Zidolam

Zidolam (Zidolam)

Video: SN Lazarev | Cum de a vindeca SIDA

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate filmate de culoare albă;

Compoziție. 1 comprimat conține 150 mg lamivudină, zidovudină 300 mg;

Alte ingrediente: microcristalină granulat celuloză, stearat de magneziu, dioxid de siliciu anhidru coloidal, amidon glicolat de sodiu, coloranți Opadry Y-1-7000 alb.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele antivirale de acțiune directă. Nucleozide și nucleotide inhibitori de transcriptază inversă. Cod ATC: J05A F30.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Lamivudina și zidovudina au un efect inhibitor sinergie asupra replicării virusului imunodeficienței umane - HIV-1 și HIV-2. Cele doua ingrediente active ale medicamentului se transformă treptat într-o cușcă pe trifosfații. Lamivudina trifosfat și zidovudina-trifosfat este un inhibitori selectivi, competitivi ai revers transcriptazei virusului imunodeficienței umane. Clinic a informat că o astfel de combinație previne rezistenstnosti de dezvoltare a zidovudină la pacienții care nu au primit anterior terapie antiretrovirala.

Folosind o combinație de Lamivudine Zidovudina + conduce la un efect în creștere în comparație cu combinația de zidovudină + didanozină + zidovudină sau zaltsitabd. Un efect suplimentar al combinației Lamivudină + Zidovudina este tolerabilitatea bună. Zidovudina + Lamivudina combinație, de asemenea, duce la inhibarea suboptimal de reproducere a virusului și de a reduce concentrația acestuia.

Farmacocinetica. Lamivudina si zidovudina sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea lamivudinei la adulți este de 80 - 85%, zidovudină - 60 - 70%.

Concentrația maximă de lamivudină și zidovudină în plasmă sunt atinse în 0,5 - 2 ore sau cu 0,25 - 2 ore și reprezintă de 1.3 - 1,8 mg / mol și 1,5 - 2,2 mg / mol, respectiv.

Distribuție. Terapeutici Intervalul de dozare farmacocinetica lamivudinei caracterizată printr-o liniară și se leagă de albumina plasmatică delimitată (in vitro cel puțin 36%). Gradul de legare de proteinele plasmatice zidovudină este de 34 - 38%.

Lamivudina si zidovudina patrund in sistemul nervos central si lichidul cefalorahidian.

După 2 - 4 ore după utilizare în interiorul unei comparații între concentrația de lamivudină și zidovudină în lichidul cefalorahidian și în plasmă sunt o medie de 0,12 și, respectiv, 0,5.

Metabolism. Principalul metabolit al zidovudinei în plasmă și urină este un 5-glucuronid.

Studiile in vitro au indicat că în celulele lamivudina este fosforilat la metabolitul activ 5-trifosfat.

Video: Tratamentul si simptomele de HIV. Istoricul bolii Sergey

Retragere. Lamivudina este excretat în principal prin rinichi în formă nemodificată. Timpul de înjumătățire al lamivudinei cu celule este de 10,5 - 15.5 la ore.

Timpul de înjumătățire al AZT de aproximativ 1,1 h. 50 - 80% din zidovudină excretat prin rinichi ca 5-glucuronid. Zidovudina se excretă în laptele matern.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. La pacienții cu concentrații plasmatice renale severe, insuficiență zidovudină a crescut.

Când este posibil, insuficienta hepatica din cauza cumulul zidovudinei încetinind acid glucuronic legării sale.

Video: Alimente pentru HIV

Indicații pentru utilizare. infecției cu HIV la adulți și copii cu vârsta de 12 ani cu imunodeficienta progresiva.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul se administrează pe cale orală. Adulți și copii peste 12 ani Zidolam numește 1 comprimat Zidolama de 2 ori pe zi. Medicamentul poate fi aplicat indiferent de masa.

Efect secundar. În aplicarea de droguri posibile dureri de cap, stare generală de rău, oboseală și greață, vărsături, diaree, anorexie, vărsături și diaree, neuropatie, insomnie, amețeli, simptome și semne de deteriorare a mucoasei nazale, tuse, durere la nivelul oaselor și a mușchilor, neutropenie, erupții cutanate . alopecie, crescute ale enzimelor hepatice și a bilirubinei.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului, gradul de grele neutropenie (scăderea numărului de neutrofile mai mic de 0,75 x 10⁹/ L) sau anemie (nivelul hemoglobinei mai mică de 7,5 g / dl sau 4,65 mmol / l), neuropatie periferică, disfuncție renală (clearance-ul creatininei de 50 ml / min. Sau mai puțin), sarcina, copii care alăptează vârsta de 12 ani.

Supradozaj. În cazul unui supradozaj trebuie să fie un tratament simptomatic și de susținere. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Tablete Zidolam - medicament cu doză fixă ​​de ingrediente active. Nu este recomandat pentru pacienții care necesită ajustări ale dozei, cum ar fi insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min), cu o greutate corporală mai mică de 50 kg.

La aplicarea tabletei Zidolam poate să apară la pacienții cu reacții severe, viata nesigure si uneori fatale. Printre ei au fost observate sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică și hipersensibilitate simptome cu erupții pe piele și manifestările comune și încalcă organele interne. Dacă există pacienți semne sau simptome exprimate reacții cutanate, sau reacții de hipersensibilitate, inclusiv (listă neexhaustivă) exprimate erupții pe piele sau erupții diaree, bule, leziuni ale mucoasa bucala, conjunctivita, umflarea feței, dureri musculare și articulare, stare de rău generală și / sau marcate hepatice disfuncție medicament trebuie ridicată imediat.

La pacienții cu antecedente de pancreatită sau în prezența altor factori de risc semnificativi pentru utilizare pancreatite tablete Zidolam trebuie să fie foarte atent și numai în absența oricărei terapii alternative. Folosirea tabletelor Zidolam trebuie întrerupt imediat în cazul apariției unor semne clinice, simptome sau modificări ale parametrilor de laborator care indică pancreatită.

Pacienții cu funcție de măduvă osoasă (afectarea granulocite conta mai puțin de 1000 celule per 1 mm³ sau nivelul hemoglobinei nu depășește 9,5 g / dl) Tableta Zidolam ar trebui să se aplice sub supraveghere medicală constantă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Deoarece medicamentul conține lamivudină și zidovudină, el poate să intre în interacțiuni caracteristice fiecăreia dintre componentele sale.

Cu aplicarea simultană a tabletelor Zidolam și medicamente nefrotoxice sau mielosupresive (de exemplu, administrarea sistemică de pentamidina, dapsonă, pirimetamina, cotrimoxazol, amfotericină B, flucitozină, ganciclovir, interferon, vincristină, vinblastină și doxorubicină) trebuie să monitorizeze cu atenție funcția renală și parametrii hematologici și, dacă este necesar reduce doza.

Este necesar să se controleze concentrația de fenitoină în sângele pacienților care, în același timp, este folosit tablete Zidolam.

Acidului acetilsalicilic, codeină, morfină, indometacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, lorazepam, cimetidina, dapsona, izoprinozină și alte preparate pot modifica metabolizarea zidovudinei inhibarea competitivă a formării glucuronida sale sau inhibarea directă a metabolismului zidovudinei enzimelor microzomale hepatice.

Probenecidul poate crește concentrația de glucuronidare zidovudină prin suprimarea și / sau excreția renală redusă a zidovudină.

Fluconazol: Administrarea concomitentă de fluconazol și zidovudină afectează metabolismul și clearance-ul zidovudină.

Acidul valproic crește biodisponibilitatea Zidovudina primei faze prin inhibarea metabolismului in ficat. Pentru pacient relevante trebuie să fie monitorizate pentru a determina posibilitatea de creștere a frecvenței asociate cu efecte secundare zidovudină.

Unii analogi de nucleozide pot afecta cantitatea sau funcția eritrocit / leucocitari efectul potențial toxic al AZT in celulele sanguine, precum și replicarea ADN-ului. Ribavirina are un efect antagonist asupra activității antivirale a zidovudinei a In vіtro HIV.

Medicamente cum ar fi trimetoprim, sulfametoxazol, pirimetamină și aciclovir poate fi utilizat pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor cauzate de oportuniste, deoarece terapia cu toxicitate limitată a acestor medicamente nu este crescut.

Pacienții trebuie să rămână sub supravegherea constantă a unui medic atunci când se iau medicamente Zidolam. Acestea ar trebui să fie informați cu privire la faptul că utilizarea Zidolam de droguri nu reduce riscul de transmitere a HIV la alte persoane prin contact sexual sau entități infecție prin sânge.

Condiții și termeni. Depozitați într-un recipient închis etanș la o temperatură

de la 15 ° C până la 30 ° C, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.