Cefuroxim BHFZ

Cefuroxim BHFZ (Cefuroximum-BHFZ)

International si chimice nume: Cefuroxim-

sodiu (6R, 7R) -3 - [(karbamoyloksi) metil] -7 - [[(Z) - (furan-2-il) (metoksiimino) acetil)] - amino] -8-oxo-5-tia-1 azabiciclo [4.2.0.] oct-2-en-2-carboxilat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pulbere albă sau aproape albă sau de culoare ușor zholtovatogo higroscopice. După dizolvarea medicamentului soluția poate fi vopsit de culoare de la galben pal la culoarea chihlimbarului deschis, în funcție de concentrația soluției și solventul utilizat;

structură cefuroximă (cefuroxim sub forma unei sări de sodiu steril) 0,25 g sau 0,75 g sau 1,5 g

Forma cu eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antimicrobieni pentru uz sistemic. Cefalosporine. Cod ATC: J01D A06.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Cefuroxim BHFZ - cefalosporină generația II pentru utilizare parenterală, care are o acțiune bactericidă. Mecanismul antimicrobian este asociat cu supresia enzimei transpeptidazei microbiene, ceea ce duce la o perturbare a peretelui celular microorganismelor de sinteză peptidoglicanice. Medicamentul are un spectru larg de activitate în prezența lactamaze cele mai rezistente, opereaza pe tulpini rezistente la ampicilină și amoxicilină. Activă în ceea ce privește astfel de microorganisme:

Aerobe Gram-negative: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile ampitsillinorezistentny), Haemophilus parainfluenzae (inclusiv tulpinile ampitsillinorezistentny), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae .. (inclusiv tulpinile care sintetizeaza penicilinaza), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (Inclusiv Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);

Gram-pozitive aerobi: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile care produc penicilinază, dar excluzând tulpinile metitsilinorezistentnye), Streptococcus pyogenes, (precum și alte streptococii -hemolytic), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Grupa B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans de grup), Bordetella pertussis;

anaerobi: specii de Peptococcus si Peptostreptococcus, bacterii gram-pozitive și bacterii Gram-negative (inclusiv Bacteroides spp. și Fusobacterium spp..), Propionibacterium spp (inclusiv Clostridium spp.).;

parțial rezistente la droguri: Proteus morganii, Proteus vulgaris;

microorganisme care nu sunt sensibile la cefuroximă-BHFZ: Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp, Listeria monocytogenes, unele tulpini de Serratia spp ....

farmacocinetica. Cefuroxima BHFZ utilizat numai parenteral, deoarece este degradat rapid de suc gastric. Administrarea intramusculară a preparatului la o doză de 0,75 g de concentrație maximă este formată în 45 - 60 minute și circa 27 - la 30 mcg / ml. Atunci când se administrează intravenos, în doză de 0,75 g, și se observă 1,5 g din concentrația plasmatică terapeutică după 15 minute și 50 ug / ml și 100 ug / ml, respectiv. Gradul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 50%. Preparatul creează o concentrație terapeutică în pleural și fluidele sinoviale, bilă, spută, oase si tesuturi moi, miocard, piele. Atunci când inflamația meningelor Cefuroxim-BHFZ bine penetrează bariera hematoencefalică. Medicamentul trece prin bariera placentară și poate fi izolată din laptele uman. Timpul de înjumătățire (T_1/2) Când intramusculară droguri și administrarea intravenoasă este de aproximativ 1,5 ore (la nou-născuți și sugari T_1/2 a crescut și Acesta poate varia de la 4 la 6,5 ​​ore). Mai mult de 80% din medicamentul injectat este excretat prin rinichi în formă nemodificată aproximativ 50% filtrării glomerulare și aproximativ 50% - de secreție tubulară în decurs de 8 ore pentru a forma o concentrație eficientă în urină și tractului urinar. După 24 de ore de droguri nu mai este detectat în organism.

indicaţii. Cefuroxim BHFZ indicat pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la droguri, cum ar fi:

infecții ale tractului respirator: ascuțite și bronșită cronică, bronsiectazii infectate, bacteriene pneumonie, abces pulmonar, infecție postoperatorie a cavitatea toracica;

infectii ale urechii, gâtului, nas: Sinuzite, amigdalite, faringite, otita medie;

Infecții ale tractului urinar: acută și cronică pielonefrita, cistita, bacteriuria asimptomatică;

infecții ale țesuturilor moi: beshiha, infectii ale plagilor;

osoase și articulare infecții: Osteomielita, artrita septică;

infecții ale pielii: furunculoză, piodermite, impetigo-

infecții care sunt cu transmitere sexuala: gonoree (Acuta, uretrita neuslozhnenny gonococică și cervicită), în special în acele cazuri în care este contraindicată penicilina;

Obstetrică și Ginecologie: boala inflamatorie pelvină;

alte infecții: septicemie, meningita, peritonita;

prevenirea infecțiilor postoperatorii: cu risc crescut de complicații infecțioase după operații asupra operațiilor toracice și abdominale asupra organelor pelvine, cardiovasculare si ortopedice.

În cele mai multe cazuri, o monoterapie eficient cefuroxim-BHFZ. Dacă este necesar, medicamentul poate fi utilizat în combinație cu un antibiotic aminoglicozidic sau metronidazol (Oral, supozitoare sau ca injecție), în special pentru profilaxia complicațiilor postoperatorii în chirurgia gastro-intestinale și ginecologice.

Metoda de utilizare și de doză. Cefuroxima BHFZ administrat numai intramuscular sau intravenos. Pentru prepararea soluției pentru administrare intramusculară a fost adăugat 1 0,25 g de preparat - 2 ml de apă pentru preparate injectabile sau 1 - 2,5 ml de izotonică (0,9%) clorură de sodiu și 0,75 g preparare hlorida- - 3 - 6 ml de apă injecție sau 3 - 7,5 ml de soluție de clorură de sodiu izotonică (0,9%), scuturate înainte de suspendare sau soluție. În funcție de volumul solventului poate forma o suspensie de medicament sau o soluție gălbuie opacă lăptoasă. Pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă în bolus de 0,25 g de medicament este dizolvat nu este mai mică de 3 ml de apă pentru inektsiy- 0,75 g de produs - nu mai puțin de 9 ml apă pentru inektsiy- 1,5 g de produs - nu mai puțin peste 15 ml de apă pentru injecție. Soluția preparată poate fi vopsit de culoare de la galben pal la culoarea chihlimbarului deschis. Diferite Intensitatea culorii nu afectează eficacitatea terapeutică și siguranța medicamentului. Administrat lent - timp de 3 - 5 minute.

Pentru perfuzie intravenoasă pe termen scurt (30 minute) a fost dizolvat 1,5 g de produs în 50

ml de solvent, care poate fi izotonică (0,9%) clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile sau soluție de glucoză 5%.

Adulții numește 0,75 g (infecții, care sunt cauzate de microorganisme Gram-pozitive) și 1,5 g (pentru infecții sunt cauzate de microorganisme gram-negative) de 3 ori pe zi, intramuscular sau intravenos. Dacă este necesar, intervalul dintre doze poate fi scurtat la 6 ore. Doza zilnică a mediilor cefuroxime-BHFZ 3,0 - 6,0 g

Când gonoree medicament este administrat într-o doză de 1,5 g o dată sau divizată în două injecții în ambele mușchiul fesier.

Copiii sub 14 ani si sugari mai vechi de 2 luni de medicament administrat intramuscular sau intravenos într-o doză de 30-100 mg / kg corp pe zi, care este împărțit la 3-4 administrare. Pentru doza cea mai eficientă de boli infecțioase este de 60 mg / kg. Nou-născuți și sub vârsta de 2 luni, administrată la o doză de 30-100 mg / kg / zi, divizată în 2 - 3 injecții, dar trebuie amintit că T_1/2 axetil în primele săptămâni de viață poate fi de 3 - 5 ori mai mare decât la adulți.

Medicamentul este utilizat ca monoterapie cu meningita, dacă aceasta este cauzată de tulpini sensibile: adulți se administrează intravenos 3,0 g la fiecare 8 ore-, după 2 luni sugari și copii de până la 14 ani prescrise 200-240 mg / kg / zi intravenos divizat în 3-4 administrare. În cazul în care efectul terapeutic după 3 zile, doza poate fi redusă la 100 mg / kg de greutate corporală pe zi. Pentru nou-născuți și sugari până la 2 luni de doza zilnică nu trebuie să depășească 100 mg / kg / zi i.v., care urmează să fie împărțită în 3 sau 4 administrare. Atunci când efectul terapeutic pentru a reduce doza de 50 mg / kg pe zi intravenos.

Pentru a preveni complicațiile postoperatorii, doza este de 1,5 g intravenos în etapa inducerea anesteziei în timpul intervenției chirurgicale abdominale, pelvine sau ortopedice. Posibila introducere a unei injecții suplimentare la o doză de 0,75 g intramuscular la 8 și 16 ore.

In chirurgia cardiaca, plămân, esofag și vasele de sânge în doză unică este de 1,5 g intravenos, care este introdus în etapa de inducție narkoz- introdus apoi 0,75 g cefuroxime-BHFZ intramuscular de 3 ori pe zi pentru următoarele 24 - 48 de ore.

Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei 10 - 20 ml / min) recomanda administrarea formulării de 0,75 g de 2 ori sutki- în cazuri mai severe (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) - 0,75 g 1 zi.

Durata tratamentului cu cefuroximă-BHFZ depinde de natura și măsoară manifestările procesului patologic și este determinat, în plus, testarea datelor bacteriologică. Durata uzuală a tratamentului variază de la 5 până la 10 zile (în medie 7). In cele mai multe boli infecțioase tratamentul este continuat timp de cel puțin încă 24 de ore după dispariția simptomelor și a rezultatelor tratamentului confirmă analiza efectului bacteriologic.

Efect secundar. atunci când se utilizează efectele adverse ale medicamentelor apar relativ rar, moderat de uzură severă și inversat. Admiterea de medicament poate provoca reacții adverse:

pe de o parte a tractului gastro-intestinal: Diaree, greață, vărsături, candidoză orală, rareori - colită pseudomembranoasă, stomatită, glosită, anorexie, valori crescute ale transaminazelor, bilirubinei sanguine, colestază, dysbiosis intestinale;

Din partea sistemului hemopoiesis: anemie, eozinofilie, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, hemoliza, hipoprotrombinemie;

reacții alergice: Erupție cutanată, mâncărime, urticarie, diaree și în cazuri rare - șoc anafilactic;

reacții locale: Durere sau infiltrare la locul vvedeniya- după administrare intravenoasă, în unele cazuri - flebita;

altele: uneori, există o creștere tranzitorie a enzimelor hepatice, în special la pacienții cu boli hepatice, dar datele cu privire la efectul nociv direct al medicamentului asupra funcției hepatice nu este. Dureri de cap, somnolență, disurie, nefrita interstitiala.

Contraindicații. hipersensibilitate la cefalosporine, boli care sunt însoțite de sângerări ZHKT- boli canalul alimentar in istorie, in special colita ulcerativă sau enterit- I trimestru de sarcină, lactație.

Supradozaj. nejustificat doze mari poate provoca excitația SNC, care sunt prezentate sub formă de spasme. Nu exista un antidot specific. Cefuroxim BHFZ nivel în plasma sanguină poate fi redusă utilizând o hemodializă sau dializă peritoneală.

Caracteristici de utilizare. injecție vnutrennemyshechnye în cadranul superior exterior al muschiilor mari ischial trebuie sa fie profund. trebuie să vă asigurați că acul este în afara sudinami înainte de administrarea soluției de medicament. Pentru a preveni apariția soluției flebita de cefuroxim-BHFZ administrat intravenos lent timp de 2 - 4 minute. În doză insuficiență hepatică și renală redusă. Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), doza zilnică de antibiotic nu trebuie să depășească 0,75 În cazul pacienților cu insuficiență renală și hepatică, precum și tratamentul efectuat cu hemodializa, este necesar să se efectueze corectarea cefuroxime doză BHFZ și monitorizarea concentrației în plasma din sânge. Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului necesar pentru a efectua examene bacteriologice pentru a determina apariția dysbiosis. Fii copii desemnează precaut și adulții care sunt predispuse la reacții alergice. Pacienții vârstnici și pacienți epuizat la numirea simultană a preparatelor de vitamina C. Trebuie remarcat faptul că sugarii excreția medicamentului în 3 - 5 ori mai mic decât cel al adulților. Ca și în cazul altor antibiotice, pe termen lung, utilizarea necontrolată a cefuroxim-BHFZ poate contribui la dezvoltarea de microorganisme rezistente la medicamente. Datele experimentale despre acțiunea embriotoxic și teratogen al medicamentului nu este prezent, dar nu ar trebui să se aplice în primele luni de sarcină. BHFZ cefuroximă este excretată în laptele matern, astfel încât atunci când se utilizează medicamentul trebuie să întrerupă alăptarea. Este recomandabil să se controleze (cu utilizarea prelungita) compoziția celulară a sângelui periferic, funcția hepatică și renală.

Aceasta poate provoca o reacție pozitivă la zahărul în urină.

Fii șoferii desemnează precaut de vehicule.

Interacțiunea cu alte medicamente: 1,5 g de cefuroxim BHFZ-dizolvată în 15 ml de apă pentru injectare pot fi utilizate împreună cu metronidazol (500 mg / 100 ml), cu ambele preparatele lor de activitate stocate timp de 24 ore la 25 ° C

Produsul este compatibil cu soluție sterilă 1% clorhidrat de lidocaină cu majoritatea altor solvenți utilizați în mod obișnuit utilizate pentru prepararea soluțiilor pentru administrare parenterală. Medicamentul păstrează proprietățile farmacologice pentru 24 ore la temperatura camerei în solvenți:

soluție de clorură de sodiu 0,9%;

5% glucoză (dextroză) pentru injecție;

Invertovanoy soluție 10% de glucoză în apă pentru preparate injectabile;

Cefuroxima BHFZ nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu antibiotice aminoglicozidice. O soluție de bicarbonat de sodiu pentru injecție la o concentrație de 2,74% afectează în mod semnificativ colorarea medicamentului prin dizolvare, deci nu este recomandat să se utilizeze ca solvent.

Într-o aplicație cu antibiotice potențial nefrotoxice (aminoglicozide) și diuretice puternice (furosemid) polimeksidom risc crescut de pochek- în timp ce utilizarea eritromicinei poate reduce atât activitatea antibiotikov- atunci când sunt combinate cu fenilbutazonă și probenotsidom redus clearance-cefuroxime BHFZ și crește concentrația sa în sânge, atunci când este utilizat cu NTLA - riscul de sângerare.

atunci când se aplică cefuroxima-BHFZ posibila inhibare a microflorei intestinale, ducând la o scădere a sintezei de vitamina K și alte filohinonov. Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care reduc agregarea plachetară (AINS, salicilați), crește riscul de sângerare. Atunci când este utilizat împreună cu anticoagulante intensificare a acțiunii anticoagulant marcat. Într-o aplicație cu medicamente potențial nefrotoxice (aminoglicozidic, polimixină B) și diuretice puternice (acid etacrinic, furosemid) crește riscul de a dezvolta insuficienta renala. Utilizarea simultană a medicamentului cu probenotsidom și fenilbutazonă încetinește excreția cefuroxim-BHFZ din corpul pacientului și crește concentrația acestuia în plasma din sânge. Utilizarea combinată a medicamentului cu eritromicina scade eficacitatea ambelor antibiotice. Preparatul soluție nu trebuie amestecat sau introdusă în aceeași seringă sau picurător din aminoglicozide în legătură cu incompatibilitatea farmaceutică.

Perioada de valabilitate. 2 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare. Soluția amestecată sau suspensia de cefuroxim-BHFZ păstrează activitatea în 48 de ore, atunci când este păstrată la frigider (la 2 - 8 ° C) timp de 24 ore la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Dar regula generală ar trebui să fie de a utiliza numai soluții proaspăt preparate de droguri!

Ambalare. pulbere pentru soluție injectabilă de 0,25 g sau 0,75 g sau 1,5 g într-un flacon №5 penale- 1,5 g flacoane №1 per pachet.

Condiții de depozitare. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și departe de copii de la 2 la 25 ° C