Injecție Emetron

injecție Emetron (Emetron injectionibus pro)

Caracteristici comune:

Denumirea internațională și chimică: Ondansetron;

Video: 26 Soluții pentru preparate injectabile cu stabilizatori

1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3 ((2-metil-1H-imidazol-1-il) metil) -4H-karbozol-4-onă dihidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede sau aproape limpede fara solide;

Compoziție. 1 ml soluție conține 2 mg ondansetron (sub formă de clorhidrat de ondansetron dihidrat 2,5 mg);

Alte ingrediente: sorbitol, citrat trisodic, acid citric monohidrat, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemeticele și instrumente care elimină senzația de greață. codul ATC A04AA01

medicamente de acțiune. Ondansetron - antagonist înalt selectiv al receptorilor 5-HT₃ (Serotonină). Medicamentele chimioterapie citostatic si radioterapie poate determina nivelul de serotonina a crescut din cauza iritații ale membranei mucoase a stomacului și a intestinului subțire, care, la rândul său, prin activarea fibrelor aferente vagale care conțin receptorii 5-HT₃, Acesta determină un gag reflex. Iritația fibrelor aferente vagale poate duce la niveluri crescute de serotonina din zona postrema, care se află în partea de jos a ventriculului IV, care contribuie, de asemenea, la apariția vărsăturilor datorită stimulării dispuse acolo pentru receptorii 5-HT₃. Ondansetron inhibă apariția de reflexul gag datorită acțiunii antagoniste a receptorilor 5-HT₃, care se găsesc pe neuroni atât sistemul nervos central și periferic. Evident, acest mecanism de acțiune se bazează prevenirea și tratamentul post-operatorii induse de terapia citostatică și vărsături și greață.

Farmacocinetica. ondansetron legarea de proteinele plasmatice este de 70 - 76%. Timpul de înjumătățire - aproximativ 3 ore, persoanele în vârstă se poate ajunge la 5 ore și în leziuni hepatice severe - 15 - 32 ore.

Indicații pentru utilizare. Prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor provocate de chimioterapie citotoxică și radioterapie postoperatorie și greață și vărsături.

Metoda de utilizare și de doză. Terapia citostatic.

Adulți. Doza depinde de severitatea vărsături reacție ca răspuns la terapia cu citostatice care transportă.

Doza zilnică este, în general 8-32 mg, pe baza următoarelor criterii.

Cand chimioterapie sau radioterapie este însoțită de vărsături are loc:

8 mg bolus intravenos, lent, imediat înainte sau după tratament de 12 ore după inițierea tratamentului.

Ca răspuns antiemetic severă la chimioterapie:

8 mg în doză unică pe cale intravenoasă, lent, imediat inainte de chimioterapie sau de 8 mg bolus intravenos, lent, imediat înainte de chimioterapie, apoi la intervale de 24 ore, două injecții intravenoase de 8 mg sau 24 Godin perfuzie continuă, cu o rată de 1 mg / oră. sau 32 mg, dizolvată în 50 - 100 ml de infuzie din soluția respectivă (vezi mai jos.) sub formă de perfuzie 15 minute de chimioterapie imediat anterioară.

La alegerea dozei trebuie să ia în considerare gravitatea vărsături.

În caz de răspuns emetic severe în timpul chimioterapiei ondansetron eficienta poate fi crescută printr-o singură administrare intravenoasă a unui glucocorticoid (de exemplu, 20 mg de sare de sodiu a dexametazonei fosforic înainte de chimioterapie) (a se vedea. Mai jos).

Copii. Copii peste 4 ani de medicament este administrat la o doză de 5 mg / m² suprafață corporală intravenos imediat înainte de începerea chimioterapiei, apoi, după 12 ore. - 4 mg oral (1 comprimat) - se recomandă continuarea tratamentului la o doză de 4 mg oral, de două ori pe zi (2 x 1 comprimat) timp de 5 zile.

Pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii:

adulții ar trebui să introducă o singură doză de 4 mg intramuscular sau intravenos, flux, încet la începutul anesteziei.

Pentru a reduce greața și vărsăturile au apărut, se recomandă administrarea intravenoasă sau intramusculară lentă a unei singure doze de 4 mg.

Intramuscular în aceeași porțiune a corpului ondansetron pot fi introduse simultan într-o doză care să nu depășească 2 ml (4 mg)!

Copiii mai mari de 2 ani: pentru a preveni greața și vărsăturile asociate cu medicament anestezic general post-operatorie poate fi atribuită unei singure doze de 0,1 mg / kg (până la 4 mg) sub formă de injecție intravenoasă lentă înainte sau după inducerea anesteziei.

Pentru a atenua greață și vărsături care au apărut în perioada postoperatorie, copii recomandată administrarea intravenoasă lentă a unei doze unice de 0,1 mg / kg (max

4 mg).

În prevenirea și tratamentul stării de greață și vărsăturile postoperatorii la copii sub 2 ani de experiență nu este definitivă.

Pacienți vârstnici. Modificarea dozei "injecție Emetron" nu este nevoie.

Pacienții cu ficat și rinichi daune. Odată cu înfrângerea rinichilor de a modifica doza zilnică uzuală și frecvența de administrare a medicamentului este necesară. Când leziuni hepatice clearance semnificative ondansetron scade, cu creșterea timpului de înjumătățire a plasmei, astfel încât doza trebuie redusă la un maxim de 8 mg pe zi.

Care transportă infuzie. soluția perfuzabilă Emetrona trebuie preparată imediat înainte de utilizare. Dacă este necesar, soluția perfuzabilă preparată poate fi depozitat până la utilizare pentru maximum 24 ore la 2 - 8 ° C. În timpul perfuziei, fără protecție la lumină divorțată soluția injectabilă nuzhno- rămâne stabilă timp de cel puțin 24 de ore la lumina zilei normale sau iluminare.

Următoarele soluții perfuzabile pot fi aplicate la o diluție de soluție injectabilă:

Infuzia de soluție de clorură de sodiu 0,9%;

Infuzia de soluție de glucoză 5%;

Infuzia Manita soluție 10%;

infuzie de soluție Ringer;

Infuzia de soluție 0,3% de clorură de potasiu și 0,9% perfuzabilă soluție de clorură de sodiu;

Infuzia de soluție de clorură de potasiu 0,3% și soluție perfuzabilă de glucoză 5%.

Introducerea unei injecții în aceeași seringă cu alte medicamente nu este permisă.

Rata de perfuzie intravenoasă de administrare - 1 mg / oră. La o concentrație de 16 - 160 ug / ml de ondansetron (de exemplu, 8 mg / 500 ml sau 8 mg / 50 ml), acesta poate fi administrat împreună cu următoarele medicamente prin aparatul de infuzie de asociere U-like:

cisplatină la concentrații de până la 0,48 mg / ml (de exemplu, 240 mg / 500 ml), atunci când este aplicat pentru 1 - 8 oră.;

5-fluorouracil la o concentrație de 0,8 mg / ml (de exemplu, 2,4 g / l sau 3 până la 400 mg / 500 ml), atunci când este utilizat cu o rată minimă de 20 ml / oră. (500 ml / 24 h.). concentrația de 5-flyuorouratsilu peste 0,8 mg / ml poate provoca precipitarea ondansetron. O soluție de perfuzie 5-flyuorouratsilu nu poate conține mai mult de 0,045% clorură de magneziu, împreună cu alte componente compatibile;

carboplatină la o concentrație de 0,18 mg / ml - 9,9 mg / ml (de exemplu 90 mg / 500 ml - 990 mg / 100 ml) administrează timp de 10 - 60 min.;

etoposid la o concentrație de până la 0,144 - 0,25 mg / ml (de exemplu 72 mg / 500 ml - 250 mg / 1000 ml) timp de administrare 30 - 60 Se min.;

ceftazidimă la o doză de 250 mg - 2 g cu adaos de apă distilată pentru preparate injectabile, folosind recomandat de fabricant, ca injecție intravenoasă în bolus (de exemplu, 250 mg / ml sau 2,5 până la 2 g / 10 ml), se administrează timp de 5 minute. ;

ciclofosfamidă în doză de 100 mg - 1 g cu adaos de apă distilată pentru injecție prin recomandată de fabricant, ca injecție intravenoasă în bolus (100 mg ciclofosfamidă / 5 ml) administrarea timp de 5 min;.

doxorubicină, la o doză de 10 - 100 mg, cu adăugare de apă distilată pentru injecție prin recomandată de fabricant, ca injecție intravenoasă în bolus (10 mg / 5 ml) se administrează timp de 5 min;.

atunci când este utilizat cu dexametazona poate administrarea de sare de sodiu 20 mg dexametazonă fosforic lent timp de 2 - 5 minute, pentru prin injecție intravenoasă prin asocierea U-like a dispozitivului de infuzie, prin care timp de aproximativ 15 minute. trece 8 - 32 mg de ondansetron diluat în 50 - 100 ml soluție perfuzabilă.

Efect secundar. Dureri de cap, înroșirea feței, senzație de căldură, constipație. În câteva cazuri, am observat reacții de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxie), - o încălcare temporară a acuității vizuale și vertij (cu injecție intravenoasă rapidă), tuse, diaree, tulburări de mișcare spontane și crize de crampe, dureri în piept, aritmie, bradicardie, hipotensiune arterială, sughiț.

Contraindicații. Sensibilitate excesivă la orice componentă a medicamentului, sarcina, alaptare.

Supradozaj. Experiența nu este suficient, tratamentul este simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Unii pacienți cu sensibilitate excesivă la alt antagonist selectiv al receptorilor 5-HT₃ (Serotonină), a existat o reacție de hipersensibilitate și ondansetron. crește Ondansetron în timp ce trec prin colon, prin urmare, pacienții cu dovezi de ileus sub acuta dupa aplicarea medicamentului la o observație specială. Conform rezultatelor studiilor efectuate pe animale, ondansetronului nu este teratogen. Date despre teratogenicității pentru persoana lipsit, astfel încât în ​​timpul sarcinii (în special în primul trimestru) utilizarea medicamentului nu este permisă sau posibilă numai în condiții de evaluare atentă a raportului beneficiu / risc. Ondansetron se excretă în laptele matern, astfel încât perioada de aplicare a medicamentului pentru a opri alăptarea. În prevenirea și tratamentul stării de greață și vărsăturile postoperatorii la copii sub 2 ani de experiență nu este definitivă.

Sterilizarea fiolelor prin autoclavare interzise.

Interacțiunea cu alte medicamente. Ondansetron este metabolizat de către sistemul enzimatic - citocromului P₄₅₀ Ficat, inductori totuși enzimatice sau inhibitori pot modifica clearance-ul și eliminarea ei timp de înjumătățire a medicamentului.

Ar trebui să fie atenți atunci când sunt utilizate împreună:

inductori enzimele microzomale (barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, glutetimid, griseofulvina, oxid de azot, papaverină, fenilbutazona, fenitoina (și probabil altele hidantoina) pirimidonă, rifampicină, tolbutamida);

inhibitori ai enzimei (alopurinol, antibiotice macrolidice, antidepresive - inhibitori MAO, cloramfenicol, cimetidină, contraceptive care conțin estrogen, diltiazem, disulfiram, acid valproic, valproat de sodiu, eritromicină, fluconazol, izoniazidă, fluorochinolone, ketoconazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidina, hinid, verapamil).

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură de 15 - 30 ° C, ferit de lumină.

Perioada de valabilitate - 4 ani.