Zidovir

Zidovir (Zidovir)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: zidovudina (3`-azido-deoxitimidină-3`);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Gelatina tare marimea capsulei "2", Cu un capac de culoare albastru deschis și corp alb marcat "ZVR 100";

structură 1 capsulă conține 100 mg de zidovudină;

Alte componente: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, talc, amidon.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele antivirale de acțiune directă. Nucleozide - inhibitori ai revers transcriptazei. Cod ATC: J05A F01.

Proprietăți farmacologice.

farmacodinamie. Zidovudina, un analog al timidinei, este un inhibitor selectiv al replicării HIV-1 și HIV-2. Zidovudina secvențial kinazele intracelulare sunt metabolizați la 5-mono-, di- și trifosfat. trifosfat Zidovudina este un substrat pentru reverstranscriptaza și inhibitor al HIV competitiv al acestei enzime.

Activitatea antivirală a medicamentului se datorează în primul rând încorporarea formei monofosfat a lanțului ADN viral, ceea ce face să se rupă.

AZT trifosfat are afinitate semnificativ mai mică cu polimerazele ADN în celulele umane.

farmacocinetica. După utilizarea în interiorul Zidovudina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal și biodisponibilitatea la adulți este de 60-70%.

Concentrația maximă de AZT în plasmă sunt obținute la 0 25 - 2 ore și sunt 1, 5 - 2, 2 mmol / L. Intervalul de dozare terapeutică de gradul AZT de legare de proteinele plasmatice este de 34 - 38%.

Este cunoscut faptul că AZT intră în sistemul nervos central și lichidul cefalorahidian. După 2 - 4 ore după utilizare în comparația dintre concentrația de zidovudină în lichidul cefalorahidian și în plasmă este în medie 0 și 5.

Principalul metabolit al zidovudinei în plasmă și urină este un 5-glucuronid.

Timpul de înjumătățire al AZT de aproximativ 1, 1 oră. Aproximativ 75% din zidovudină este metabolizat în ficat. Excretată prin rinichi ca 5-glucuronid. Zidovudina se excretă în laptele matern.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. La pacienții cu concentrații plasmatice renale severe, insuficiență zidovudină a crescut.

Când este posibil, insuficienta hepatica din cauza cumulul zidovudinei încetinind acid glucuronic legării sale.

indicaţii. Tratamentul infecției cu HIV cu imunodeficiență progresivă (numărul de celule T CD4 mai mici de 500 / mm³). Prevenirea transplacentar infectia cu HIV a fătului.

Metoda de utilizare și de doză. Adulți și copii peste 12 ani, Zidovir administrat oral la o doză de 600 mg pe zi în 3-6 recepții. Medicamentul poate fi aplicat indiferent de masa. Alimentele grase reduce viteza și gradul de absorbție a medicamentului.

Pentru copiii de la 3 la 12 ani Doza recomandată este de 180 mg / m la fiecare 6 ore (720 mg / m pe zi), dar nu mai mult de 200 mg la fiecare 6 ore.

Pentru a preveni perinatale HIV infectate Zidovir gravide administrat oral la o doză de 100 mg de 5 ori pe zi, în timpul perioadei de 14-34 săptămâni de sarcină. În timpul travaliului Zidovir administrat ca o soluție perfuzabilă cu doza corespunzătoare.

Efect secundar. La aplicarea Zidovira posibile dureri de cap, stare generală de rău, oboseală, greață, vărsături, diaree, anorexie, pancreatită, creșterea transaminazelor, vărsături și diaree, neuropatie, insomnie, amețeli, tuse, dureri în oase și mușchi, neutropenie, anemie, leucopenie, trombocitopenie. Foarte rar - acidoză lactică, hepatomegalie severă cu steatoză.

Contraindicații. Creșterea sensibilității la medicament, gradul de grele neutropenie (Numărul de neutrofile mai mic de 0, 75h10⁹/ L) sau anemie (hemoglobina mai mică de 7, 5 g / dl sau 4, 65 mmol / l), o formă severă de insuficiență hepatică, creșterea nivelului activității transaminazelor și a nivelurilor creatininei serice mai mult de 3 ori față de limita superioară a valorilor normale . Miopatie, ficat gras, perioada de alăptare. Această formă de dozare a medicamentului nu este recomandat copiilor sub 3 ani.

supradoză. Sunt descrise cazuri izolate de supradozaj acut cu zidovudină la copii și adulți atunci când este aplicat la 50 g de zidovudină. Simptomele persistente au fost doar greață și vărsături într-un caz observat convulsii mari.

schimbare hematologică a fost tranzitorie și nu severă.

Tratamentul. Se recomandă monitorizarea pacientului pentru identificarea la timp a semnelor de intoxicație și de a efectua terapia standard de întreținere. Hemodializă și excreția prin dializă peritoneală ineficiente când zidovudinei, dar accelerează eliminarea metabolitului său (glucuronid).

Caracteristici de utilizare. Având în vedere forma de dozare a medicamentului (capsule) nu sunt recomandate pentru copiii sub 3 ani, dar întrebarea cu privire la posibilitatea de droguri este realizată în fiecare caz individual.

Zidovudina traversează placenta. Utilizarea femeilor gravide infectate cu HIV reduce semnificativ riscul de infecție de medicamente pentru copii. Medicamentul pătrunde în laptele matern și a ajuns la o concentrație mai aproape de nivelele serice. Nu se recomandă utilizarea medicamentului la femeile infectate cu HIV în timpul alăptării.

Cu extremă precauție în cazul în care medicamentul este prescris pacienților pentru anemie și mielosupresia. In timpul tratamentului este necesar să se controleze în mod sistematic compoziția sângelui periferic (în primele 3 luni de tratament - la fiecare 2 săptămâni mai târziu - 1 ori pe lună). În caz de anemie sau neutropenie, este necesară ajustarea dozei. Tratamentul trebuie întrerupt dacă hemoglobina este mai mică de 7, 5 g / dl și / sau un număr mai mic de granulocite 0, 75h10⁹/ L. După normalizarea acestor indicatori (de obicei, după o pauză de două săptămâni), tratamentul poate fi continuat.

Medicamentul este administrat cu precauție la pacienții cu hepatomegalie, hepatită și alte boli hepatice. Cu precauție este prescris pentru ficat și insuficiență renală, precum și pacienții vârstnici. In astfel de cazuri, o corecție de regim de dozare în funcție de dinamica concentrației de medicament în sânge. Tratamentul cu zidovudină trebuie oprit imediat în cazul unei creșteri rapide a transaminaze, hepatomegalie sau progresiei acidozei metabolice sau a lactatului etiologie necunoscută.

Pacienții care iau zidovudină, trebuie să vă avertizează cu privire la posibilitatea de reacții care pot afecta negativ capacitatea de a opera utilaje.

interacțiunea Zidovira cu alte medicamente. Nu se recomandă recepția simultană de zidovudină și stavudină Phosphazide, deoarece ele fac parte din analogii de timidină, și pot concura pentru enzima timidin kinază.

Metadona crește nivelul de AZT în plasmă cu 30-40%.

Odată cu utilizarea simultană a zidovudinei cu paracetamol crește riscul de neutropenie.

Acidului acetilsalicilic, codeină, morfină, indometacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, lorazepam, cimetidina, dapsona, izoprinozină și alte preparate pot modifica metabolizarea zidovudinei inhibarea competitivă a formării glucuronida sale sau inhibarea directă a metabolismului zidovudinei enzimelor microzomale hepatice.

Inhibitorii citocromului P-450 (cimetidina etc.) Creșterea concentrației plasmatice a zidovudinei. Medicamente cu efect nefrotoxic care deprimă funcția măduvei osoase (amfoteratsin B, ganciclovir, vincristină, vinblastină), crește riscul de toxicitate al zidovudină.

Nu se recomandă utilizarea simultană a ribavirină, deoarece antagonizează activitatea farmacologică și atenuează reciproc.

Probenecid încalcă secreția de zidovudină.

Condiții și termeni. Depozitați într-un loc întunecos, la o temperatură a lichidului de nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.