Setronon

Setronon. Setronon^®

Compoziția medicamentului:

Substanță activă: ondansetron;

1 ml soluție conține 2 mg de clorhidrat de ondansetron dihidrat în termeni ondansetron;

Alte componente: monohidrat acid citric, citrat de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma de dozare. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente, eliminarea greață.

5HT₃-receptori ai serotoninei. Cod ATC: A04A A01.

Caracteristicile clinice.

Reacții alergice: urticarie, bronhospasm, laringospasm, edem angioneurotic, anafilaxie.

Reacții locale: roșeață, durere, senzație de arsură la locul de injectare.

Din sistemul digestiv: sughiț, gură uscată, constipație sau diaree, uneori activitate tranzitorie aminotransferaza creștere, insuficiență a funcției hepatice.

Sistemul cardio-vascular: dureri în piept, și, în cazuri rare, cu ST depresie, bradicardie, aritmii, scăderea tensiunii arteriale.

Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, întreruperea temporară a acuității vizuale (cu injectarea intravenoasă rapidă), tulburări motorii spontane, convulsii, convulsii, dificultăți ale sistemului nervos central, parestezii, slăbiciune, simptome extrapiramidale, sincopa.

altele: senzație de căldură și curățate periodic feței, hipokaliemie, hypercreatininemia.

Supradozaj. In posibila exacerbare a simptomelor supradozajului, care sunt descrise în secțiunea „Reacții adverse“.

Tratament: îndepărtarea de preparare și tratament simptomatic vizează susținerea funcțiilor vitale. Nu exista un antidot specific.

Utilizarea în timpul sarcinii sau alăptării. Date despre teratogen pentru persoana lipsă, astfel încât utilizarea medicamentului nu este recomandată în timpul sarcinii. Ondansetron se excretă în laptele matern, astfel încât în ​​timpul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Copii. Datele privind utilizarea ondansetron în prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor postoperatorii la copii cu vârsta sub 2 ani sunt limitate.

Caracteristici de utilizare. Când se administrează la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă a recomandat să nu depășească doza de 8 mg / zi. La reacții emetogene foarte severe rezultate eficacitatea medicamentului chimioterapie poate fi crescută administrarea intravenoasă unică putom de glucocorticoizi (de exemplu, dexametazonă 20 mg) înainte de chimioterapie.

Unii pacienți cu sensibilitate excesivă la alt antagonist selectiv al receptorilor 5-HT₃ (Serotonină), a existat o reacție de hipersensibilitate și ondansetron. crește Ondansetron în timp ce trec prin colon, prin urmare, pacienții cu dovezi de ileus sub acuta dupa aplicarea medicamentului la o observație specială.

Soluția perfuzabilă este preparată imediat înainte de utilizare. Dacă este necesar, acesta poate fi stocat timp de 24 ore la 2 - 8 ° C, în condiții de iluminare normală. În timpul perfuziei nu este protejat de lumină injecție nuzhna- divorțată își păstrează stabilitatea pentru cel puțin 24 de ore în lumină naturală.

Sterilizarea fiolelor prin autoclavare interzise.

Capacitatea de a influența viteza de reacție în cazul conducerii vehiculelor sau alte mecanisme. În timpul tratamentului trebuie să se abțină de a conduce autovehicule și de a lucra cu mecanisme complexe.

Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune. Un preparat sub forma unei soluții de perfuzie la o concentrație Ondansetron 16-160 mcg / ml (8 mg / 500 ml - 8 mg / 50 ml) pot fi administrate prin cateter Y-like în conjuncție cu astfel de medicamente:

- cisplatină la concentrații de până la 0,48 mg / ml (de exemplu, 240 mg / 500 ml), atunci când este aplicat pentru 1 - 8 ore;

- 5-fluorouracil la o concentrație de 0,8 mg / ml (de exemplu, 2,4 g / l sau 3 până la 400 mg / 500 ml), atunci când este utilizat cu o rată minimă de 20 ml / oră (500 ml / 24 h.). concentrația de 5-fluorouracil peste 0,8 mg / ml poate provoca precipitarea ondansetron. O soluție de perfuzie cu 5-fluorouracil nu poate conține mai mult de 0,045% clorură de magneziu, împreună cu alte componente compatibile;

- carboplatină la o concentrație de 0,18 mg / ml - 9,9 mg / ml (de exemplu 90 mg / 500 ml - 990 mg / 100 ml) timp de 10 care administrează - 60 minute;

- etoposid la o concentrație de până la 0,144 - 0,25 mg / ml (de exemplu 72 mg / 500 ml - 250 mg / 1000 ml) timp de 30 de administrare - 60 minute;

- ceftazidimă la o doză de 250 mg - 2 g cu adaos de apă distilată pentru preparate injectabile, folosind recomandat de fabricant, ca injecție intravenoasă în bolus (de exemplu, 250 mg / ml sau 2,5 până la 2 g / 10 ml), se administrează timp de 5 minute;

- ciclofosfamidă în doză de 100 mg - 1 g cu adaos de apă distilată pentru injecție prin recomandată de fabricant, ca injecție intravenoasă în bolus (100 mg ciclofosfamidă / 5 ml) timp de 5 minute administrare;

- doxorubicină, la o doză de 10 - 100 mg, cu adăugare de apă distilată pentru injecție prin recomandată de fabricant, ca injecție intravenoasă în bolus (10 mg / 5 ml), administrarea timp de 5 minute;

- atunci când este utilizat cu dexametazona poate administrarea de 20 mg de sare fosforic de sodiu de acid dexametazonei lent timp de 2 - 5 minute, prin injecție intravenoasă prin U-like aparata infuzie compus prin care timp de aproximativ 15 minute trece 8 - 32 mg de ondansetron diluat în 50 - 100 ml soluție perfuzabilă.

Medicamentul nu trebuie utilizat în aceeași seringă sau un picurare la alte medicamente.

Ondansetron este metabolizat de către sistemul enzimatic - citocrom P₄₅₀ Ficat, inductori totuși enzimatice sau inhibitori pot modifica clearance-ul și eliminarea ei timp de înjumătățire a medicamentului.

Acesta ar trebui să respecte prudență în timp ce se aplică:

- inductori ai citocromului CYP_2D6 și CYP_3A - barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, glutetimid, griseofulvina, oxid de diazot, papaverina, fenilbutazona, fenitoina, rifampicina, tolbutamida;

- cu inhibitori ai enzimelor CYP_2D6 și CYP_3A - alopurinol, antibiotice macrolidice, antidepresive (inhibitori MAO), cloramfenicol, imetidin, estrogeni, contraceptive orale, diltiazem, disulfiram, fluconazol, fluorochinolone, izoniazida, ketoconazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidina, hinid, verapamil.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ondansetron - antagonist înalt selectiv al receptorilor 5-HT₃ (Serotonină). Medicamentele chimioterapie citostatic si radioterapie poate determina nivelul de serotonina din cauza iritații ale membranei mucoase a stomacului și a intestinului subțire, a crescut, care, la rândul său, prin activarea aferentnyh fibrelor vagale care conțin receptorii 5-HT₃, Acesta determină un gag reflex. Iritația Fibrele aferentnyh vagale pot conduce la niveluri crescute de serotonina din zona postrema, adică în partea de jos a ventriculului IV, care contribuie, de asemenea, la apariția vomei datorită stimulării dispuse acolo pentru receptorii 5-HT₃. Ondansetron inhibă apariția de reflexul gag datorită acțiunii antagoniste a receptorilor 5-HT₃, care se găsesc pe neuroni atât sistemul nervos central și periferic. Evident, acest mecanism de acțiune se bazează prevenirea și tratamentul postoperator și provocat de tratamentul citostatic de vărsături și greață.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează intravenos, în doză de 0,15 mg / kg pentru adulți la 75 de ani, concentrația maximă în sânge este, în medie, de aproximativ 100 ng / ml la pacienții cu vârsta peste 75 de ani - 170 ng / ml. Cu perfuzie intravenoasă de 32 mg timp de 15 min atinge maximum de concentrație 264 ng / ml. Pentru administrare intramusculară, concentrația maximă de ondansetron în sânge este înregistrată la 10 minute după injectare și aproximativ 25 ng / ml. Legarea de proteinele plasmatice - 70 - 76%. Partea principală a administrării dozei (85 - 90%) este hidroxilat în ficat cu citocromul P 450 la compușii inel indol și conjugat în continuare cu acid glucuronic și acid sulfuric. Volumul total de distribuție de 1,9 l / kg, timpul de înjumătățire, în funcție de grupele de vârstă - de la 3,5 la 5,5 ore. Medicamentul este excretat prin rinichi, cu 5% din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată. Parametrii farmacocinetici ai ondansetron nu este modificat prin introducerea refolosibile sale.

Copiii si pacienții cu boli hepatice scăderi clearance-ul total, pacienții vârstnici au crescut de înjumătățire plasmatică și clearance-ul total al medicamentului. La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 15-60 ml / min) a redus clearance-ul sistemic și volumului de distribuție a ondansetron, rezultând o creștere nesemnificativă clinic de înjumătățire a medicamentului. La femei, nivelul de concentrare maximă și biodisponibilitate mai mare, iar clearance-ul și nivelul de distribuție mai mică decât cea a bărbaților.

Caracteristicile farmaceutice.

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, incoloră.

Incompatibilitatea. Nu am fost observat.

Perioada de valabilitate. 3 ani.

Condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină la temperatura camerei 15- 25 ° C