Ticlopidina-Darnitsa

Ticlopidina-Darnitsa (Ticlopidina-Darnitsa)

International si chimice nume: ticlopidină;

5- (2-clorbenzil) -4, 5, 6, 7-tetrahidrotieno (3, 2-c) piridină;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele acoperite cu suprafața oboevypukloy albă. Văzut în secțiune transversală două straturi;

Compoziție. 1 comprimat conține 250 mg de clorhidrat de ticlopidină, în ceea ce privește conținutul de 100%;

alți constituenți: amidon de cartof, celuloză microcristalină, acidul citric, aerosil, stearat de calciu, macrogol 1500, metil celuloză, dioxid de titan.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antitrombotici. Cod ATC: B01A C05.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Ticlopidina - antitrombotic, antiagregant de droguri. Acesta inhibă fosfolipaza C, ceea ce conduce la o inhibare reversibilă a legării la fibrinogen plachetar, care a cauzat fosfat adenozina, și, prin urmare, inhibă agregarea plachetară. Reduce agregarea plachetelor fără alterarea activității ciclooxigenazei și fosfodiesterazei. Mecanismul de acțiune asupra agregării datorită faptului că medicamentul datorită interacțiunilor cu glicoproteinei IIb / IIIa inhibă legarea fibrinogenului la trombocitele activate.

Inhibă creșterea celulelor endoteliale. Acesta reduce vâscozitatea sângelui și a prelungi timpul de sângerare. La pacienții cu scăderi glomerulonefrită proteinariyu și creșteri ale clearance-ul creatininei. Imbunatatirea microcirculatiei vascular, crește rezistența la hipoxie tisulară.

Efectul apare la 24-48 ore după administrare, atingând un maxim la 3-6 zile și durează 4-10 zile.

Farmacocinetica. La primirea biodisponibilitatea interioară este de 80-90% (utilizare după masă crește biodisponibilitatea 10-20%). Timpul până la atingerea concentrației maxime în plasma sanguină 2 ore. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 98% (cu albumină, acid ₁-glicoproteine ​​și lipoproteine). distribuție uniformă Css este creată în 2-3 săptămâni. Acesta este metabolizat în ficat cu formarea a patru metaboliți, dintre care unul are o activitate farmacologică. Timpul de înjumătățire după administrarea unei singure doze de 250 mg de 13 ore, față de utilizarea regulată de 4-5 zile. Ieșire prin intermediul tractului biliar - 70% (v neschimbat), rinichi - 30% (în principal sub formă de metaboliți).

Indicații pentru utilizare. Riscul unui accident vascular cerebral primar sau recurent la pacienții care au suferit o ischemică sau tromboembolic insult- care trece accident vascular cerebral ischemic, inclusiv profilaxia monoculare slepotu- complicațiilor ischemice la pacienții cu leziuni cronice ale arterelor coronare și arterele extremităților inferioare (claudicație intermitentă) - prevenirea trombozei cauzate de intervenția chirurgicală cu fluxul sanguin extracorporeal sau hemodializă cronică, ocluzie acută a stenturilor coronariene.

Metoda de utilizare și de doză. Ticlopidina Darnitsya-numit interior în timpul mesei 0, 25 g, de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 1 g pe zi. Toleranța bună a duratei tratamentului este determinată în mod individual (2 - 6 luni).

Efect secundar. În partea a sistemului hemostazei: sindromul hemoragic, purpură trombocitopenică, sângerare, hematurie.

Din partea hematopoieza: neutropenie (3 luni de la prima administrare a medicamentului) de până la agranulocitoză, trombocitopenie, pancitopenie, aplazia măduvei osoase (în special pronunțată la pacienții vârstnici).

Pe o parte a sistemului digestiv: pierderea poftei de mâncare, greață, gastralgia, diaree, dureri abdominale, flatulență, activitate crescută "ficat" transaminazele și fosfataza alcalină (în primele 4 luni), icter colestatic, hiperbilirubinemie.

Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, tinitus, astenie.

Reacții alergice și imunopatologice: erupții cutanate (maculopapulare), prurit, urticarie- vasculita, sindromul volchankopodobny, nefrită.

Altele: hipercolesterolemie și hipertrigliceridemie.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului. Sângerare, hemofilie sau alte încălcări ale coagulării sau hemostazei, diateza hemoragica (în t. H. în istorie), alungire a timpului de sângerare. Leucopenie, trombocitopenie, sau agranulocitoza (în t. H. În istorie). ulcer gastric și ulcer duodenal, phlebeurysm esofag. accident vascular cerebral hemoragic în faza acută și subacută, hemoragie intracraniană (în t. H. In istorie). insuficiență hepatică. Sarcina și alăptarea. Terapia concomitent cu heparină. Profilaxia primară a trombozei la pacienții sănătoși. vârsta copiilor.

Supradozaj. Simptome: sindrom hemoragic, convulsii, hipotermie, scurtarea respirației, tulburări vestibulare, creșterea timpului de sângerare și transaminaze.

Tratamentul. Sub controlul de laborator al sistemului de coagulare a sângelui, prescrie suplimente de calciu, vitamina K, în cazuri severe - o transfuzie de sânge.

Caracteristici de utilizare. Înainte de începerea tratamentului și în timpul tratamentului necesar sângelui periferic de control la fiecare 15 zile, în primele 3 luni. Tratamentul medicamentos este suspendat timp de 1 săptămână înainte de operațiunile planificate (cu excepția cazului când se dorește dezagregare de trombocite). Înainte de extracția dinților trebuie verificată cu pacienții cu privire la posibilitatea de a efectua tratamentul ticlopidinei. Pacienții care au în trecut infarct miocardic și atacuri ischemice tranzitorii, este necesar să se utilizeze Ticlopidina-Darnitsa numai în caz de intoleranță la aspirină sau absența efectelor utilizării sale. Odată cu apariția în tratamentul faringita, ulcere în febra mucoasei bucale, amigdalite exacerbare, hematom sau hemoragie, tratamentul medicamentos trebuie întrerupt imediat. Reluarea tratamentului medicamentos va depinde de rezultatele testelor de sânge de urgență și după o evaluare clinică a stării pacientului. Cu o pregătire atentă ar trebui să fie utilizat în cadrul intervențiilor chirurgicale planificate, traumatisme, insuficiența renală severă. În clearance-ul ticlopidină în vârstă este redusă în comparație cu tinerii de două ori.

Eficacitatea și siguranța medicamentului pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani nu sunt revelate.

Interacțiunea cu alte medicamente. anticoagulante continue, heparina si medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene crește riscul de sângerare. Prepararea 15% scade concentrația de digoxină în plasmă și concentrația de ciclosporină și clearance-ul teofilinei, fenitoin crește concentrația în plasmă. Antiacidele, reducerea absorbției medicamentului, reduce concentrația în plasma din sânge cu 18%. Cimetidina blocarea oxidare microzomală, reduce clearance-ul medicamentului cu 50%.

Nu există date indiscutabilă despre interacțiunea medicamentului cu alcool etilic. Este de dorit pentru perioada de tratament de droguri pentru a opri consumul de alcool.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.