Emeset

Emeset (Emeset)

Caracteristici generale.

International si chimice nume: ondansetron;

1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3 ((2-metil-1H-imidazol-1-il) metil) -4H-karbozol-4-onă dihidrat;

Principalele proprietăți fizico-chimice: 4 mg comprimate: comprimate de oboevypuklye, filmate, de culoare albă, etichetate "4" pe de o parte și netede pe de altă parte;

8 mg comprimate: Comprimate oboevypuklye, filmate, de culoare albă, etichetate "8" pe de o parte și o crestătură pe de altă parte;

Compoziție. 1 comprimat filmat conține 4 mg sau 8 mg ondansetron (sub formă de clorhidrat de ondansetron dihidrat);

alte componente lactoză, stearat de magneziu, amidon, celuloză microcristalină, Opadry Y-1-7000.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Antiemetice, 5HT₃. - receptori ai serotoninei. ATS cod A04AA01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Ondansetron este un antagonist selectiv al receptorilor 5-HT₃ serotonină. Folosind chimioterapie citostatic si radioterapie poate determina nivelul de serotonina a crescut din cauza iritații ale membranei mucoase a stomacului și a intestinului subțire, care, la rândul său, prin activarea fibrelor aferente vagale care conțin receptorii 5-HT₃, Acesta determină un gag reflex. Iritația fibrelor aferente vagale poate duce la niveluri crescute de serotonina din zona postrema, care se află în partea de jos a ventriculului IV. De asemenea cauzeaza apariției vărsăturilor datorate stimulării sunt localizate receptorii 5-HT₃. Ondansetron inhibă apariția de reflexul gag datorită acțiunii antagoniste a receptorilor 5-HT₃, care se găsesc pe neuroni atât sistemul nervos central și periferic. Evident, acest mecanism de acțiune se bazează prevenirea și tratamentul postoperator și provocate de tratamentul citostatic vărsăturilor și greață.

Farmacocinetica. Ondansetron la recepție perorala atinge o concentrație maximă în plasmă după aproximativ 1,5 ore, biodisponibilitatea medicamentului -. Aproximativ 60%, și legarea de proteinele plasmatice este de 70 - 76% .Chas timpului de înjumătățire. - aproximativ 3 ore, pentru persoanele în vârstă pot ajunge la 5god și în leziuni hepatice severe - 15-32 h.

Indicații pentru utilizare. Prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapia citotoxica si radioterapie și greață și vărsăturile postoperatorii.

Metoda de utilizare și de doză. Terapia citostatic.

Adulți. Doza depinde de severitatea vărsături reacție ca răspuns la terapia cu citostatice care transportă.

Doza zilnică este, în general 8-32 mg, pe baza următoarelor criterii.

Cand chimioterapie sau radioterapie este însoțită de vărsături are loc:

8 mg oral (1 comprimat) pentru 1 - 2 ore. înainte de tratament, apoi 8 mg

(1 comprimat) după 12 ore. după inițierea tratamentului.

La selectarea dozei ar trebui să ia în considerare gravitatea vărsături.

In cazul unui raspuns emetic severe in timpul chimioterapiei eficienta ondansetron poate fi crescută printr-o singură administrare intravenoasă a unui glucocorticoid (de exemplu, 20 mg de sare de sodiu a dexametazonei fosforic înainte de chimioterapie). A se vedea mai jos.

Pentru prevenirea stării de vomă care are loc după primele 24 de ore de la începerea chimioterapiei sau radioterapiei, la fel ca în cei puternici, iar la reacția emetogen mai puțin severe, se recomandă să se aplice 8 mg de două ori pe zi, oral (1 comprimat de două ori), timp de 5 zile, cele.

Copii. Copii peste 4 ani de medicament administrat într-o doză de 5 mg / m² suprafață corporală intravenos imediat înainte de începerea chimioterapiei, apoi, după 12 ore. - 4 mg oral (1 comprimat) - se recomandă continuarea tratamentului la o doză de 4 mg oral, de două ori pe zi (2 x 1 comprimat) timp de 5 zile.

Pentru prevenirea grețurilor postoperatorii și vărsături o doză orală unică de 16 mg (2 comprimate) a fost administrat la 1 oră. înainte de începerea anesteziei.

Pacienți vârstnici. Schimbarea doza de medicament este necesară. Pacienții cu ficat și rinichi daune. Odată cu înfrângerea rinichilor de a modifica doza zilnică uzuală și frecvența administrării Emeset nu au nevoie de medicamente. În principal, leziuni hepatice clearance-ul scade ondansetron, cu sale crește timpul de înjumătățire din plasmă, astfel încât doza trebuie redusă la minimum - 8 mg pe zi.

Efect secundar. Dureri de cap, înroșirea feței, senzație de căldură, constipație, creșterea tranzitorie, uneori, asimptomatice în transaminazelor. În cazuri rare, reacțiile de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxie), - o încălcare temporară a acuității vizuale și vertij (cu injecție intravenoasă rapidă), tuse, diaree, tulburări spontane de mișcare și crize de crampe, durere toracică, aritmie, bradicardie, hipotensiune arterială, sughiț.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, sarcina, alaptare (a se vedea. Utilizați Proprietăți).

Supradozaj. Experiența este limitată. Tratamentul este simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Conform rezultatelor studiilor efectuate pe animale, ondansetronului nu este teratogen. Date despre teratogenicității pentru persoana lipsit, astfel încât în ​​timpul sarcinii (în special în primul trimestru) utilizarea medicamentului nu este permisă sau posibilă numai în condiții de evaluare atentă a raportului beneficiu / risc. Ondansetron se excretă în laptele matern, astfel încât perioada de aplicare a medicamentului pentru a opri alăptarea. Sterilizarea flacoane într-o autoclavă este interzisă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Trebuie avut grijă atunci când se aplică Emeseta combinate:

cu inductori ai enzimei microzomal (barbiturice, carbamazepină, carisoprodolul, noksiron, griseofulvina, oxid de azot, papaverina, fenilbutazona (fenilbutazona), difenilhidantoina (fenitoină), pyramidon, rifampicină, tolbutamida);

inhibitori ai enzimei (alopurinol, antibiotice macrolidice, antidepresive - inhibitori MAO, cloramfenicol, cimetidină, contraceptive care conțin estrogen, diltiazem, disulfiram, acid valproic, valproat de sodiu, eritromicină, fluconazol, izoniazidă, fluorochinolone, ketoconazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidina, hinid, verapamil).

Ondansetron este metabolizat de către sistemul enzimatic - citocrom P₄₅₀ Ficat, totuși inductori enzimatici sau inhibitori pot modifica clearance-ul și eliminarea ei timp de înjumătățire plasmatică.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.