Emetron

Emetron (Emetron)

Nume internațional: ondansetron;

Principalele caracteristici fizico-chimice: tablete acoperite, Oboevypuklye culoarea galbenă caracteristic, aproximativ 9 mm diametru, cu gravura "8" pe unul și bokeh "RG" - pe de altă parte;

Compoziție. 1 comprimat conține 8 mg ondansetron (sub formă de clorhidrat dihidrat);

Alte componente: siliciu coloidal de magneziu Dioxid de bezvodnyy- stearat- amidon prezhelatinovannyy- celuloză talk mikrokristallicheskaya- amidon kukuruznyy- lactoză anhidră, oxid de fier titan zholtyy- dioksid- macrogol 6000 sepifilm 003.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antiemetici și agenți care elimină senzația de greață.

codul ATC A04AA01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ondansetron este un antagonist selectiv al receptorilor 5-HT₃ (Serotonină). Medicamente chimioterapie citostatic si radioterapie poate duce la o creștere a nivelului de serotonina din cauza iritarea mucoasei stomacului și a intestinului subțire, care, la rândul său, prin activarea fibrelor aferente vagale care conțin receptorii 5-HT₃, Acesta determină un gag reflex.

Iritația Fibrele aferentnyh vagale pot conduce la niveluri crescute de serotonina din zona postrema, care se află în partea de jos a ventriculului IV, iar aceasta contribuie, de asemenea, la apariția vomei datorită stimularea receptorilor 5-HT3. Ondansetron inhibă apariția de reflexul gag datorită acțiunii antagoniste asupra receptorilor 5HT₃, care se găsesc pe neuroni atât sistemul nervos central și periferic.

În acest mecanism de acțiune se bazează prevenirea și tratamentul postoperator și cauzate de vărsături și greață terapiei citostatice.

Farmacocinetica. Ondansetron la recepție perorala atinge o concentrație maximă în plasmă după aproximativ 1,5 ore, biodisponibilitatea este de aproximativ 60%, iar legarea de proteinele plasmatice este de 70-76%.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 ore, la pacienții vârstnici pot ajunge la 5 ore, și în leziuni hepatice severe - 15-32 ore.

Indicații pentru utilizare Emetrona. Prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor provocate de chimioterapie citotoxică și radioterapie postoperatorie și greață și vărsături.

Metoda de utilizare și de doză.

Terapia citostatic.

Adulți. Doza depinde de severitatea vărsături reacție ca răspuns la terapia cu citostatice care transportă.

Doza zilnică este, în general de 8 - 32 mg pe baza următoarelor criterii.

Cand chimioterapie sau radioterapie este însoțită de vomă,

8 mg oral 12 ore înainte de inițierea terapiei, și apoi 8 mg după 12 ore de la începerea terapiei.

La selectarea dozei ar trebui să ia în considerare gravitatea vărsături.

În cazul unui răspuns emetic sever în timpul chimioterapiei eficacitatea ondansetron poate fi crescută printr-o singură administrare intravenoasă de glucocorticoizi (de exemplu, dexametazonă 20 mg sare de sodiu a acidului fosforic la începutul chimioterapiei).

Pentru prevenirea stării de vomă care are loc după primele 24 de ore de la începerea chimioterapiei sau radioterapiei, la fel ca în cei puternici, iar la reacția emetogen mai puțin severe, se recomandă să se aplice 8 mg de două ori pe zi, oral (2 x 1 comprimat) timp de 5 zile.

Copii. Copii peste 4 ani de medicament administrat într-o doză de 5 mg / m² suprafață corporală intravenos imediat înainte de începerea chimioterapiei, apoi, după 12 oră - 4 mg peroralno- recomandat continuarea tratamentului la o doză de 4 mg de două ori pe zi, oral, timp de 5 zile.

Pentru prevenirea grețurilor postoperatorii și adulți vărsături o doză orală unică de 16 mg administrată cu 1 oră înainte de începerea anesteziei.

Pacienți vârstnici. doza de medicament nu trebuie să se schimbe.

Pacienții cu ficat și rinichi daune. Odată cu înfrângerea rinichilor de a modifica doza zilnică uzuală și frecvența de administrare a medicamentului este necesară.

In leziuni hepatice a redus semnificativ ondansetron clearance-ul, cu sale crește timpul de înjumătățire din plasmă, astfel încât doza trebuie redusă la minimum - 8 mg pe zi.

Efect secundar. Dureri de cap,, senzație de căldură, constipație, uneori de spălare - care trece o creștere asimptomatică a valorilor transaminazelor. În cazuri rare, am observat reacții de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxie) - tuse, diaree, tulburări de mișcare spontane și crize de crampe, dureri în piept, aritmie, bradicardie, hipotensiune arterială, sughiț.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, lactație.

Supradozaj. Experiența de eșec, tratament - simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Unii pacienți care au o hipersensibilitate la receptorii 5HT restul vysokoselektivnh₃ (Serotonină), a existat o reacție de hipersensibilitate și ondansetron. crește Ondansetron în timp ce trec prin colon, prin urmare, pacienții cu dovezi de ileus subacută după tratament au nevoie de observație specială. Datele despre teratogen la om sunt absente, astfel încât perioada de sarcină (în special în primul trimestru), folosind produsul nu este permisă sau posibilă numai cu atentă cântărire beneficiu / risc. Ondansetron se excretă în laptele matern, astfel încât perioada de aplicare a medicamentului pentru a opri alăptarea.

În prevenirea și tratamentul stării de greață și vărsăturile postoperatorii la copii sub 2 ani de experiență nu este definitivă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Ondansetron este metabolizat de către sistemul enzimatic - citocromului P₄₅₀ Ficat, inductori totuși enzimatice sau inhibitori pot modifica clearance-ul și eliminarea ei timp de înjumătățire a medicamentului.

Trebuie avut grijă atunci când se aplică Emetrona împreună:

- cu inductori enzimatici (barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, glutetimid, griseofulvina, oxid de azot, papaverină, fenilbutazona, fenitoina (și probabil altele hidantoina) pirimidonă, rifampicină, tolbutamida);

- inhibitori ai enzimei (alopurinol, antibiotice macrolidice, antidepresive - inhibitori MAO, cloramfenicol, cimetidină, contraceptive care contin estrogen, diltiazem, disulfiram, acid valproic, divalproex sodic, eritromicină, fluconazol, ftorohinolony, izoniazidă, ketoconazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidina, hinid, verapamil).

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură de 15-30^°S.

Perioada de valabilitate - 3 ani.