Injecție ondansetron

injecție ondansetron (Ondasetron injectionibus pro)

International si chimice nume: ondansetron, (3RS) -9-metil-3 - [(2-metil-1H-imidazol-1-il) metil] -1,2,3,9-tetrahidro-4H-carbazol-4-onă dihidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Lichid limpede incolor;

Compoziție. 1 ml dintr-o soluție de clorhidrat de ondansetron dihidrat cuprinde, pe baza ondansetron 2 mg;

alte componente: acid citric, citrat de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente care elimină senzația de greață.

5HT₃-receptori ai serotoninei. Cod ATC: A04A A01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Antiemeticele. Mecanismul de acțiune a cauzat blocarea competitivă Ondasetron foarte selectiv 5HT central și periferic₃ receptori ai serotoninei (receptori din zona verificabilă, centru de vomă). Reprimă reflexul gag, eliminarea și prevenirea greață atunci când se utilizează medicamente chimioterapice citotoxice, radioterapia în perioada postoperatorie. Când reutilizabile încetinește peristaltismul și care trece prin conținutul intestinului.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează intravenos, în doză de 0,15 mg / kg pentru adulți la 75 de ani, concentrația maximă în sânge este, în medie, de aproximativ 100 ng / ml la pacienții cu vârsta peste 75 de ani - 170 ng / ml. Cu perfuzie intravenoasă de 32 mg timp de 15 min atinge maximum de concentrație 264 ng / ml. Pentru administrare intramusculară, concentrația maximă de ondansetron în sânge este înregistrată la 10 minute după injectare și aproximativ 25 ng / ml. Legarea de proteinele plasmatice - 70-76%. Cea mai mare parte din doza injectată (85-90%) este hidroxilat în ficat cu citocromul P 450 la compușii inel indol și conjugat în continuare cu acid glucuronic și acid sulfuric. Volumul total de distribuție de 1,9 l / kg, timpul de înjumătățire, în funcție de grupele de vârstă - de la 3,5 la 5,5 ore. Medicamentul este excretat prin rinichi, cu 5% din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată. Parametrii farmacocinetici ai ondansetron nu este modificat prin introducerea refolosibile sale.

Copiii si pacienții cu boli hepatice scăderi clearance-ul total, pacienții vârstnici au crescut de înjumătățire plasmatică și clearance-ul total al medicamentului. La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei de 15-60 ml / min) a redus clearance-ul sistemic și volumului de distribuție a ondansetron, rezultând o creștere nesemnificativă clinic de înjumătățire a medicamentului. La nivelul femeilor de concentrare maximă și biodisponibilitate mai mare, iar clearance-ul și nivelul de distribuție mai mică decât cea a bărbaților.

Indicații pentru utilizare. Prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor provocate de chimioterapie citotoxică sau radioterapie terapiey- greață și vărsăturile postoperatorii.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul poate fi administrat intramuscular sau intravenos, putom unei singure injecții sau prin perfuzie lentă. Pentru a prepara o soluție de ondansetron poate fi utilizată pentru perfuzie de soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5%, soluție Ringer. Ondansetron solution perfuzabilă este preparată imediat înainte de administrare vvedeniem- dar dacă este necesar, se poate stoca până la utilizarea integrală a nu mai mult de 24 de ore la o temperatură de 2-8 ° C În timpul perfuziei nu necesită o protecție de la lumină la lumină normală.

chimioterapie si radioterapie emetogena

Adulții numesc solution 8 mg intravenos, lent, imediat înainte de chimioterapie.

Vysokoemetogennaya chimioterapie

8 doză unică de 32 mg intravenos, lent, himioterapii- imediat înainte atunci când este administrat la o doză mai mare de 8 mg ondansetron fi dizolvat în 50-100 ml de clorură% 0,9 sau o altă soluție comună de clorură de sodiu în perfuzie intravenoasă și dețin cel puțin 15 minute ;

doză de 8 mg intravenos, lent, imediat înainte de chimioterapie, apoi de 2 ori pe cale intravenoasă, lent, la o doză de 8 mg la intervale de 4 ore sau 2 intravenos într-o doză de 1 mg / oră timp de 24 ore.

Alegerea regimului de dozare este determinată în mod individual, în funcție de gravitatea efectului emetic.

Bebelusii pot fi administrate ca o singură injecție intravenoasă cu o doză de 5 mg / m² imediat înainte de chimioterapie.

greață și vărsături Postoperator

Adulți. Poate de atribuire a 4 mg, ca injecție intravenoasă lentă sau injecție intramusculară în perioada de inducție anesteziei. Pentru a elimina dezvoltarea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii recomandată administrarea unică de 4 mg intramuscular sau intravenos lent.

Copii. Pentru a preveni greața și vărsăturile post-operatorie și poate avea o doză de 0,1 mg / kg (până la 4 mg) sub formă de injecție intravenoasă lentă înainte, în timpul sau după inducerea anesteziei. Pentru a elimina dezvoltarea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii recomandată administrarea unică la o doză de 0,1 mg / kg (până la 4 mg) intramuscular sau intravenos lent.

Efect secundar.

Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli, întreruperea temporară a acuității vizuale (cu administrare intravenoasă rapidă), tulburări ale motilității spontane, convulsii, convulsii, inhibarea sistemului nervos central, parestezii, slăbiciune, simptome extrapiramidale, leșin;

din partea sistemului cardiovascular: senzație de căldură și un val de sânge pe față, aritmie, tahicardie, sau bradicardie, hipotensiune sau hipertensiune;

sistemul digestiv: constipație, diaree, sughiț, xerostomie, activitatea tranzitorie aminotransferaza creștere, insuficiență hepatică;

reacții alergice: urticarie, bronhospasm, în cazuri rare - reacții anafilactice;

altele: tuse, dureri în piept (de tip angină), roșeață și o senzație de arsură la locul de injectare.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului. Funcția Eșecul pecheni- o intervenție chirurgicală asupra sarcinii polosti- abdominale (în special în trimestrul I) - perioada de varsta copiilor laktatsii- lui: atunci când chimioterapie și radioterapie - până la 4 ani Batrânețe sub anestezie - până la 2 ani.

Supradozaj. În caz de supradozaj poate crește simptomele care sunt descrise în secțiunea "efect secundar".

Tratament: îndepărtarea de preparare și tratament simptomatic vizează susținerea funcțiilor vitale. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Ondansetron atunci când este administrat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă a recomandat să nu depășească doza de 8 mg / zi. La reacții emetogene foarte severe rezultate eficacitatea medicamentului chimioterapie poate fi crescută administrarea intravenoasă unică putom de glucocorticoizi (de exemplu, dexametazonă 20 mg) înainte de chimioterapie.

Precauții sunt administrate subiecților care au antecedente de reacții de hipersensibilitate la alți antagoniști selectivi ai serotoninei 5HT₃-receptori. Cu prudență și sub supraveghere medicală atentă a medicamentului ar trebui sa fie utilizat la pacienții cu semne de obstrucție intestinală subacută.

Interacțiunea cu alte medicamente. Un preparat sub forma unei soluții de perfuzie la o concentrație Ondansetron 16-160 ug / ml (8 mg / 500 ml - 8 mg / 50 ml), se introduce prin cateter Y-like în conjuncție cu astfel de medicamente:

cisplatină la concentrații de până la 0,48 mg / ml timp de 1-8 ore;

carboplatină la o concentrație de 0,18-9,90 mg / ml timp de 10-60 minute;

5-fluorouracil într-o concentrație de 0,8 mg / ml la o viteză de cel puțin 20 ml / h, în timp ce este recunoscut faptul că concentrații mai mari de 5-fluorouracil, poate provoca precipitarea ondansetron;

etoposid la o concentrație de 0,14-0,25 mg / ml timp de 30-60 minute;

la o doză de ceftazidimă 0,025-2,0 g, diluat cu apă pentru injecție în conformitate cu recomandările producătorului, sub forma unei injecții intravenoase în bolus timp de 5 minute;

ciclofosfamidă în doză de 0,1-1,0 g, diluat cu apă pentru injecție în conformitate cu recomandările producătorului, într-o injecție intravenoasă în bolus timp de 5 minute;

doxorubicină la o doză de 10-100 mg, diluat cu apă pentru injecție în conformitate cu recomandările producătorului, sub forma unei injecții intravenoase în bolus timp de 5 minute;

Dexametazona la o doză de 20 mg intravenos, lent, peste 2-5 minute, împreună cu 8-32 mg ondansetron în 50-100 ml.

injecție Ondansetron nu trebuie utilizat în aceeași seringă sau picurare la alte medicamente.

Utilizarea simultană a inhibitorilor hepatice microzomala enzimă citocromului P sistem 450 poate crește timpul de înjumătățire și de a reduce clearance-ul total al medicamentului.

In timp ce utilizarea inductorilor enzimelor microzomale hepatice sistemul citocromului P 450 (barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, glutetimid, griseofulvina, oxid de azot, papaverina, fenilbutazona, fenitoina și alte hidantoina, rifampicina, tolbutamida) poate reduce eficacitatea clinică a medicamentului.

Condiții și termeni. Depozitați în întuneric, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.