. Reamintim că, chiar sub nivelul gipokaligistii severe de K + în plasmă poate fi normal, ca, de exemplu, cazul cu cetoacidoză diabetică. Utilizarea prelungită a tiazide contribuie uneori la dezvoltarea hiponatremie, care sunt mai predispuse la persoanele în vârstă (a se vedea. de mai jos).
Hidroclorotiazida și analogii săi efect diabetogen inerentă: scăderea toleranței la glucoză și apare hiperglicemie. Astfel de reacții sunt exprimate mai clar la pacienți cu latent sau incipient, forma de diabet. Prin urmare, în cazul în care pacientul dezvolta diabet HZSN, tratament sistemic cu diuretice se confruntă cu tulburări ale metabolismului glucidic mai profunde.
Un alt efect secundar al utilizării de diuretice tiazidice este hiperuricemia, deși crizele gutoase acute apar la pacienții care nu de multe ori. Diureticele această clasă efect aterogen caracteristică și ceea ce nu ar trebui să fie trecute cu vederea în tratamentul insuficienței cardiace la pacienții cu boală arterială coronariană și hipertensiune arterială. In cele din urma, diuretice tiazidice și medicamentele înrudite nu sunt indicate la pacienții a căror filtrare mai mică de 30 ml / min glomerular.

Brinaldiks (clopamidă) - prezența în structura sa aduce grupul de preparare sulfanilamidei cu diuretice tiazidice, cu toate că, strict vorbind, se referă la benzotiadizinam. Caracteristica principală a acestui produs - efect diuretic lung (18-24 ore), fără diureza forțată. Prin activitatea Na-ureticheskoy este similar cu hidroclorotiazidă: K-margine, poate ușor mai redus, dar încă semnificativă.
Clortalidona (gigroton) - trepte diuretic lung, treptată, așa cum este cazul cu brinaldiksom, convenabil în practica clinică. Efectele rămase ale acestui medicament sunt similare cu cele din seria diuretice tiazidice.
Metozalon - ceea ce face un diuretic ridicat speranța că el va fi lipsit de acțiunea diabetogenici dar aceste speranțe nu au fost pierderea opravdalis- de K +, de asemenea, cauzat metozalonom considerabile.

diureticele de ansă de Henle ( „buclă“ diuretice).

Trei dintre droguri, care sunt incluse în acest grup: furosemid (Lasix), acid etacrinic (Uregei) și bumetanid sunt combinate mecanism comun de activitate localizare acțiune și nsfrone: inhibă cotransport Na / K / 2C1 în partea ascendentă gros a buclei Hanle ( „Dilutie segment renală „). Inhibarea transportului activ de clorură în această secțiune este efectul principal al acestor diuretice, Na-transport este considerată ca fenomen secundar, se efectuează în mod pasiv de un gradient electrochimic. Acest lucru asigură o diureza mai semnificativ decât în ​​inhibarea altor segmente ale nefronului. Într-adevăr, toate cele trei medicamente, în ciuda diferențelor în structura chimică, produc natriuresis și diureza copioase puțin mai mică. Hlorurez prea mare, kaliureză creste cu 2-5 ori comparativ cu originalul, ceea ce poate duce la gipokaligistii și hipopotasemie. Reducerea cantității de cloruri asociate cu chloropenia dezvoltare și alcaloză metabolică.
Eliberarea rezultată a unor cantități mari de urină și de scădere a CGO OVZH stimulează ADH: retenția apei favorizează apariția de hiponatremie de diluție.
Bucla de diuretice Henle redusă a toleranței la glucoză și, prin urmare, au activitate diabetogenici, ele sunt, de asemenea, în special acid etacrinic, excreția întârziată a acidului uric (hiperuricemie). apare Furosemid, un contrast cu hidroclorotiazidă și uregita. este capabil de a inhiba procesele de coagulare a sângelui.
Formulările indicate la pacienții cu insuficiență renală cronică, doza de furosemid, în aceste cazuri, pot fi mari.
Diureticele de rezervă prin ele însele sau în combinație cu alte diuretice sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul pacienților c insuficiență cardiacă congestivă cronică, precum și complicații, cum ar fi edemul pulmonar.
atribuindu Sistematic pacienți furosemid sau Uregei, nu ar trebui să uităm despre unele dintre efectele lor toxice, în special cu privire la capacitatea acestor substanțe de a provoca o pierdere temporară, tranzitorie sau permanentă a auzului permanentă. surditate temporară apar, uneori, chiar și după o singură uregita intravenoasă. Nu ar trebui să fie combinate antibiotice aminoglicozidice uregitom grup sau furosemid, ca efect general lor crește ototoksicheskos. În cele din urmă, este imposibil să ignore faptele cunoscute indică faptul că furosemidul administrat intravenos (Lasix), chiar și într-o doză mică (aproximativ 20 mg) poate inhiba nodul AV care deține (alungirea intervalelor A-H Gis-Electrograme și P-Q pe ECG), că mai dramatic evidentă la pacienții cu conducere inițială defectuoasă în nodul AV.

inhibitori ai anhidrazei carbonice.

această clasă de diuretice sunt rareori folosite la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă cronică, deși importanța lor pentru dezvoltarea farmacologiei renale a fost destul de mare (AA Lebedev, 1984). Excreția de urină sub influența lor crește diureza neznachitelno- trăsătură caracteristică este marcată creștere în excreția Na + și HCO-3 fără hlorureza echivalent. Ca urmare a dezvoltării acidoză metabolică, iar urina devine alcalină. Kaliureză prea semnificative. Evoluand acidoza însăși inhibă () Elimină efectul medicamentelor (Diacarbum, diamoks) după 3-6 zile de la primirea acestora bolnavi. Diakarb și analogii săi facilita apnee la unii pacienți. Am atribui, în principal la pacienții cu boală cardiacă pulmonară, emfizem,
hipercapnia. Acest medicament poate fi de asemenea utilizat la pacienții cu alcaloză metabolică pentru a alinia echilibrul acido-bazic, în special la pacienții care iau regulat bucla diuretice de Henle. In doze mari de inhibitori ai anhidrazei carbonice pot provoca somnolență și iod scădere a glandei tiroide.

Diureticele, scutind de potasiu.

Strămoșul acestui grup de medicamente, care are o capacitate unică de a inhiba secreția de renale K + a fost spironolactona inhibitor de aldosteron (Aldactone A veroshpiron), se referă la crearea 1960 In ulterior (1961), a apărut triamteren (pterofen, Dieren) și amilorid, nu are o structură steroidă și sunt antagoniști de aldosteron.
După cum sa menționat deja, toate cele trei medicamente - sodiu și gidruretiki slab, dar reduce semnificativ alocarea de K + excreție. BA Sidorenko și colab. (1978) au raportat o creștere semnificativă a conținutului de potasiu după două săptămâni la pacienții care au primit amilorid.
Veroshpiron indicat în primul rând pentru pacienții cu hiperaldosteronism secundar, în special, la dreapta față-verso (duplex), insuficiență cardiacă congestivă și hidrops formarea ascitei, precum și - cu ciroza hepatica. De droguri contracarează efectele aldosteronului asupra nivelului tubilor renali distal. Este de asemenea posibil pentru inhibarea directă a secreției de aldosteron în adrenal glomerulare cortexul zona. Rețineți că heparina exercită un efect antialdosteronovy.
pacienții Purpose c cu insuficiență cardiacă congestivă cronică PB-3 pas veroshpirona în doze de 100-150 mg pe zi (în trei etape) ca tratament de fond cu adăugarea, la anumite intervale de o saluretic puternic duce adesea la o creștere semnificativă a volumului de urină, și stabilizează circulația convergenței edem. Spre deosebire de multe alte diuretice, spironolactonă nu provoacă tulburări ale metabolismului glucidic și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu diabet zaharat. Dar nu ar trebui să fie luate cu diateze urați: nivelul de acid uric crește, uneori în curs de dezvoltare guta este complicat boala de piatra si nefrita interstitiala.
Veroshpiron, triamteren, amilorid contraindicat la pacienții cu insuficiență renală cu anurie și hiperkaliemia. Primirea acestor substanțe nu trebuie combinate cu introducerea de preparate de potasiu, precum și cu inhibitori ai ECA. Veroshpiron nu trebuie administrat la pacienții cu ulcer gastric și duodenal 12 ulcer (sângerare!), Colestaza în pecheni- coroborat cu SG veroshpiron poate provoca (creșteri) ale ginecomastiei de sex masculin în acest medicament este cauza impotenta de sex masculin. Uneori, administrarea cronică veroshpirona pacienți apar somnolență, dureri de cap, ataxie, greață, vărsături, diaree.
Spre deosebire de veroshpirona, triamteren își păstrează eficacitatea și cele cu concentrații scăzute de aldosteron în sânge și ia măsuri suplimentare în legătură cu spironolactona, deși, și efectele natriuretice triamterena gidruretichesky exprimat chiar mai mică decât cea a spironolactonei (Vinogradov AV 1969 1974 ). Medicamentul este bine tolerat de pacienți, este administrată de obicei în stadii pulmonare cronice de insuficienta cardiaca congestiva, tratamentul de întreținere și reducerea pierderilor de potasiu, împreună cu un alt diuretic (hidroclorotiazidă - triampur, etc ...). Dozele zilnice triamteren de 50 până la 300 mg împărțit în două etape, o diureză maximă cade pe oră a 8 după ingestie.
Amiloride este, de asemenea, în general, administrat pacienților în combinație cu un puternic saluretic (hidroclorotiazidă, furosemid, etc.). Pacientii tolera mai bine combinație saluretice cu agenți nepropagare de potasiu decât formulările cu potasiu. Amiloride este indicat mai ales la pacienții cu deficit sever de potasiu: 5 mg de medicament constituie mai mult potasiu decat aportul de 3 g de clorură de potasiu.

diuretice Mercury.

Formulările de mercur (calomel) a fost utilizat ca diuretice în clinică încă SPBotkin. Sintetizat în anii '20 ai acestui secol, compuși de mercur organici sunt utilizate pe scara larga in clinica la benzotiadizinov inițiere. În prezent, ei prețuiesc timpul lor de pierdere și este rar folosit. Aceste medicamente {merkuzal, novurit) operează într-un mediu acid, după pacient precondiționare adecvat (3-4 zile pe interior sau amoniu clorură în supozitoare de 3-4 g pe zi sau atsetozolam id 50 mg de 3 ori pe zi timp de 2 zile anulare înainte de introducerea diuretic de mercur).
Diureticele Acțiunea de mercur cu mercur este determinată cu SH-grupe ale enzimei de ioni este, în principal, în secțiunea amonte de bucla de Henle (Merlon A. K. și colab., 1970). Efectul lor diuretic este semnificativă, este aproape la fel ca cea a rezervelor diuretice. diureza maximă observată după 3-6 ore după injectare novurita.
Principalul avantaj al acestei clase de medicamente este relativ slabă la un hlorureze kaliureză distinct (inhibarea transportului în SH „Diluarea segment“ nefronilor). Prin urmare, atunci când hipopotasemie mercurul poate continua administrarea de diuretice (!), Având grijă de reumplute concentrație de clorură care elimină alcaloză gipohlorsmichesky. diuretice Mercur a părăsit scena din cauza nefrotoxicitatea inerente (proteinurie și așa mai departe. D.), ele pot provoca, de asemenea, stomatită, salivație, febră, aritmii cardiace, crește coagularea sângelui.