Omstron

Omstron (Omstron)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: Ondansetron- 4 H-carbazol-4-onă, 1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1 H-imidazol-1-il) metil];

Principalele proprietăți fizico-chimice: soluție incoloră, limpede;

Compoziție. 1 ml conține 2,49 mg clorhidrat de ondansetron, echivalent cu 2 mg de ondansetron;

Alte componente: clorură de sodiu, acid citric, citrat de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri.

O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente care elimină senzația de greață. antagoniști ai 5HT₃-receptori ai serotoninei. Cod ATC: A04A A01.

Proprietăți farmacologice.

Farmacodinamica. Omstron - medicament antiemetic, un antagonist selectiv al serotoninei 5HT₃-receptori. Ea produce efect antiemetic pronunțat. Chemoterapeutice și impactul radiologic poate determina eliberarea serotoninei în intestinul subțire și pentru a promova astfel reflexul faringian prin activarea serotoninei 5HT₃-receptori și terminațiile excitație aferentnyh ale nervului vag. Blocuri de Ondansetron Triggerii ale acestui reflex. Activarea terminații ale nervului vag aferentnyh, la rândul său, poate determina eliberarea serotoninei în zona postrema (partea de jos a IV ventriculului) și, respectiv, reflexul gag alerga putom mecanism central. Suprimarea greața și vărsăturile cauzate de chimioterapie citotoxica si radioterapie neoplasmelor maligne, curge prin acțiunea antagonistă asupra ondansetron serotoninei 5HT₃-Receptorii neuronii sistemului nervos central și periferic. Ondansetron produce un efect sedativ, nu provoacă modificări ale concentrației prolactinei din plasma sanguină.

Farmacocinetica. După introducerea mușchiului Cmax este atinsă după 10 minute. și este

25 ng / ml, când se administrează intravenos Cmax este de aproximativ 100 ng / ml. Legat de proteinele plasmatice 70-76%. Biotransformarea apare în ficat ca principal hidroxilarea traseu. T½- este de 3-4 ore. Nemodificat în urină de ieșire mai mică de 5%.

Parametrii farmacocinetici ai ondansetron nu se schimbă atunci când se administrează reutilizabile.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară (KK - 15 -. 60 ml / min) a redus clearance-ul sistemic și volumului de distribuție a ondansetron, rezultând într-o creștere mică, nesemnificativă clinic T½-. Farmacocinetica ondansetron practic nemodificată la pacienții cu insuficiență renală severă (hemodializă cronică). Exprimată ficatul uman T½- este de 15-20 de ore. Pacienți vârstnici T½- aproximativ 5 ore.

Indicații pentru utilizare. Greață și vărsături provocate de chimioterapie sau radioterapie citotoxică de prevenire novoobrazovaniy- maligne și tratamentul grețurilor și vărsăturilor postoperatorii.

Mod de utilizare și Administrarea. Pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor în timpul tratamentului cu doza citostatic adult este determinată în mod individual în funcție de gradul de severitate al procesului patologic, doze și scheme de combinații de chimio si radioterapie.

Omstrona Doza zilnică este de 8 - 32 mg. Imediat înainte de terapia chimioterapie sau radiatii este administrat într-un jet de venă lent cu 8 mg 8 mg utilizați suplimentar într-un interval de 12 de ore. Pentru prevenirea stării de vomă târziu după 24 de ore. trebuie să continue recepția în termen de 8 mg de 2 ori pe zi, pentru o perioadă de 5 zile de la sfârșitul chimioterapiei. In reactii severe la droguri chimioterapie Omstron de 8 mg, se administrează suplimentar de 2 ori mai mult în venă de 8 mg la intervale de 2 - 4 ore. Este de asemenea posibilă efectuarea de perfuzie continuă 24 de chas.noy la o rată de 1 mg / oră. În unele cazuri, imediat înainte de chimioterapie se efectuează perfuzie de 15 minute de 32 mg Omstrona care se diluează în 50-100 ml dintr-o soluție izotonică. La selectarea unui regim de dozare ar trebui să ia în considerare gravitatea vărsături. copii de varsta de peste 4 ani Omstron administrate intravenos, în doză de 5 mg / m² suprafață corporală imediat înainte de chimioterapie în urma administrării orale de 4 mg la fiecare 12 ore. după injectare. Pentru a preveni vărsături în următoarele 5 zile Omstron desemnează interiorul 4 mg de 2 ori pe zi.

Adulți pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii pot fi administrate 4 mg administrarea Omstrona într-o venă sau lent în timpul perioadei de inducție anesteziei. Pentru a elimina greață și post-operatorie vărsături 4 mg administrate o dată într-un mușchi sau o venă.

Bebelușii pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor după o intervenție chirurgicală sub anestezie generală Omstron administrată într-o doză de 0,1 mg / kg (până la un maxim de 4 mg) încet în venă în timpul sau după inducerea anesteziei. Pentru îndepărtarea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii la copii administrat Omstron într-o doză de 0,1 mg / kg (până la 4 mg) încet în venă.

Pentru pacienții cu doză zilnică insuficiență hepatică severă de 8 mg. Pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală nu este nevoie să schimbe regimul de dozaj. Atunci când este administrat în mușchi într-o parte a corpului poate fi administrat o dată Omstron nu mai mult de 4 mg.

Prepararea soluției pentru perfuzie. Soluția perfuzabilă trebuie preparată imediat înainte de utilizare. Soluție stoc stocate (dacă este necesar) pentru a utiliza poate timp de 24 ore. la 2 - 8 ° C. Soluția este stabilă 24 ore. cu lumină naturală și artificială. poate fi utilizat pentru diluarea Omstrona: 0,9% Infusion Soluția perfuzabilă de sodiu hlorida- soluție 5% de mannitola- Soluția perfuzabilă soluție 10% glyukozy- Infusion Infusion Ringera- soluție de clorură de potasiu 0,3%. Medicamentul nu trebuie diluat cu alte soluții perfuzabile. Omstron ca soluție injectabilă nu trebuie injectat astfel prin seringă sau picurător în sine, orice alte medicamente administrate.

Efect secundar. Dureri de cap, vedere încețoșată, uneori temporară și amețeli în timpul introducerii rapide a venelor, convulsii, involuntar mișcare narusheniya- creștere tranzitorie asimptomatică a activității transaminazelor serice în krovi-, în unele de închidere cazuri, o reacție alergică la un tip de rapid anafilaksiy- dureri în piept, tuse, aritmie , hipertensiune, bradicardie- senzație de căldură sau de spălare, uneori ikota- - reacții locale la locul de injectare.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului. În timpul sarcinii și alăptării. Copiii sub 2 ani.

Supradozaj. Pacienții care sunt 84 mg sau 145 mg Omstrona observate numai efecte secundare minore, care nu necesită tratament a fost introdus în vena.

În caz de supradozaj, sunt susceptibile de a fi aplicate simptomatic.

Caracteristici de utilizare. La pacienții care anterior au fost tratați cu alți antagoniști selectivi ai serotoninei 5HT₃-receptori (tropisetron, granisetron), care au fost însoțite de reacțiile de hipersensibilitate sunt de asemenea posibile reacții de hipersensibilitate. Omstron se extinde care trece conținutul de colon, astfel încât, în caz de utilizare a medicamentului la pacienții cu semne de obstrucție intestinală subacută trebuie să fie monitorizate în mod constant.

Cu precauție utilizate în timpul procedurilor chirurgicale pe cavitatea abdominala, deoarece utilizarea sa poate masca ileus progresivă. La aplicarea Omstrona ar trebui să se abțină de la activități potențial nesigure, care necesită o atenție și creșterea vitezei psihomotorii, și conduce o mașină.

Interacțiunea cu alte medicamente. Deoarece Omstron metabolizat în ficat folosind sistemul enzimatic al citocromului P₄₅₀, în timp ce utilizarea de inductori, ca medicamente (barbiturice, carbamazepină, rifampicină, fenitoină, fenilbutazona), pot modifica clearance-ul și timpul de înjumătățire al ondansetron.

Omstron o soluție injectabilă este compatibilă cu următoarele soluții perfuzabile:

0,9% soluție de sodiu hlorida- glyukozy- SOLUȚIE 5% 10% mannitola- solution Ringera- de soluție de clorură de potasiu 0,3%.

intrare venă Omstron prin posibila viteză de perfuzie de 1 mg / oră. Y-like cateter poate simultan cu pliuri Omstronom la o concentrație de 16 până la 160 micrograme / ml (de exemplu, 8 mg / 500 ml și 8 mg / 50 ml, respectiv) pentru a introduce astfel de preparate:

-cisplatină la concentrații de până la 0,48 mg / ml (de exemplu, 240 mg per 500 ml) timp de 1-8 ore.;

-5-fluorouracil într-o concentrație de 0,8 mg / ml (de exemplu, 2,4 g în 3000 ml sau 400 mg per 500 ml), care a fost introdus la o viteză de cel puțin 20 ml / ora (500 ml pe 24 ore.) - de mai sus concentrație de 5-fluorouracil poate determina precipitarea Omstrona;

-carboplatină la o concentrație de 0,18 - 9,9 mg / ml (de exemplu 90 mg în 500 ml sau 900 mg per 100 ml), care se administrează timp de 10 minute. la 1 oră.;

-etoposid la o concentrație de 0,14 - 0,25 mg / ml (de exemplu 72 mg în 500 ml până la 250 mg per 1000 ml), care se administrează timp de 0,5-1 ore.

-la o doză de ceftazidimă 0,025-2 g într-o soluție apoasă (de exemplu, 250 mg în 2,5 ml sau 2 g în 10 ml), care se administrează intravenos într-un bolus timp de 5 minute.

-ciclofosfamidă în doză de 0,1-1 g în apă pentru preparate injectabile (5 ml per 100 mg), care se administrează intravenos într-un bolus timp de 5 minute.

-doxorubicină la o doză de 10 mg până la 100 mg diluat cu apă pentru preparate injectabile, conform recomandărilor producătorului, sub forma unei injecții în bolus intravenos timp de 5 min.;

-Dexametazona la o doză de 20 mg intravenos lent timp de 2-5 min. prin Y-like cateter împreună cu 8 sau 32 mg Omstrona 50-100 ml.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la o temperatură de la 15 ° C până la 30 ° C, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.