Injecție Zofran

injecție Zofran (Zofran injectionibus pro)

International si chimice nume: ondansetron- 1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1H-imidazol-1-il) metil] -4H-carbazol-4-ona monoclorhidrat, dihidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, transparent steril;

Compoziție. 1 ml de soluție conține 2 ml de ondansetron (sub formă de dihidrat de clorhidrat);

Alte componente: acid citric monohidrat, citrat de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente care elimină senzația de greață. antagoniști Retseptoiv ai serotoninei (5HT₃). Cod ATC: A04A A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Ondansetron - potent, 5HT înalt selectiv₃ (Serotonină) receptor. Previne droguri sau elimină greața și vărsăturile cauzate de chimioterapie citotoxică și / sau radioterapie, precum greață post-operatorie și vărsături. Mecanismul de acțiune al Zofran nu este complet înțeles. Poate că, medicament blochează apariția gag reflex, care prezintă o acțiune antagonistă în ceea ce privește 5HT₃-receptori, care sunt localizate în neuronii atât sistemul nervos periferic și central. De droguri nu reduce activitatea psihomotorie a pacientului și nici un efect sedativ.

Farmacocinetica.

Atunci când se administrează intravenos, concentrația maximă atinsă în decurs de 10 minute, în plasmă. Cea mai mare parte a metabolismului justificabil doza injectată în ficat. Urina ieșire neschimbat de mai puțin de 5% din formulare. Jumătatea - aproximativ 3 chasa (pacienți vârstnici - 5 ore). Legarea de proteinele plasmatice - 70-76%.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul de greață și vărsături provocate de chimioterapie citotoxică și radioterapie.

Prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor postoperatorii.

Metoda de utilizare și de doză.

Greață și vărsături, care este cauzată de chimioterapie și radioterapie

Adulți

Emetogene terapia cancerului potential variaza in functie de doza si combinatie de scheme de chimioterapie și radioterapie aplicate. injecții Zofran aplicate în doze de 8-32 mg pe zi, doza de recomandări pentru selectarea date mai jos.

chimioterapie si radioterapie emetogena

Zofran recomandată intravenoasă sau intramusculară doză - 8 mg ca injecție lentă, imediat înainte de începerea tratamentului.

Pentru profilaxia vomei întârziate sau prelungite după primele 24 de ore, se recomandă administrarea orală sau rectală a preparatului.

Vysokoemetogennaya chimioterapie

Pacienții care primesc vysokoemetogennuyu chimioterapie (de exemplu doze mari de cisplatin), Zofran poate fi atribuită unei singure doze de 8 mg, intravenos sau intramuscular, imediat înainte de chimioterapie. Dozele mai mari de 8 mg (32 mg), poate fi aplicată numai sub forma unei perfuzii intravenoase pentru 50-100 ml de soluție fiziologică sau o altă perfuzie rastvoritelya- respectivă trebuie să continue timp de cel puțin 15 minute.

O altă cale - 8 mg administrarea Zofran prin injecții intravenoase sau intramusculare lent, imediat înainte de chimioterapie, cu o administrare intravenoasă suplimentară cu două singur sau vnutrennemyshechnym 8 mg după 2 și 4 h sau infuzie constantă de 1 mg / oră timp de 24 ore.

Alegerea regimului de dozare depinde de severitatea influenței emetogenă.

eficienta Zofran la chimioterapia vysokoemetogennye poate fi îmbunătățită prin fosfat intravenos dexametazonă sodiu disponibil suplimentar la o doză de 20 mg înainte de chimioterapie.

Pentru profilaxia vomei întârziate sau prelungite după primele 24 de ore, se recomandă administrarea orală sau rectală a preparatului.

copii

Copiii de la 4 ani și peste Zofran la o doză de 5 mg / m² suprafață corporală poate fi administrată ca o singură injecție intravenoasă, imediat înainte de chimioterapie, cu aplicarea ulterioară a tabletelor Zofran după 12 ore. Administrare orală trebuie să continue timp de 5 zile de la încheierea tratamentului.

Experiența în utilizarea Zofran în tratamentul copiilor sub 4 ani sunt acum limitate.

pacienţi vârstnici

Zofran este bine tolerat la pacientii peste 65 de ani, indiferent de doza, frecvența și calea de administrare.

greață și vărsături Postoperator

Adulți

Pentru prevenirea grețurilor și vărsăturile postoperatorii Doza recomandată de Zofran 4 mg ca o singură injecție intravenoasă sau intramusculară lentă în timpul inducerii anesteziei.

Pentru tratamentul grețurilor și vărsăturilor post-operatorie recomandată administrarea o singură dată de 4 mg Zofran, intramuscular, sau prin injecție intravenoasă lentă.

copii

Pentru a preveni greața postoperatorii și a vărsăturilor la copiii care sunt operate sub anestezie generală, Zofran fi administrat într-o doză de 0,1 mg / kg greutate corporală (maximă - până la 4 mg), printr-o injecție intravenoasă lentă înainte, în timpul sau după inducerea anesteziei. Pentru tratamentul grețurilor și vărsăturilor post-operatorii care au dezvoltat deja, Zofran poate fi administrat într-o doză de 0,1 mg / kg (maximum - până la 4 mg), printr-o injecție intravenoasă lentă.

pacienţi vârstnici

Experiența în utilizarea Zofran în prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor la vârstnici postoperator este limitată, cu toate acestea Zofran este bine tolerat de către pacienți de peste 65 de ani care primesc chimioterapie.

Pacienți cu insuficiență renală

Nu este nevoie să schimbe regimul de dozare și calea de administrare a medicamentului la pacienții cu insuficiență renală.

Pacienți cu insuficiență hepatică

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă clearance-ul Zofran este foarte redusă, iar timpul de înjumătățire a serului sanguin - creste. Pentru acești pacienți, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 8 mg.

Pacienți cu insuficiență sparteina / metabolismului debrisokvina

Timpul de înjumătățire a ondansetron la subiecții cu afectarea metabolismului debrisokvina sparteină și nu se schimbă. La astfel de pacienți conduc la reintroducerea aceeași concentrație a medicamentului, și că, la pacienții cu metabolism intact. Prin urmare, este necesară o schimbare a dozei sau frecvența de administrare.

Efect secundar.

Efecte secundare, informații despre care sunt prezentate mai jos, clasificate pentru organe și sisteme, precum și frecvența apariției acestora. Frecvența apariției este împărțit în aceste categorii: foarte des la 1 la 10, de multe ori la 1 la 100 și <1 на 10, не часто 1 на 1 000 и <1 на 100, редко 1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10 000.

Sistemul imunitar

reacții de hipersensibilitate imediată, ora grele, până la anafilaxie: Rare.

sistem nervos

Foarte frecvente: dureri de cap.

Frecvente: reacții extrapiramidale, cum ar fi criza oculogire, reacții distonice, fără sechele clinice persistente, convulsii.

Rare: amețeli în timpul administrării intravenoase rapide.

tulburări oculare

Rare: tulburări vizuale skoroischezayuschie (turbiditate în ochi), mai ales în timpul administrării intravenoase.

Foarte rare: orbire care trece, în principal, în timpul utilizării intravenoase. In cele mai multe cazuri de orbire trece peste 20 de minute. Majoritatea pacientilor tratati cu medicamente chimioterapie, care includ cisplatină. Unele rapoarte despre trecerea orbire a fost considerată de origine corticală.

inimă

Nu sunt de multe ori: aritmie, durere în (subdenivelare a segmentului ST, cu sau fără) inima, bradicardie.

nave

Frecvente: senzație de căldură sau de un val de sânge.

Nu sunt de multe ori: hipotensiune arterială.

Sistemul respirator și organe ale cavității toracice

Nu de multe ori: sughiț.

tractului digestiv

De multe ori: constipație.

hepatobiliara

Nu sunt de multe ori: Creșteri asimptomatice ale funcției hepatice.

Aceste cazuri sunt observate mai ales la pacienții care sunt tratați cu medicamente chimioterapie, care includ cisplatină.

Tulburări generale

Frecvente: reacții locale în administrarea intravenoasă.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele formulării.

Supradozaj.

despre date insuficiente Zofran de supradozaj. In cele mai multe cazuri, simptomele sunt similare cu cele descrise la pacienții tratați cu doza recomandată (vezi. "efect secundar"). antidot specific împotriva medicamentului nu există, prin urmare, în caz de supradozaj, trebuie aplicat tratament simptomatic și de susținere.

Utilizarea ipecacuanha pentru a trata supradoze de ondansetron nu este recomandată din cauza acțiunii sale nu poate veni la lumină prin influența antiemetice Zofran.

Caracteristici de utilizare.

flacoane Zofranom nu conțin conservanți și trebuie aplicate imediat după punerea în soluție raskrytiya- care rămâne trebuie distruse.

Fiole cu Zofranom nu poate fi autoclavat.

Compatibilitatea cu alte lichide pentru injecție intravenoasă

Soluțiile pentru perfuzie intravenoasă trebuie preparată imediat înainte de perfuzia. Totuși instalat această soluție ondansetron menține durabilitatea, timp de 7 zile la temperatura camerei (25 ° C) în lumină sau dennomu frigiderului prin dizolvare în astfel de medii: clorură de sodiu 0,9%, dextroză 5%, 10% manitol, soluție Ringer clorură de potasiu, clorură de sodiu 0,3% și 0,9% clorură de potasiu 0,3% și glucoză 5%.

studii de compatibilitate efectuate de droguri în flacoane din PVC și sisteme de perfuzie polivinilchlorid. Sa constatat că ondansetron este stabilă atunci când se utilizează sticle de plastic și sticlă. Sa demonstrat că ondansetron, se diluează 0,9% clorură de sodiu sau glucoză 5%, este stabil în seringi din polipropilenă. Este dovedit faptul că stabilitatea în seringi din polipropilenă depozitate la o diluție recomandată de alte soluții de ondansetron.

Dacă este necesar, depozitarea pe termen lung a dizolvării medicamentului trebuie efectuată în condiții aseptice relevante.

Compatibilitatea cu alte medicamente

Zofran poate fi administrat ca o rată de perfuzie intravenoasă de 1 mg / oră. Prin intermediul injectorului Y-like cu ondansetron Zofranom la o concentrație (adică 8 mg / 500 ml sau 8 mg / 50 ml, respectiv), pot fi administrate de la 16 la 160 pg / ml

cisplatină la concentrații de până la 0,48 mg / ml timp de 1-8 ore;

5-fluorouracil într-o concentrație de 0,8 mg / ml, la o viteză nu mai mare de 20 ml / oră (o concentrație mare de 5-fluorouracil poate cauza precipitarea ondansetron). Soluție perfuzabilă de 5-fluorouracil poate conține până la 0,045% clorură de magneziu, în plus față de alți excipienți, care este compatibil;

concentrația de carboplatin de 0,18 mg / ml până la 9,9 mg / ml, timp de 10-60 minute,

etoposid la o concentrație de 0,14 mg / ml până la 0,25 mg / ml timp de 30-60 minute;

ceftazidimă la o doză de 250 mg până la 2 g, dizolvate în apă pentru preparate injectabile (de exemplu 2,5 ml per 250 ml sau 10 mg până la 2 g de ceftazidimă) ca injecție intravenoasă în bolus timp de 5 minute;

ciclofosfamidă în doză de 100 mg până la 1 g, se dizolvă în apă pentru preparate injectabile (5 ml per 100 mg ciclofosfamida) sub formă de injecție intravenoasă în bolus, timp de 5 minute;

doxorubicină la o doză de 10 mg până la 100 mg, dizolvate în apă pentru preparate injectabile (5 ml per 10 mg de doxorubicină), sub formă de injecție intravenoasă în bolus, timp de 5 minute;

Dexametazona la o doză de 20 mg, sub formă de injecție intravenoasă lentă timp de 2-5 minute (cu administrarea simultană a 8 mg de ondansetron sau 32 mg dizolvate în 50-100 inektsiynogo ml soluție) timp de aproximativ 15 minute.

Atenționări speciale

În tratamentul pacienților cu simptome de hipersensibilitate la alți antagoniști selectivi ai 5HT₃-au fost observate reacții de hipersensibilitate de receptor.

mișcările intestinului Ca ondansetron laxativ, aveți nevoie de o monitorizare atentă a pacienților cu semne de obstrucție intestinală subacută în timpul utilizării Zofran.

Sarcina și alăptarea

Siguranța utilizării Zofran în timpul sarcinii nu a fost stabilită pentru om. În studiile experimentale pe animale nu Zofran afectată dezvoltarea embrionului sau a fătului și nu afectează cursul sarcinii, peri- și dezvoltării post-natale. Cu toate acestea, deoarece studiile pe animale nu sunt întotdeauna predictive pentru Zofran uman nu este recomandată în timpul sarcinii.

În studiile experimentale au arătat că ondansetron este excretat în laptele animalelor. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În testarea psihomotorie ondansetron nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme nu provoacă sedare.

Interacțiunea cu alte medicamente. Ondansetron nu accelerează și nu inhibă metabolizarea medicamentelor în timp ce altele cu a le aplica. Studii speciale au arătat că ondansetron nu interacționează cu alcoolul, temazepam, furosemid, tramadol și propofol.

Ondansetron este metabolizat de diferite citocromului hepatic P-459: CYP3A4, CYP2D6 și CYP1A2. Datorită diversității metabolice enzime inhibarea ondansetron sau reducerea activității unuia cu ei (de exemplu, o deficiență genetică al CYP2D6) este compensată în condiții normale și de alte enzime vor avea nici o influență sau impact asupra clearance-ul total al creatininei va fi neglijabil.

Fenitoină, carbamazepină și rifampicină

Pacienții care sunt tratați cu un inductor puternic al CYP3A4 (de exemplu fenitoina, carbamazepină și rifampicină) Crește clearance-ul ondansetron și concentrația acestuia în sânge scade.

tramadol

Conform unui număr mic de studii clinice, ondansetron poate reduce efectul analgezic al tramadolului.

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor și protejat de lumină la o temperatură sub 30 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani