Tiklid

tiklid (Ticlid)

International si chimice nume: ticlopidine- 5- (2-clorbenzil) -4, 5, 6, 7, -tetragidrotieno [3, 2-c] piridină;

proprietățile fizice și chimice de bază: Alb sau aproape alb, rotunde, oboevypuklye comprimate filmate;

Compoziție. Tiklid 1 tabletă conține 250 mg de clorhidrat de ticlopidină;

alte componente: celuloză microcristalină, povidonă, acid citric anhidru, amidon de porumb, stearat de magneziu, acid stearic, Opadry alb.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antitrombotici. Codul ATC V01A C05.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ticlopidina determină o inhibare dependentă de doză a agregării plachetare și eliberarea factorilor plachetari și alungire a timpului de sângerare. Medicamentul nu are o activitate semnificativa in vitro, dar numai in vivo, dar nu există date despre prezența metaboliților activi în sistemul circulator.

Ticlopidina afectează agregarea plachetară prin inhibarea ADP-dependente în legarea fibrinogenului la membrana plachetară. Spre deosebire de aspirina, aceasta nu afectează inhibarea ciclooxigenazei. trombocite cAMP, probabil, nu joacă un rol în acest mecanism de acțiune.

Sângerare timp la o presiune de 40 mm Hg în manzhettsi. v. măsurat prin Іvi se prelungește mai mult de două ori în comparație cu valoarea inițială. Alungirea timpului de sângerare, fără presiune suplimentară este mai puțin pronunțată.

După întreruperea tratamentului la majoritatea pacienților cu timpul de sângerare și alte funcții trombocitară a revenit la valori normale într-o săptămână.

Inhibarea agregării plachetare are loc în decurs de două zile de la începerea utilizării ticlopidina într-o doză de 250 mg de două ori pe zi. Efectul maxim este atins pe 5-8-a zi de tratament în timpul tratamentului cu 250 mg de medicament de două ori pe zi.

La o doză terapeutică de ticlopidinei inhibă indusă de ADP (2, 5 mmol / litru) Agregarea plachetară cu 50-70%. Dozele mai mici cauzează mai puține inhibarea agregării plachetare.

Efectul ticlopidinei asupra riscului de complicații cardiovasculare a fost studiat în câteva orb, controlat studiile clinice. Aceste studii clinice au aratat ca ticlopidină, probabil, reduce riscul de accident vascular cerebral ischemic fatale și non-fatale și mortalitatea totală.

Farmacocinetica. După administrarea orală a 250 mg de ticlopidină, o absorbție rapidă de la nivelul maxim în plasmă după 2 ore după administrare. Absorbția este aproape completă. Utilizarea ticlopidinei după mese îmbunătățește biodisponibilitatea.

nivelurile de lungă durată de medicament în plasmă a fost observată după 7-10 zile de la 250 mg de două ori pe zi. Mediu de înjumătățire ticlopidinei cu niveluri persistente de aproximativ 30-50 de ore. Totuși, inhibarea agregării plachetare nu este dependentă de nivelul de concentrație a medicamentului în plasmă.

Ticlopidina este metabolizat în ficat. După ingestia medicamentului, radiomarcat, 50 - 60% din ea a fost găsit în urină de 23-30% - în fecale.

Pacienți vârstnici. Activitatea farmacologică și terapeutică a medicamentului atunci când se utilizează 500 mg, indiferent de vârstă, în zi.

indicaţii. Risc redus de inițiale sau a repeta insulta- trecerea accident vascular cerebral, inclusiv profilaxia slepotu- monocular complicațiilor ischemice la pacienții cu leziuni aterosclerotice cronice ale arterelor coronare, arterele membrelor inferioare (claudicație intermitentă) - prevenirea trombozei cauzate de intervenția chirurgicală cu perfuzie extracorporeal sau hemodializă cronică, ocluzie stenturilor coronariene.

Metoda de utilizare și de doză. Tiklid În interior, în timpul mesei. Doza uzuală pentru adulți este de 2 comprimate pe zi, doza zilnică maximă - 500 mg. Durata tratamentului stabilit de către medic.

Efect secundar.

Hematologice. În două studii clinice efectuate implicat 2048 de pacienți care au suferit cerebrovasculare care au primit tiklid tratament, 2, 4% au fost raportate de caz neutropenie, inclusiv 0, 8% dintre pacienți au avut neutropenie severă (<450 нейтрофилов/мм³). end Lethal a fost observată la aproximativ 0, caz 02%.

neutropenie sau agranulocitoză (<300 нейтрофилов/мм³) A avut loc în principal în primele trei luni de tratament tiklid, și, în general, acestea nu sunt însoțite de semne de infecție sau alte simptome clinice. Prin urmare, test de sânge regulat, este necesar. În astfel de cazuri, măduva osoasă este de obicei o scădere a precursorilor mieloide.

În unele cazuri, observate aplazia măduvei osoase, pancitopenie și trombocitopenie, atât singure cât și combinate cu anemie hemolitică.

Foarte rar observate cu purpura trombotsitopeniichny trombocitopenie, anemie hemolitică și tulburări neurologice, disfuncție renală și la temperaturi ridicate (a se vedea. "Caracteristici ale aplicației").

Hemoragică. Pot prezenta complicații de severitate diferite de sângerare. Ele pot continua aproape 10 zile după droguri și poate duce la sangerare post-operatorie (a se vedea. "Caracteristici ale aplicației").

Gastro-intestinale. Pot prezenta simptome gastro-intestinale: diaree (cel mai frecvent), și vărsături. Aceste anomalii dispar de obicei în decurs de 1 - 2 săptămâni. În cazul în care aceste efecte sunt severe si permanente, tratamentul trebuie întrerupt.

diaree severă cu colita pot să apară foarte rar (inclusiv colită limfocitară).

Alergice. S-ar putea fi o erupție pe piele: maculopapulare sau urticarie, adesea însoțită de mâncărime. cele mai multe dintre aceste fenomene sunt observate în primele câteva săptămâni de tratament După întreruperea tiklid erupții cutanate pe piele dispar în decurs de câteva zile. O erupție pe piele poate fi generalizată. eritem polimorf poate să apară în cazuri rare.

reacții imunologice. Foarte rar observate anafilaxie, angioedem, artralgii, vasculită, lupus, nefropatie alergică și pneumopatie.

In unele cazuri, se poate produce o creștere semnificativă a temperaturii corpului.

Hepatică. În unele cazuri, în primele luni de tratament pot fi observate hepatită citolitică și colestatică. După retragerea medicamentului pentru un prognostic boala. Cu toate acestea, pot să apară foarte rar sfârșitul fatale.

Modificări ale parametrilor de laborator.

Ficat. Pot exista creștere izolată sau simultană a fosfatazei alcaline, transaminazelor și al bilirubinei crește în primele 4 luni de tratament oh.

Nivelul de lipide din sânge. Pe parcursul 1-4 luni de tratament tiklid se pot confrunta cu nivelul de HDL-C, LDL-C, VLDL-C și trigliceridelor crescute în ser la 8-10%. Raportul subfractiuni lipoproteine ​​(în special HDL și LDL) rămâne neschimbat. Datele din experimentele clinice au arătat că acest efect nu depinde de vârstă, sex, consumul de alcool, sau boli diabet si nu creste riscul de a dezvolta boli cardiovasculare.

Contraindicații. Copiii până la 14 ani. Reacția de hipersensibilitate la tiklid istorie. diateză hemoragică. Faza activă a ulcerului gastric sau ulcer duodenal, faza acută a AVC hemoragic cerebrovascular. boli ale sângelui care duce la o prelungire a timpului de sângerare. Leucopenie, trombocitopenie sau agranulocitoza în istorie.

Supradozaj. Informații privind supradozajul de om exista, probabil, o creștere semnificativă a efectelor secundare. În supradozajul necesară monitorizarea atentă a pacientului (în special durata sângerării) - induce voma, spălare de stomac și de a aplica un tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Cauzele hematologici și hemoragice efecte secundare severe, uneori cu final fatal (a se vedea. "efect secundar") Poate fi

de control irelevant, diagnostic tardiv și intervenția terapeutică inadecvată în cazul unor evenimente adverse;

Video: Șoferul are cunoașterea perfectă a legilor și poliția rutieră refuzuri rapid

utilizarea simultana tiklid cu anticoagulante sau antiplachetare medicamente, cum ar fi aspirina si medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene.

Este necesar să se respecte cu strictețe indicat pentru utilizarea de măsuri preventive și să acorde o atenție la contraindicații observate în acest manual.

Monitorizarea hematologică. Înainte de tratament este necesar să se efectueze un test de sânge și plachete de numărare elementele rămase ale sângelui. Analizele de sânge trebuie să fie repetată la fiecare două săptămâni pentru primele trei luni ale tiklid tratament. În cazul în care tratamentul a trebuit să fie anulate în primele trei luni, la 15 zile după este necesară întreruperea tratamentului pentru a contoriza numărul de neutrofile polinucleare și trombocite.

În cazul neutropenie (<1 500 нейтрофилов/мм³) Sau trombocitopenie (<100 000 тромбоцитов/мм³) Tratamentul trebuie să rupă, și să controleze testele de sange, cu speranța de trombocite și componentele sanguine rămase pentru a efectua inainte de parametrii normali.

Monitorizarea clinică. Acesta trebuie să informeze pacientul care se aplică tiklid că, odată cu creșterea temperaturii, dureri în gât, ulcere de acoperire ale gurii, la sângerare lung sau neobișnuite, echimoze, fecale violet, luminoase sau întunecate, icter, urină închisă la culoare trebuie să întrerupeți administrarea de droguri și să solicite imediat doctor.

Clinical purpură diagnostic trombotsitopeniichnogo (Moschcowitz'disease, TAT) se caracterizează prin prezența trombocitopenie, anemie hemolitică, simptome neurologice, disfunctii renale si la temperaturi ridicate. Bolile pot începe imediat, în cele mai multe cazuri a fost observată în timpul primelor 8 săptămâni de la începerea tratamentului tiklid. Din cauza riscului de final fatal pentru purpura trombotsitopeniichny suspectate este necesară convocarea unui consiliu. Plasmafereza imbunatateste predicția bolii.

Tiklid trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, iar în cazul hepatitei sau a tratamentului medicamentos icter trebuie întrerupt și o analiză a funcției hepatice.

In cazul tratamentului diaree severă trebuie întrerupt.

Hemostaza. Tiklid trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu risc crescut de sângerare (vezi. "Interacțiunea cu alte medicamente").

trebuie întreruptă cât mai curând posibil, înainte de tiklid tratament chirurgical, dar nu mai târziu de zece zile înainte de o intervenție chirurgicală. Dacă este necesar, efectuarea chirugicale pentru a reduce riscul de sângerare poate fi aplicat trei metode, simultan sau separat: introducerea 0, 5-1, 0 mg / kg administrare metilprednisolon vnutrivenno- 0, 2-0, 4 mg / kg de desmopresin sau transfuzie de trombocite.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a efectua sarcini care au nevoie de atenție. Nu a fost afectată.

Sarcina și alăptarea. utilizarea de securitate tiklid nu a fost stabilită pentru tratamentul femeilor gravide. Ekskretiruetsya medicament trece în laptele matern. Dacă nu există nici demonstrat absolut, tiklid nu trebuie administrat femeilor însărcinate sau care alăptează.

Interacțiunea cu alte medicamente. Medicamente care cresc riscul de sângerare, în timp ce utilizarea tiklid: medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (NPZP), aspirină, clopidogrel, tirofiban, eptifibatidă, abciximab și de iloprost. Utilizarea simultană a mai multor inhibitori ai agregării plachetare, precum și combinarea lor cu heparina, anticoagulante orale și trombolitice poate crește semnificativ riscul de sângerare, astfel încât o condiție temeinică control clinic și biologic al pacientului trebuie să fie în mod regulat.

Combinație, a căror utilizare necesită o îngrijire specială.

Teofilina (bază și sare), iminofild. Într-o aplicație cu tiklid poate crește nivelul de teofilină în plasmă, crescând riscul supradozarii sale (reduce clearance-ul plazmovogo complet al teofilinei). Este necesar să se efectueze o monitorizare clinică a pacientului, determina nivelul de teofilină în plasmă. Doza de teofilină trebuie modificată în timpul tratamentului tiklid și după finalizarea acestuia.

Fenitoină, fosfenitoină. Concentrațiile plasmatice crescute de fenitoină cu semne de supradozaj sale (inhibarea metabolizării fenitoină). Este necesară determinarea concentrației de fenitoină în sânge și clinică monitorizarea pacientului.

Ciclosporina. Concentrația de ciclosporină din sânge scade. Aceasta ar trebui să crească doza de ciclosporină și să controleze concentrația acestuia în sânge. După anularea tiklid doza de ciclosporină trebuie redusă.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, la o temperatură de până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.