Emesetron-Sănătate

Emesetron-Sănătate (Emesetron-Zdorovye)

International si chimice nume: ondansetron- (+ -) - 1, 2, 3, 9 - tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1H-imidazol-1-il) metil] -4H-carbazol-4-onă (a dihidrat Forma monoclorhidratul);

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele acoperite, de culoare galben deschis, cu umbra mărgăritar

Compoziție. 1 comprimat conține clorhidrat de ondansetron (în termeni de ondansetron) - 4 mg sau 8 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de cartofi, stearat de magneziu, povidona (polivinilpirolidona scăzută Medical moleculară), aerosil, dioxid de titan, Madame Kandurin (luciu de argint), hipromeloză (hidroxipropilmetil celuloză), coloranți "Sepispers uscat galben R".

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente care elimină senzația de greață. Antagonistii 5-HT₃-receptori ai serotoninei. Cod ATC: A04A A01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Emesetron-Sanatate - medicamente antiemetice. Mecanismul de acțiune cauzate de blocada competitivă cu selectivitate înaltă central și periferic 5-HT₃-receptori ai serotoninei (receptor din zona de declanșare, centru de vomă). Reprimă gag reflex, eliminarea și prevenirea vomei atunci când se utilizează medicamente chimioterapice citotoxice, radioterapie, postoperator. Când reutilizabile încetinește peristaltismul și care trece prin conținutul intestinului.

Farmacocinetica. Medicamentul este bine absorbit în tractul gastrointestinal, biodisponibilitate de aproximativ 60%, datorită efectului "prima origine" prin ficat. Concentrația maximă de ondansetron în sânge este atins după 1, 5-1, 7 ore. alimentar Admiterea prelungește perioada de absorbție cu 17%, fără a afecta concentrația maximă. Legarea de proteinele plasmatice este de 70-76%. Cea mai mare parte din doza injectată (85-90%) este hidroxilat în ficat cu citocromul P₄₅₀ la compușii inel indol și conjugat în continuare cu acizii glucuronic și sulfuroase. Volumul total de distribuție este de 1, 9 l / kg, timpul de înjumătățire 3, 5-5, 5 ore (în funcție de vârstă), clearance-ul total - 5, 9 ml / (min / kg). Medicamentul este excretat prin rinichi, cu 5% din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată. Parametrii farmacocinetici ai ondansetron nu este modificat prin introducerea refolosibile sale.

Copiii si pacienții cu boli hepatice scăderi clearance-ul total, pacienții vârstnici au crescut de înjumătățire plasmatică și clearance-ul total al medicamentului. La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei de 15-60 ml / min) a redus

clearance-ul sistemic și volumul de distribuție de ondansetron, rezultând într-o mică creștere nesemnificativă clinic a timpului de înjumătățire al medicamentului. La femei, nivelul de concentrare maximă și biodisponibilitate mai mare, iar clearance-ul și nivelul de distribuție mai mică decât cea a bărbaților.

indicaţii. Prevenirea și eliminarea grețurilor și vărsăturilor asociate cu chimioterapia citotoxică (inițială și cursuri repetate, inclusiv utilizarea unor doze mari de cisplatina) si radioterapie (iradiere suprafata intreaga a corpului, de unică porțiune parțială sau de mare de zi cu zi iradiere abdominal) in oncologie. Prevenirea și eliminarea greața și vărsăturile în perioada postoperatorie pentru adulți și copii peste 12 ani.

Metoda de utilizare și doza Emesetrona. In timpul regimului de dozare terapie citostatică stabilită individual, în funcție de gravitatea vărsături reacție.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 de ani cu chimioterapie emetogenă moderata si radioterapie administrate in: inițial 8 mg timp de 1-2 ore terapia anticanceroasă anterior cu recepția ulterioară a încă 8 mg la fiecare 8-12 ore. Pentru prevenirea stării de greață și vărsături cu întârziere sau prelungite după primele 24 de ore trebuie să continue să ia medicamentul la 8 mg la fiecare 12 ore. În iradiere parțială prin porțiunea înaltă abdominale 8 mg la fiecare 8 ore. Medicamentul este luat în timpul chimioterapiei și radioterapie, precum 1-2 zile (dacă este necesar 3-5 zile) după finalizarea acesteia.

Când chimioterapie adulți vysokoemetogennye și adolescenți peste 12 ani în ondansetron 24 mg administrate (concomitent cu dexametazonă fosfat de sodiu) timp de 1-2 ore înainte de chimioterapie. Pentru prevenirea vomei mai târziu, în ziua următoare de 8 mg de 2 ori pe zi, pe parcursul întregului ciclu de chimioterapie, si 5 zile de la finalizarea acestuia. In loc de un ondansetron primire intern poate fi administrat sub formă de soluție injectabilă.

Chimioterapia la copii 4-12 ani in cadrul prescris: o initiala de 4 mg de trei ori pe zi (30 de minute înainte de începerea cursului, apoi după 4 și 8 ore). Pentru a preveni vărsăturile mai târziu de 4 mg la fiecare 8 ore timp de 1-2 zile, urmate de 4 mg de 2 ori pe zi sau 4 mg de 2 ori pe zi, pe parcursul întregului curs și 5 zile după închiderea acesteia.

Pentru prevenirea grețurilor postoperatorii și vărsături: Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: 16 mg 1 oră înainte de anestezie. Pentru tratamentul grețurilor și vărsăturilor în perioada postoperatorie se recomandă utilizarea parenterală a ondansetron.

Doza zilnică maximă de ondansetron la adulți este de 32 mg, la pacienți cu insuficiență hepatică severă - 8 mg.

Efect secundar. Din partea sistemului nervos central pot include: dureri de cap, amețeală, tulburări de mișcare spontane, convulsii, convulsii, inhibarea sistemului nervos central, parestezii, slăbiciune, simptome extrapiramidale, sincopa;

din partea sistemului cardiovascular: senzație de căldură și un val de sânge pe față, aritmie, tahicardie sau bradicardie, hipotensiune sau hipertensiune;

de sistemul digestiv pot prezenta constipație, diaree, sughiț, uscăciunea gurii, activitatea tranzitorie aminotransferaza creștere, insuficiență hepatică;

reacții alergice: urticarie, bronhospasm, în cazuri rare - reacții anafilactice;

Altele: poate provoca tuse, dureri în piept (de tip angină).

Contraindicații. insuficiență hepatică, sarcina (in special Trimestrul I), lactație, copilarie: chimio si radioterapie la 4 ani-sub anestezie la 12 ani, sensibilitate crescută la pregătirea componentelor.

Supradozaj. În caz de supradozaj poate crește simptomele care sunt descrise în secțiunea "efect secundar". Tratament: îndepărtarea de preparare și tratament simptomatic vizează susținerea funcțiilor vitale. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. In timpul tratamentului ondansetron alăptarea trebuie întreruptă.

La reacții emetogene foarte severe rezultate eficacitatea medicamentului chimioterapie poate fi îmbunătățită administrarea intravenoasă unică putom de glucocorticoizi (de exemplu, 20 mg dexametazonă fosfat de sodiu), înainte de chimioterapie.

Precauții sunt administrate subiecților care au antecedente de reacții de hipersensibilitate la alți antagoniști selectivi ai serotoninei 5HT₃-receptori. Cu prudență și sub supraveghere medicală atentă trebuie prescris pacienților Emesetron-sănătoși cu semne de obstrucție intestinală subacută.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simultană a inhibitorilor enzimelor hepatice microzomala citocromului P₄₅₀ (Alopurinol, cloramfenicol, cimetidină, diltiazem, fluconazol, ketoconazol, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidină, verapamil) poate crește timpul de înjumătățire și de a reduce clearance-ul total al medicamentului.

In timp ce utilizarea inductorilor enzimelor hepatice microzomale sistemului citocromului P₄₅₀ (Barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, glutetimid, griseofulvina, oxid de azot, papaverina, fenilbutazona, fenitoina și alte hidantoina, rifampicina, tolbutamida) poate reduce eficacitatea clinică a medicamentului.

Condiții și termeni. Într-un loc uscat, întuneric, la o temperatură de

15 ° C până la 30 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.