Zido HLB-300

Zido HLB-300 (Zіdo-H 300)

International si chimice nume: zidovudine- 3`-azido-deoxitimidina 3`-;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate filmate de culoare albă;

Compoziție. 1 comprimat conține mg zidovudină 300;

Alte ingrediente: microcristalină granulat celuloză, stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu, coloranți Opadry Y-1-7000 alb.

Video: Mar un Ysabel Cedano: "300 Mujeres mil Habr un Sido agredidas sexualmente por sus Parejas"

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele antivirale de acțiune directă. Nucleozide și nucleotide inhibitori de transcriptază inversă. Cod ATC: J05A F01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Zidovudina este un analog sintetic nucleozidic al nucleozid naturale - timidina, în care 3¹-oxi-OH substituit la azido - (- N₂) -în. Celulele Vseredine zidovudina convertit la metabolitul activ - zidovudină 5¹-trifosfat (AzTP), cu efect suplimentar asupra enzimelor celulare. zidovudină 5¹-trifosfat inhibă activitatea revers transcriptazei HIV prin competiție pentru substratul natural dezoxitimidinâ 5¹-trifosfat (TTP) și încorporarea în ADN-ul viral. Absența 3¹-Grupe OH în analogul nucleozidic încorporat previne formarea de 5¹-3¹-legătură fosfodiester care este important pentru elongarea lanțului ADN, și astfel, reproducerea virusului este inhibată. Metabolitul activ AzTP este, de asemenea, un inhibitor slab al ADN-ului celular polimerazei alfa si gamma polimerazele mitocondriale și pot fi încorporate în ADN-ul celulelor în cultură.

Farmacocinetica. Proprietățile farmacocinetice ale zidovudinei pentru însumarea în tabelul de mai jos.

Parametrii farmacocinetici ai zidovudină la adulți în condiții de repaus alimentar

Odată ce în interiorul rapid și aproape complet absorbit în tractul gastro-intestinal. Penetreaza bariera hematoencefalică, placenta. Legarea de proteinele plasmatice - 30 - 38%. Acesta este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire plasmatică după administrarea intravenoasă și orală - 1 oră. Excretată în urină: 14 - 18% - într-o formă nemodificată, 60 - 74% - sub formă de metaboliți.

indicaţii. Zidovudina in asociere cu alte medicamente antiretrovirale indicat pentru tratamentul infecției cu HIV.

Zidovudina este de asemenea indicat pentru prevenirea transmiterii HIV de la mamă la făt.

Metoda de utilizare și de doză. Doza orală de zidovudină este recomandată pentru adulți este de 600 mg / zi, in asociere cu alte medicamente antiretrovirale.

Doza este recomandat pentru copii de la 6 săptămâni până la 12 ani, egală cu 160 mg / m² la fiecare 8 ore (480 mg / m²/ Zi până la o doză maximă de 200 mg la fiecare 8 ore) in asociere cu alte medicamente antiretrovirale.

Regimul de dozare, care este recomandat pentru femeile gravide (mai mult de 14 săptămâni de gestație) este după cum urmează: 100 mg oral de 5 ori pe zi înainte de livrare. Bebelușii prescrie AZT sub forma altor forme de dozaj, inclusiv sugarii intravenos, în doză de 1,5 mg / kg sub formă de perfuzie timp de 30 de minute, la fiecare 6 ore.

Efect secundar.

Video: Eko Fresh - 300 bari ("Ekrem" 2.9.11)

Din sistemul hematopoietic: anemie, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie cu hipoplazie medulară.

Pe o parte a sistemului digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri abdominale, diaree, hepatomegalie, ficat gras, nivelurile crescute ale bilirubinei și hepatice transaminaze.

Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli, parestezii, insomnie, somnolență, slăbiciune, letargie, anxietate, depresie, convulsii.

Din sistemul urinar: o creștere a frecvenței de urinare.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi.

Altele: transpirație crescută, mialgie, miopatie, pigmentarea unghiilor, dureri în piept, dificultăți de respirație.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului, gradul de grele neutropenie (scăderea numărului de neutrofile mai mic de 0,75 x 10⁹ / L) sau anemie (nivelul hemoglobinei mai mică de 7,5 g / dl sau 4,65 mmol / l), o formă severă de insuficiență hepatică, creșterea nivelului activității transaminazelor și a nivelurilor creatininei serice mai mult de 3 ori față de limita superioară a valorilor normale. Miopatie, steatoza hepatică, lactație.

Supradozaj. Sunt descrise cazuri izolate de Zidovudine supradozaj acut la copii și adulți în aplicarea aproape 50 g de zidovudină. Simptomele persistente au fost doar greață și vărsături într-un caz observat convulsii mari. schimbare hematologică a fost tranzitorie și nu severă.

Tratamentul. Se recomandă monitorizarea pacientului pentru identificarea la timp a semnelor de intoxicație și de a efectua terapia standard de întreținere.

Caracteristici de utilizare. Zidovudina este de asemenea indicat pentru prevenirea transmiterii HIV de la mamă la făt, ca parte a regimului, care include zidovudină pe cale orală care începe între 14 și săptămâni de gestație a 34, zidovudină intravenoasă în timpul nașterii și administrarea de sirop de zidovudină la sugari după naștere.

Zidovudina traversează placenta. Utilizarea femeilor gravide infectate cu HIV reduce semnificativ riscul de infecție de medicamente pentru copii. Medicamentul pătrunde în laptele matern și a ajuns la o concentrație mai aproape de nivelele serice. femeile infectate cu HIV nu alăptați, se recomandă, din cauza posibilității de infectare a copilului prin laptele matern.

Cu droguri speciale prudență prescris pacienților pentru anemie și mielosupresia, în timp ce hepatică și insuficiență renală, precum și pacienții vârstnici. In astfel de cazuri, o corecție de regim de dozare în funcție de dinamica concentrației de medicament în sânge. Tratamentul Zidovudina trebuie oprit imediat, în cazul unei creșteri rapide a nivelului aminotransferazei, hepatomegalie progresivă sau acidoză metabolică sau lactatul etiologie necunoscută. Pacienții care iau ZDV ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea de reacții care pot afecta negativ capacitatea de a opera utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Antiretrovirale.

schimbul de Zido HLB-300 cu stavudină trebuie evitată, cu un tur în atenția în vіtro despre relația lor antagoniste.

Unii analogi de nucleozide care distrug replicarea ADN-ului, cum ar fi ribavirina, au un efect antagonist asupra activității antivirale a vіtro zidovudină a În ceea ce privește HIV, însă distribuirea acestor medicamente trebuie evitată.

doxorubicină

partajarea trebuie evitată zidovudină cu doxorubicină, un studiu privind informațiile despre In vіtro antagonismul lor.

toxicitate transversală

Administrarea în comun a ganciclovir, interferon alfa, și alte supresoare de măduvă osoasă sau agenți citotoxici poate crește toxicitatea hematologică a zidovudinei.

Utilizarea zidovudină în asociere cu ganciclovir și interferon la pacienții cu boli avansate cu HIV creste riscul de efecte toxice din sânge. De aceea, pacienții care primesc orice combinație a acestor medicamente, este necesar să se monitorizeze parametrii hematologici, indicând faptul că aproximativ nerezonabil utilizării simultane a acestora.

Zidovudina o cerere comună cu medicamente care au proprietăți citotoxice, sau afectează numărul de globule roșii / albe (de exemplu cu dapsona, flucitozină, vincristină, vinblastina sau adriamicină) poate crește riscul efectelor toxice din sânge.

Acid acetilsalicilic, codeină, morfină, indometacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, lorazepam, cimetidina, dapsona, izoprinozină și alte preparate pot altera metabolismul Zidovudina inhibarea competitivă a formării glucuronida sale sau inhibarea directă a metabolismului zidovudinei enzimelor hepatice microzomală. Inhibitorii citocromului P-450 (cimetidina etc.) Creșterea concentrației plasmatice a zidovudinei. Medicamente cu efect nefrotoxic care deprimă funcția măduvei osoase (amfotericină B, ganciclovir, vincristină, vinblastină), crește riscul de toxicitate al zidovudină.

Probenecidul poate crește concentrația de zidovudină prin inhibarea glucuronidare sau excreția renală redusă a zidovudină.

Fenitoina. Pacienții care iau zidovudină, există o scădere a clearance-ului zidovudinei atunci când este administrat fenitoină.

Metadona crește nivelul de zidovudinei în plasmă cu 30-40%.

Partajarea fluconazol și zidovudină afectează metabolismul și clearance-ul zidovudină.

Atovaquone. Se observă prezența unei interacțiuni semnificative clinic.

acid valproic Zidovudina crește biodisponibilitatea prin inhibarea primei faze a metabolismului in ficat.

Unele medicamente, cum ar fi trimetoprim, sulfametoxazol, pirimetamină și aciclovir poate fi utilizat pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor cauzate de oportuniste, deoarece nu există nici o creștere a toxicității atunci când terapia limitată cu aceste medicamente.

Condiții și termeni. A se păstra într-un recipient închis etanș la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 30 ° C și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.