Estiva 600

Estiva 600 (Estiva 600)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: efavirenz (S) -6-clor-4- (tsiklopropiletinil) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1benzoxazin-2-1;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate filmate de culoare albă;

Compoziție. 1 comprimat conține 600 mg de efavirenz;

Alte ingrediente: hidroxipropil celuloză, laurii sulfat de sodiu, croscarmeloză de sodiu, granulate celuloză microcristalină, stearat de magneziu, siliciu coloidal anhidru de siliciu, crospovidona, colorantul Opadry Y-1-7000 alb.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele antivirale de acțiune directă. Non-nucleozidici ai revers transcriptazei. Cod ATC: J05A G03.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Efavirenz - non-nucleozidici ai revers transcriptazei virusului imunodeficienței umane de tip 1 (HIV-1). Activitatea Efavirenz se datorează în principal inhibării necompetitiv al reverstranscriptazei HIV-1. Efavirenz inhibă revers transcriptaza HIV-2 și alfa-, beta-, gama- și delta-umană ADN polimerază.

Farmacocinetica. Efavirenz este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a medicamentului în sânge este atins după 3 - 5 ore după administrare, concentrația plasmatică a oțelului se realizează prin 6 - 10 zile. Concentrația plasmatică maximă de efavirenz din plasmă se realizează prin 5 ore după administrarea dozei unice. alimente grase crește absorbția medicamentului. Nivelul de legare de proteinele plasmatice este 99.5-99.75%. Medicamentul este metabolizat în organism, în principal în ficat prin sistemul citocromului P450 în metaboliți inactivi. 34% din medicament excretat în urină și 66% - fecale. La pacienții infectați cu HIV care au primit 200 - 600 mg de medicament de 1 ori pe zi, timp de 1 lună, concentrația de efavirenz în lichidul cefalorahidian a fost de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea lipsită de efavirenz în plasmă.

indicaţii. Infecție HIV-1, în asociere cu alte medicamente.

Metoda de utilizare și de doză. Doza recomandată de efavirenz pentru adulți și copii cu greutate de 40 kg - 600 mg oral, o dată pe zi în combinație cu inhibitor de protează sau un nucleozide inhibitori de revers transcriptaza. Efavirenz poate fi luat cu alimente, indiferent de edy-, dar consumul de alimente bogate în grăsimi poate crește absorbția de efavirenz, care trebuie evitată.

Pentru a îmbunătăți tolerabilitatea de efecte secundare asupra sistemului nervos central, în primele 2-4 săptămâni de tratament, se recomandă să luați medicamentul la culcare.

EFV trebuie prescris în asociere cu alte medicamente antiretrovirale.

Efect secundar. Din partea sistemului nervos central - amețeli, astenie, insomnie, tulburări de concentrare, somnolență, tulburări de somn, tulburări de coordonare, ataxie, convulsii, gipostezii, parestezii, neuropatie, tremor, halucinații, euforie, conștiență încețoșată, nevroze, paranoia, psihoze, agitație, amnezie, stupoare, tulburări de gândire, și depersonalizarea. In timpul tratamentului, medicamentul poate avea reacții psihologice grave, cum ar fi depresia severă, ideație suicidară, tentative de suicid, comportament agresiv, paranoic și reacții maniacale.

Alte reacții adverse pot include o erupție pe piele de severitate diferite, reacții alergice, eritem multiform, afectarea unghiilor, schimbarea culorii, sindrom Stevens-Johnson, tulburări vizuale, tinitus, diaree, ginecomastie, constipație, malabsorbție, artralgie, mialgie, miopatie , febră, tuse, dureri abdominale, dispepsie, greață, vărsături, cefalee, enzimelor hepatice și amilază în plasma din sânge.

Efectul asupra mecanismelor și mijloacelor de transport de conducere din cauza naturii efectelor secundare.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, lactația, copiii cu o greutate de până la 40 kg (forme de dozare recomandate altele).

Supradozaj. În cazul unui supradozaj trebuie să fie un tratament simptomatic și de susținere. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Eficacitatea și siguranța efavirenz nu sunt identificate în timpul sarcinii. Prin urmare, medicamentul trebuie administrat la femeile gravide doar dacă beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. In timpul tratamentului, femeile de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive sigure. Folosit cu precauție la indicația privind anamneza pancreatită. În tratamentul ar trebui să monitorizeze în mod regulat nivelul de amilază, transaminazele, bilirubina, imagine sângele periferic, funcția renală, numărul de limfocite T. Pacienții cu hepatită B sau C, sau suspectat de aceasta, precum și la pacienții care au primit alte medicamente care sunt hepatotoxice, se recomandă monitorizarea nivelurilor enzimelor hepatice. Pacienții cu creștere susținută a nivelurilor serice ale transaminazelor, care este de 5 ori mai mare decât în ​​mod normal, nu este recomandată medicamentul. În timpul tratamentului trebuie monitorizate nivelurile de colesterol și trigliceride în sânge. Copiii trebuie să efectueze examenul oftalmologic periodic.

Interacțiunea cu alte medicamente. Efavirenz este un inductor al CYP3A4. In timp ce utilizarea de medicamente, care este un substrat al CYP3A4 poate scădea concentrația de medicamente în plasmă de sânge. Prin urmare, în timp ce utilizarea indinavir doză IDV trebuie crescută la 1 g la fiecare 8 ore, în timp ce este nevoie de efavirenz corectarea dozei. Combinația de ritonavir și efavirenz nezadoproizvolno tolerat și duce la creșterea frecvenței evenimentelor adverse clinic (inclusiv amețeli, greață, parestezii) și parametrii de laborator anormale (crescute ale transaminazelor hepatice). In timp ce utilizarea de ritonavir, se recomandă monitorizarea continuă a activității enzimelor hepatice. Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu saquinavir ca un inhibitor de proteaza singur. Deși utilizarea ASC și C claritromicina_max claritromicinei au scăzut cu 39 și respectiv 26%, în timp ce ASC și C_max gidroksimetabolita claritromicină zbolshilis 35 și 49%, respectiv. În același timp, 46% dintre voluntari neinfectați au existat o erupție pe piele. Nu este necesară ajustarea dozei de efavirenz nu este necesară, dar este mai bine să ia în considerare o alternativă la utilizarea claritromicină. Utilizarea simultană de metadonă la pacienții infectați cu HIV care au primit anterior medicamente inektsiini, a dus la o scădere a concentrațiilor plasmatice de metadonă și manifestările de semne de retragere de opiacee. doza de metadonă trebuie crescută cu o medie de 22%, pentru a atenua simptomele de sevraj. În timp ce utilizarea rifabutin, o scădere a concentrației sale în krovi- necesară pentru a crește doza zilnică de rifabutină cu 50%. Utilizarea simultană a efavirenz cu antiacide care conțin hidroxid de aluminiu și hidroxid de magneziu, azitromicină, cetirizină, famotidina, fluconazol, lamivudina, lorazepam, nelfinavir și zidovudină nu necesită ajustarea dozelor acestor medicamente.

Ar trebui să fie, de asemenea, este posibil să se ia în considerare interacțiunea medicamentului, în timp ce utilizarea de warfarină, fenitoina, fenobarbital, carbamazepină, itra- și ketoconazol, preparate de sunătoare.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 30 ° C și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.