Pulbere Aksef

pulbere Aksef pentru soluție injectabilă (Pulvis Aksef)

International si chimice nume: tsefuroksim- (Z) -3-carbamoiloximetil-7 - [(2- (2-furil) -2-metoksiyminoatsetamido] -3-cefem-4-carboxilat, sare de sodiu;

Principalele caracteristici fizico-chimicePulbere albă sau aproape albă ușor higroscopică.

structură 1 flacon conține sodiu cefuroxime steril, echivalent cu 750 mg cefuroxim anhidru.

Forma cu eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. Cefalosporine. codul ATC J01DA06.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Cefuroxim - un antibiotic cefalosporinic bactericid care are o activitate ridicată împotriva unui spectru larg de bacterii gram-pozitive și gram-negative, inclusiv tulpinile care produc beta-lactamază. Cefuroxime este rezistent la beta-lactamaze și, prin urmare, prezintă activitate, respectiv, în ceea ce privește multe amoksitsillinrezistentnyh ampitsillin- sau tulpini. Mecanismul principal de acțiune al bactericid - sinteza violare a peretelui celular bacterian.

Cefuroxim este eficace in vitro împotriva microorganismelor, cum ar fi:

Aerobe Gram-negativ:

Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (Inclusiv tulpinile ampitsillinrezistentnye), Haemophilus parainfluenzae (Inclusiv tulpinile ampitsillinrezistentnye), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (Inclusiv tulpinile care produc penicilinaza) Neisseria meningitidis, Salmonella spp-

Gram-pozitive aerobi:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (Inclusiv tulpinile care produc penicilinază, dar excluzând tulpini rezistente la meticilină) Streptococcus pyogenes (Și alte beta-hemolitic streptococi) Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Grupa B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans de grup), Bordetella pertussis;

anaerobi:

Gram-pozitive și Gram-negative coci (inclusiv Peptococcus și specii de Peptostreptococcus);

Bacteriile gram-pozitive (inclusiv cele mai multe dintre Clostridium spr.) și Gram-negative bacterii (inclusiv Bacteroides spp. și Fusobacterium spp.) Propionibacterium spp.;

alte microorganisme

burgdorferi Vorrelia.

Microorganismele care nu sunt sensibile la cefuroximă:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, tulpini rezistente la meticilină Staphylococcus aureus, tulpini rezistente la meticilină Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica. Concentrația maximă de cefuroximă în ser este observată după 30 - 45 de minute după administrarea intramusculară. Timpul de înjumătățire al cefuroxim prin administrare intravenoasă și intramusculară este de aproximativ 70 de minute.

Legarea proteinelor serice este cuprins între 33 la 50%.

Pe parcursul celor 24 de ore după administrarea medicamentului aproape complet (85-90%), apare nemodificată în urină, cea mai mare parte a medicamentului este excretat în primele 6 ore.

Cefuroxima nu este metabolizată și excretată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

Concentrația de cefuroximă, care depășește MIK (concentrația minimă inhibitorie) pentru cele mai frecvente patogeni in os este atins, iar vnutrenneglazny fluidele sinoviale. Cefuroxim penetrează bariera hematoencefalică cu inflamarea meningelui.

Indicații pentru utilizare.

Acesta este destinat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la cefuroximă, sau pentru a determina agentul patogen care a cauzat o boală infecțioasă.

Ale tractului respirator Infecții: Acută și bronșită cronică, bronsiectazii infectate, bacteriene pneumonie, abces pulmonar, infecție postoperatorie a cavitatea toracica;

infectii ale urechii, nasului și gâtului: sinuzita, amigdalite, faringite si otite medii;

infecții ale tractului urinar: Acută și cronică pielonefrita, cistita, bacteriuria asimptomatică;

infecții ale țesuturilor moi: beshiha, infectii ale plagilor;

osoase și articulare infecții: Osteomielita, artrita septică;

Obstetrică și Ginecologie: boala inflamatorie pelvină;

gonoree, mai ales în cazurile în care penicilina este contraindicată;

alte infecții inclusiv septicemie, meningita, peritonita.

profilaxie infecții: cu risc crescut de complicații infecțioase după operații pe torace și abdomen, operațiile pe organele pelvine, cardiovasculare si ortopedice.

Metoda de utilizare și de doză. injecțiile Aksef sunt destinate administrării intravenoase sau intramusculare.

Recomandări generale.

Adulți

Pentru mai multe infecții suficiente 750 mg de 3 ori pe zi, intramuscular sau intravenos. In infectii mai severe crește doza la 1, 5 g de 3 ori pe zi, pe cale intravenoasă. Dacă este necesar, intervalul dintre injecții poate fi redus la 6 ore și doza totală pe zi este crescută la 3 - 6 g

Cu condiția ca dinamica pozitivă a cursului bolii posibila trecerea la Aksef orală.

terapie secventiala

pneumonie: 1, de 5 ori g Aksef 2-3 pe zi (intramuscular sau intravenos) timp de 48 - 72 de ore mai târziu Aksef sub formă de tablete de 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 7 - 10 zile.

Exacerbarea bronșitei cronice: Aksef 750 mg de 2-3 ori pe zi (intramuscular sau intravenos) timp de 48 - 72 ore, apoi se administrează pe cale orală în tablete de 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 5 - 7 zile. În absența ameliorării clinice în decurs de 72 de ore ar trebui să continue administrarea parenterală a medicamentului.

Grudniki și copii

La 30 - 100 mg / kg pe zi, în 3 - 4 injecții. Pentru majoritatea infecțiilor doza optimă este de 60 mg / kg pe zi.

Nou-născuți

La 30 - 100 mg / kg pe zi, în 2 - 3 injecții. Este necesar să se aibă în vedere faptul că perioada de înjumătățire a cefuroximă în primele săptămâni de viață poate fi de 3 - 5 ori mai mult decât adulții.

gonoree

1, 5 g printr-o singură injecție sau două injecții de 750 mg în două fese.

meningita

Aksef utilizat ca meningita bacteriana monoterapia de droguri, daca sunt cauzate de tulpini sensibile. Adulți: 3 g intravenos la fiecare 8 ore. copii Grudniki și 150 - 250 mg / kg pe zi intravenos împărțit în 3 sau 4 doze. Nou-nascuti: doza trebuie sa fie de 100 mg / kg pe zi intravenos.

profilaxie

Doza uzuală de - 1, 5 grame intravenos sub anestezie de inducție în abdominale, pelvine sau intervenții chirurgicale ortopedice. Acest lucru poate fi completat prin introducerea suplimentară de 750 mg vnutrennemyshechnym după 8 și 16 ore.

In chirurgia cardiaca, plămân, esofag și vasele de sânge doza uzuală de 1, 5 grame intravenos, introduse în etapa de inducere a anesteziei, care apoi suplimentat administrarea vnutrennemyshechnym de 750 mg de 3 ori pe zi pentru următoarele 24 - 48 de ore.

În artroplastie totală de 1, 5 g cefuroxim pulbere amestecat cu un pachet de metil metacrilat de ciment polimeric înainte de adăugarea monomerului lichid.

Durata terapiei parenterale și oral este determinată de severitatea infecției și de starea pacientului klinochnym.

disfuncție renală

Cefuroxim este excretat prin rinichi. Prin urmare, ca și în aplicarea acestor alte antibiotice, la pacienții cu insuficiență renală Aksef recomandă reducerea dozei pentru a compensa excreția mai lentă a medicamentului. Nu este nevoie de a reduce doza standard (750 mg - 1, 5 g de 3 ori pe zi), până la nivelul de clearance-ul creatininei nu ar fi de 20 ml / min sau mai mic. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei 10 - 20 ml / min), doza de 750 mg de 2 ori pe zi recomandată, în cazuri mai severe (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) - 750 mg 1 dată pe zi.

In hemodializa se administrează 750 mg intravenos sau intramuscular la sfârșitul fiecărei sesiuni de dializă. In plus, administrarea parenterală de cefuroxim trebuie adăugat la lichidul de dializă peritoneală (de obicei, 250 mg per litru de dializă lichidă 2). Pentru pacienții hemodializați arteriovenny lung sau hemofiltrare rapid in UTI, doza recomandată este de 750 mg de două ori pe zi. Pacientii care au suferit hemofiltrare lent, este necesar să se respecte schemele de doze pentru tratamentul disfuncției renale.

Caracteristici de administrare

Pentru administrare intramusculară trebuie adăugați 3 ml de apă pentru preparate injectabile până la 750 mg Aksef. Se agită cu grijă înainte de suspendare.

Pentru administrare intravenoasă se dizolvă 750 mg - în cel puțin 6 ml de apă pentru injecție, 1 g de 5 - 15 ml. Infusion care nu durează mai mult de 30 de minute, 1, 5 g de cefuroxim pot fi dizolvate în 50 - 100 ml de apă pentru injecție. Soluțiile obținute pot fi administrate direct în venă sau într-un tub cu o terapie de perfuzie picurător.

În timpul depozitării, soluțiile deja diluate pot fi făcute pentru a schimba saturația culorilor.

Deoarece cefuroxim există, de asemenea, sub formă de cefuroxim axetil pentru administrare orală (Aksef), este posibil cu tratamentul parenteral Aksef comuta secvențial la terapia orala Aksef unde este indicat clinic.

Efect secundar. În aplicarea efectelor secundare cefuroximei, a apărut relativ rare, a fost exprimată moderat și mici inversat. Au existat reacții de hipersensibilitate rare, care includ diferite tipuri de erupții cutanate, urticarie, prurit, nefrita interstitiala, febra si foarte rar - anafilaxie.

Ca și în cazul tratamentului cu alte cefalosporine, foarte rar pot exista cazuri de eritem multiform, sindrom Stevens - Johnson și necroliză epidermică toxică.

Ca și în cazul altor antibiotice, utilizarea pe termen lung poate duce la creșterea excesivă a microorganismelor insensibil, de exemplu Candida.

În timpul sau după tratamentul cu posibila tulburare a tractului gastrointestinal, inclusiv simptomele (foarte rare) de colită pseudomembranoasă.

În unele cazuri, poate scadea nivelul hemoglobinei, leucopenie, neutropenie și trombocitopenie, eozinofilie.

Test pozitiv Coombs a fost observată la unii pacienți care au fost tratați cu cefuroxima, care pot influența rezultatele testelor privind compatibilitatea sângelui. Foarte rar a apărut anemie hemolitică.

Uneori, a existat o creștere tranzitorie a enzimelor hepatice sau bilirubinei, în special la pacienții cu boli hepatice existente, dar cu privire la efectele nocive asupra ficatului nu există date.

Pot fi crescute ale creatininei și / sau azotul ureic din sânge și scăderea clearance-ului creatininei. Poate exista o durere la locul injectării intramusculare, de obicei, după doze mari, cu toate acestea, de obicei, nu trebuie să condiționeze suspendarea tratamentului. După injectarea intravenoasă poate să apară uneori manifestări tromboflebită.

Contraindicații. Hipersensibilitate la antibiotice din clasa cefalosporinelor.

Supradozaj. Supradozare antibiotice cefalosporinice poate duce la simptome de iritație cerebrală, pot apărea prin convulsii. Nivelul cefuroxime poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală.

Caracteristici de utilizare.

În cele mai multe cazuri, aceasta este o monoterapie eficient. Dar, dacă este necesar, medicamentul poate fi utilizat în asociere cu un antibiotic aminoglicozidic sau metronidazol (comprimate sau injecție fără amestecarea într-un flacon).

Sarcina și alăptarea

dovezi experimentale de embriotoxicitatea nu a fost câștigat este cefuroximă, cu toate acestea, ca aplicarea celorlalte medicamente, trebuie administrat cu precauție în primele luni de sarcină.

Cefuroxima se excretă în laptele matern, de aceea trebuie prescris cu grijă pentru femei în timpul alăptării.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme

Informații despre impactul nu.

Cu droguri speciale precauție este administrat pacienților care sunt alergici la peniciline și alte antibiotice beta-lactamice.

Cefalosporinele în doze mari trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc un tratament diuretic puternic, cum ar fi furosemid sau antibiotice aminoglicozidice, deoarece au raportat cazuri despre efectele nedorite asupra funcției renale în această combinație de droguri. Funcția renală trebuie monitorizată la acești pacienți, precum și la pacienții vârstnici și la cei la care există insuficiență renală (vezi. "Mod de utilizare și Administrarea").

La unii copii cu meningita care au tratat cefuroximă, la fel ca tratamentul altor scheme de meningita au fost raportate cazuri de pierdere parțială a auzului.

Ca și în cazul tratamentului altor antibiotice, după 18 - 36 de ore după injectarea de cefuroxim in lichidul spinal a fost găsit cultura Haemophilus influenzae. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fenomen nu este cunoscut.

Interacțiunea cu alte medicamente. Administrarea concomitentă de probenecid încetinește excreția cefuroxime și determină o creștere a concentrației serului sanguin.

Când se tratează Aksef glucozei din sânge și plasmă recomandată determinată folosind tehnici de oxidază de glucoză sau geksozokinaznoy.

Aksef nu afectează rezultatele metodelor enzimatice determină glicozurie.

Aksef mică măsură poate afecta utilizarea de tehnici care se bazează pe reluarea cuprului (Benedict, Fehling, Klinitest), dar aceasta nu conduce la rezultate psevdopozitivnyh, la fel ca în cazul altor cefalosporine.

Cefuroxima nu afectează rezultatul studiului nivelul creatininei cu picrat alcalin.

Compatibilitate. 1, 5 g Aksef dizolvată în 15 ml de apă pentru injectare pot fi utilizate împreună cu o soluție de metronidazol (500 mg / 100 ml), ambele preparate sunt stocate in activitate timp de 24 ore la o temperatură sub 25 ° C

1, 5 g Aksef compatibil cu azlotsilinu 1g (15 ml solvent) sau cu 5 g (50 ml solvent) timp de 24 ore la 4 ° C și 6 ore la temperaturi de până la 25 ° C

Aksef (5 mg / ml) poate fi depozitat timp de 24 ore la 25 ° C în soluție de xilitol 5% sau 10% pentru injecție.

Aksef compatibil cu soluțiile care conțin până la 1% clorhidrat de lidocaină.

Aksef compatibile cu soluțiile cele mai frecvent utilizate pentru injecție intravenoasă. Acesta menține proprietățile sale timp de 24 ore la temperatura camerei, în astfel de soluții:

- clorură de sodiu 0 9% pentru injecție;

- soluție de glucoză 5% pentru preparate injectabile;

- clorură de sodiu 0, 18%, cu soluție de glucoză 4% pentru injecție;

- soluție de glucoză 5% la 0, 9% clorură de sodiu pentru injecție;

- soluție de glucoză 5%, cu 0, 45% clorură de sodiu pentru injecție;

- soluție de glucoză 5%, cu 0, 25% clorură de sodiu pentru injecție;

- soluție de glucoză 10% pentru injecție;

- soluție de glucoză 10%, a fost răsturnată în apă pentru preparate injectabile;

- soluție Ringer;

- Ringer-lactat;

- soluție de lactat de sodiu 6 / M;

- Soluție Hartmann.

Stabilitatea Aksef în 0 soluție de clorură de sodiu 9% pentru injecție cu 5% soluție de glucoză nu este modificată în prezența hidrocortizon fosfat de sodiu.

Aksef, de asemenea, compatibil timp de 24 ore la temperatura camerei, la o soluție de diluare pentru perfuzie:

- heparină (10 sau 50 unități / ml) în soluție de clorură de sodiu 0 9% pentru injecție;

- cu soluție de clorură de potasiu (10 sau 40 mEq / l) la 0, soluție de clorură de sodiu 9% pentru injecție.

Incompatibilitatea. Aksef nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu antibiotice aminoglicozidice.

pH 2, soluție de bicarbonat de sodiu 74% pentru injecție afectează foarte mult culoarea soluției, cu toate acestea, această soluție nu este potrivit pentru Aksef cultivare. Dacă pacientul devine o soluție de bicarbonat de sodiu intravenos prin perfuzie, Aksef poate intra direct în tubul picurător.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani. După diluare pentru preparare injecție intravenoasă sau intramusculară poate fi depozitat până la 48 de ore în frigider (4 ° C) și 5 ore la o temperatură de 25 ° C