Solution Emesetron-Sănătate

Emesetron Sănătate-injectare (Solutio Emesetron-Zdorovye injectionibus pro)

International si chimice nume: ondansetron- (+ -) - 1, 2, 3, 9 - tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1H-imidazol-1-il) metil] -4H-carbazol-4-onă (a dihidrat Forma monoclorhidratul);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Limpede, incoloră sau ușor gălbuie soluție;

Compoziție. 1 ml Emesetron-Health conține clorhidrat de ondansetron (în termeni de ondansetron) - 2 mg;

Alte componente: acid citric monohidrat, citrat de sodiu, edetat disodic (Trilon B), sorbitol, 0, soluție de hidroxid de sodiu 1 M, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente care elimină senzația de greață. Antagonistii 5-HT₃-receptori ai serotoninei. Cod ATC: A04A A01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Antiemeticele. Mecanismul de acțiune a cauzat Emesetrona blocada competitivă cu selectivitate înaltă central și periferic 5-HT₃-receptori ai serotoninei (receptor din zona de declanșare, centru de vomă). Reprimă gag reflex, eliminarea și prevenirea vomei atunci când se utilizează medicamente chimioterapice citotoxice, radioterapie, postoperator. Când reutilizabile încetinește peristaltismul și care trece conținutul intestinului.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează intravenos Emesetrona-Health la o doză de 0,15 mg / kg pentru adulți cu vârsta mai mică de 75 de ani, mediile concentrațiilor maxime de sânge aproximativ 100 ng / ml, la persoanele cu vârsta peste 75 de ani - 170 ng / ml. Pentru administrare intramusculară, concentrația maximă de ondansetron în sânge este înregistrată la 10 minute după injectare este de aproximativ 25 ng / ml. Legarea de proteinele plasmatice este de 70-76%. Cea mai mare parte din doza injectată (85-90%) este hidroxilat în ficat cu citocromul P₄₅₀ la compușii inelului indol și apoi conjugat cu acizii glucuronic și sulfuroase. Volumul total de distribuție este de 1, 9 l / kg, timpul de înjumătățire 3, 5-5, 5 ore (în funcție de vârstă). Medicamentul este excretat prin rinichi, cu 5% din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată. Parametrii farmacocinetici ai ondansetron nu este modificat prin introducerea refolosibile sale. La copii și la persoanele cu boli hepatice scade clearance-ul total, pacienții vârstnici au crescut de înjumătățire plasmatică și clearance-ul total al medicamentului. La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei de 15-60 ml / min) a redus clearance-ul sistemic și volumului de distribuție a ondansetron, ducând la o creștere nesemnificativă clinic a timpului de înjumătățire a medicamentului. La femei, nivelul de concentrare maximă și biodisponibilitate mai mare, iar clearance-ul și nivelul de distribuție mai mică decât cea a bărbaților.

indicaţii. Prevenirea și eliminarea grețurilor și vărsăturilor asociate cu chimioterapia citotoxică (inițială și cursuri repetate, inclusiv utilizarea unor doze mari de cisplatina) si radioterapie (iradiere suprafata intreaga a corpului, parțiale sau o dată pe zi porțiune mare abdominal iradiere) in oncologie. Prevenirea și eliminarea greață și vărsături în perioada postoperatorie.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul se administrează intravenos sau perfuzie, precum și intramuscular. Pentru a prepara o soluție de ondansetron pentru administrare perfuzabilă poate fi aplicată: soluție de 0, 9% NaCl, soluție de glucoză 5%, soluție Ringer. Soluție perfuzabilă administrarea de ondansetron a fost preparată imediat înainte de vvedeniem- dacă este necesar, se poate stoca până la utilizarea integrală a nu mai mult de 24 de ore la 2-8 ° C, În timpul perfuziei nu este necesară, protejat de lumină la lumină normală.

In timpul regimului de dozare terapie citostatică stabilită individual, în funcție de gradul de răspuns emetic severitate.

Adulți și adolescenți cu vârsta de peste 12 ani pentru prevenirea primară de greață și vărsături, asociate chimioterapiei moderat emetogene si radioterapie - posibila introducere a 3 opțiuni:

I - 8 mg injecție intravenoasă unică rata imediat anterioară;

II - 32 mg doză unică, diluată în perfuzie salină 50-100 ml în timpul cel puțin 15 minute timp de 30 de minute înainte de începerea cursului;

III - la 0, 15 mg / kg perfuzie de 3 ori - 30 de minute înainte de începerea chimioterapiei și mai departe prin 4 ore și 8 ore.

Adulții pentru prevenția primară a grețurilor și vărsăturilor asociate cu chimioterapia vysokoemetogennye - 3 posibile variante de administrare:

Video: UTILIZAREA DE SĂNĂTATE NEOBISNUITE PEROXIDULUI 24/7

I - 8 mg injecție intravenoasă unică rata imediat anterioară;

II - 8 mg injecție intravenoasă rata imediat anterioară lent, apoi din nou la 8 mg intravenos lent, de două ori la un interval de 2-4 ore sau la 1 mg / oră perfuzie intravenoasă la intervale de timp de 24 ore.

III - 32 mg doză unică, diluată în perfuzie salină 50-100 ml timp de cel puțin 15 minute rata imediat anterioară.

Pentru prevenirea vomei, în zilele următoare ondansetron se administrează pe cale orală sub formă de tabletă.

La copii, de la 4 la 12 ani în prevenția primară de greață și vărsături, asociate chimioterapiei cu potențial emetogen: singură doză i.v. 5 mg / m² chiar înainte de începerea cursului, cu o recepție suplimentară de ondansetron oral sub formă de tablete.

Pentru prevenirea stării de greață și vărsăturile postoperatorii: adulți - 4 mg intramuscular sau intravenos lent, la începutul dețin un total de copii anestezii- de peste 2 ani - 0, 1 mg / kg (până la 4 mg) intravenos lent (nu mai puțin de 30 de secunde ) sau după inducerea anesteziei.

Pentru ameliorarea stării de greață și vărsăturile postoperatorii, care a evoluat: adulți - 4 mg intramuscular sau intravenos, copii - 0, 1 mg / kg (până la 4 mg) prin injecție intravenoasă lentă.

Intramuscular într-una și aceeași porțiune a corpului simultan doza poate fi administrată, care este mai mică de 4 mg de ondansetron.

Doza zilnică maximă de ondansetron pentru adulți este de 32 mg, la pacienți cu insuficiență hepatică severă - 8 mg (maximul pentru o singură perfuzie, timp de 15 minute).

Efect secundar. O parte a sistemului nervos central pot include dureri de cap, amețeli, întreruperea temporară a acuității vizuale (cu administrare intravenoasă rapidă), tulburări ale motilității spontane, convulsii, convulsii, inhibarea sistemului nervos central, parestezii, slăbiciune, simptome extrapiramidale, leșin;

din partea sistemului cardiovascular: senzație de căldură și un val de sânge pe față, aritmie, tahicardie sau bradicardie, hipotensiune sau hipertensiune;

de sistemul digestiv pot prezenta constipație, diaree, sughiț, uscăciunea gurii, activitatea tranzitorie aminotransferaza creștere, insuficiență hepatică;

reacții alergice: urticarie, bronhospasm, în cazuri rare - reacții anafilactice;

Altele: poate provoca tuse, dureri în piept (de tip angină), roșeață și o senzație de arsură la locul de injectare.

Contraindicații. insuficiență hepatică, sarcina (in special Trimestrul I), lactație, copilarie: chimio si radioterapie - pana la 4 ani-anestezie - până la 2 ani, sensibilitate crescută la pregătirea componentelor.

Supradozaj. În caz de supradozaj poate crește simptomele care sunt descrise în secțiunea "efect secundar". Tratament: îndepărtarea de preparare și tratament simptomatic vizează susținerea funcțiilor vitale. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. In timpul tratamentului ondansetron alăptarea trebuie întreruptă.

La reacții emetogene foarte severe rezultate eficacitatea medicamentului chimioterapie poate fi crescută administrarea intravenoasă unică putom de glucocorticoizi (de exemplu, 20 mg dexametazonă fosfat de sodiu), înainte de chimioterapie.

Precauții sunt administrate subiecților care au antecedente de reacții de hipersensibilitate la alți antagoniști selectivi ai serotoninei 5HT₃-receptori. Cu prudență și sub supraveghere medicală atentă trebuie prescris pacienților cu semne de obstrucție intestinală subacută.

Interacțiunea Emesetrona-Sănătate cu alte medicamente. Pentru reproducție soluții perfuzabile numai recomandate utilizate (a se vedea. Secțiunea "Mod de utilizare și Administrarea").

Un preparat sub forma unei soluții de perfuzie la o concentrație Ondansetron 16-160 mcg / ml (8 mg / 500 ml și 8 mg / 50 ml) este introdus prin cateter Y-ca, împreună cu mai multe medicamente au spus:

- cisplatină la o concentrație de la 0 la 48 mg / ml timp de 1-8 ore;

- carboplatină la o concentrație de 0, 18-9, 9 mg / ml în timpul 10-60 minute

- 5-fluorouracil într-o concentrație de la 0 la 8 mg / ml, cu o viteză de cel puțin 20 ml / oră, în timp ce este recunoscut faptul că concentrații mai mari de 5-fluorouracil, poate provoca precipitarea ondansetron;

- etoposid la o concentrație de 0, 14 - 0, 25 mg / ml în timpul 30-60 minute;

- o doza de ceftazidimă 0 025 - 2 g diluat cu apă pentru injecție în conformitate cu recomandările producătorului ca injecție intravenoasă în bolus timp de 5 minute;

- ciclofosfamidă în doză de 0, 1 - 1 g, diluat cu apă pentru injecție în conformitate cu recomandările producătorului ca injecție intravenoasă în bolus timp de 5 minute;

- doxorubicină la o doză de 10-100 mg diluată cu apă pentru injecție în conformitate cu recomandările producătorului ca injecție intravenoasă în bolus timp de 5 minute;

- fosfat de sodiu, dexametazona 20 mg iv lent în timpul 2-5 minute printr-o structură similară Y-cateter, împreună cu 8-32 mg de ondansetron în 50-100 ml.

Medicamentul nu trebuie utilizat în aceeași seringă sau un picurare la alte medicamente.

Utilizarea simultană a inhibitorilor enzimelor hepatice microzomala citocromului P₄₅₀ (Alopurinol, cloramfenicol, cimetidină, diltiazem, fluconazol, ketoconazol, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidină, verapamil) poate crește timpul de înjumătățire și de a reduce clearance-ul total al medicamentului.

In timp ce utilizarea inductorilor enzimelor hepatice microzomale sistemului citocromului P₄₅₀ (Barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, glutetimid, griseofulvina, oxid de azot, papaverina, fenilbutazona, fenitoina și alte hidantoina, rifampicina, tolbutamida) poate reduce eficacitatea clinică a medicamentului.

Video: poveste Unreal - Dmitri Ivanovici Mendeleev și haosul lui Rastvor- și distrugere

Condiții și termeni. În locul întunecat la o temperatură cuprinsă între 15 ° C și 30 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.