Virokomb

Virokomb (Virocomb)

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate albe sau alburii filmate, sub formă de capsule marcate "RX923" pe de o parte;

structură 1 comprimat filmat conține 300 mg de zidovudină, lamivudină 150 mg;

Alte componente: glicolat de sodiu amidon, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru;

coajă: 03N58900 Opadry White.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antivirali pentru uz sistemic.

Codul ATC J05A H.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Virokomb - un medicament antiviral combinat. Componentele active ale preparatului - lamivudină și zidovudină - este o inhibitori selectivi ai replicarea virusului imunodeficienței umane - 1 (HIV-1) și virusul imunodeficienței umane - 2 (HIV-2). Lamivudina și zidovudina au un efect inhibitor sinergie asupra replicării virusului imunodeficienței umane în celulă. Cele doua ingrediente active ale medicamentului se transformă treptat într-o cușcă pe trifosfații. Lamivudina trifosfat și zidovudina trifosfat este un inhibitor competitiv al revers transcriptazei virusului imunodeficienței umane. Clinic a informat că o astfel de combinație previne rezistenstnosti de dezvoltare a zidovudină la pacienții care nu au primit anterior terapie antiretrovirala.

Farmacocinetica.

Aspirație. După utilizarea internă de lamivudină și zidovudină sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea lamivudinei la adulți este de 80 - 85%, zidovudină - 60 - 70%.

Concentrația maximă de lamivudină și zidovudină în plasmă sunt atinse în 0,5 - 2 ore sau cu 0,25 - 2 ore și reprezintă de 1.3 - 1,8 mg / mol și 1,5 - 2,2 mg / mol, respectiv.

Distribuție. Terapeutici Intervalul de dozare farmacocinetica lamivudinei caracterizată printr-o liniară și se leagă de albumina plasmatică delimitată (in vitro cel puțin 36%). Gradul de legare de proteinele plasmatice zidovudină este de 34 - 38%.

Este cunoscut faptul că lamivudina și zidovudina patrund in sistemul nervos central si lichidul cefalorahidian.

După 2 - 4 ore după utilizarea internă a comparațiilor între concentrația de lamivudină și zidovudină în lichidul cefalorahidian și în plasmă sunt o medie de 0,12 și 0,5, respectiv.

Metabolism. Principalul metabolit al zidovudinei în plasmă și urină este un 5-glucuronid.

Studiile in vitro au indicat că în celulele lamivudina este fosforilat la metabolitul activ 5-trifosfat.

Retragere. Lamivudina este excretat în principal prin rinichi în formă nemodificată. Timpul de înjumătățire plasmatică a celulelor Lamivudina este de 10,5 - 15.5 la ore.

Timpul de înjumătățire al AZT de aproximativ 1,1 h. Aproximativ 50 - 80% din zidovudină excretat prin rinichi ca 5-glucuronid. Zidovudina se excretă în laptele matern.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. La pacienții cu concentrații plasmatice renale severe, insuficiență zidovudină a crescut.

Când este posibil, insuficienta hepatica din cauza cumulul zidovudinei încetinind acid glucuronic legării sale.

indicaţii. infecției cu HIV la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, cu imunodeficienta progresiva (CD4⁺ mai mică de 500 mm /³).

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul se administrează pe cale orală. La adulți și copii cu vârsta peste 12 ani Virokomb utilizați 1 comprimat de 2 ori pe zi. Medicamentul poate fi aplicat indiferent de masa.

Efect secundar. În aplicarea de droguri pot avea dureri de cap, stare generală de rău, oboseală și greață, vărsături, diaree, anorexie, vărsături și diaree, neuropatie, insomnie, amețeli, simptome și semne de deteriorare a membranelor mucoase ale nasului, tuse, durere în oase și mușchi, neutropenie.

Contraindicații. Creșterea sensibilității la medicament, gradul de grele neutropenie (scăderea numărului de neutrofile mai mic de 0,75 &10 acute-⁹/ L) sau anemie (nivelul hemoglobinei mai mică de 7,5 g / dl sau 4,65 mmol / l), neuropatie periferică, disfuncție renală (clearance-ul creatininei de 50 ml / min. Sau mai puțin), sarcina, alaptare, copii vârsta de 12 ani.

Supradozaj. Date despre supradozajul Virokomba absente.

În cazul unui supradozaj trebuie să fie un tratament simptomatic și de susținere. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Virokomb - medicament cu doză fixă ​​de ingrediente active. Nu este recomandat pentru utilizare la pacienții care necesită ajustări ale dozei, cum ar fi insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min), cu o greutate corporală mai mică de 50 kg.

La aplicarea Virokomba posibila apariție la pacienții cu reacții severe, uneori, fatale, viata nesigure și. Printre ei au fost observate sindrom Stevens-Johnson, necroză epidermică toxică și cu manifestări de erupție cutanată hipersensibilitate și manifestări comune, precum și o încălcare a organelor interne. Dacă există pacienți semne sau simptome exprimate reacții cutanate, sau reacții de hipersensibilitate, inclusiv (listă neexhaustivă) exprimate erupții pe piele sau erupții diaree, bule, leziuni ale mucoasa bucala, conjunctivita, umflarea feței, dureri musculare și articulare, stare de rău generală și / sau încălcările exprimate ale funcției hepatice utilizarea medicamentului trebuie întreruptă imediat.

La pacienții cu antecedente de pancreatită sau în prezența altor factori de risc semnificativi pentru pancreatita aplica Virokomb trebuie să fie foarte atent și numai în absența oricărei terapii alternative. Utilizarea Virokomba trebuie oprit imediat, în cazul apariției unor semne clinice, simptome sau modificare a parametrilor de laborator care indică pancreatită.

Pacienții cu funcție de măduvă osoasă (afectarea granulocite conta mai puțin de 1000 celule per 1 mm³ sau nivelul hemoglobinei nu depășește 9,5 g / dl) Virokomb aplicate sub supraveghere medicală constantă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Deoarece Virokomb cuprinde lamivudină și zidovudină, el poate intra în interacțiuni caracteristice fiecăreia dintre componentele sale.

Cu aplicarea simultană Virokomba și medicamente nefrotoxice sau mielosupresive (de exemplu, administrarea sistemică a pentamidina, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, amfotericină B, flucitozină, ganciclovir, interferon, vincristină, vinblastină și doxorubicină) trebuie să monitorizeze cu atenție funcția renală și a parametrilor hematologici și, dacă este necesar reduce doza.

Este necesar să se controleze concentrația de fenitoină în sângele pacienților care se aplică simultan Virokomb și fenitoină.

Acidului acetilsalicilic, codeină, morfină, indometacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, lorazepam, cimetidina, dapsona, izoprinozină și alte preparate pot modifica metabolizarea zidovudinei inhibarea competitivă a formării glucuronida sale sau inhibarea directă a metabolismului zidovudinei enzimelor microzomale hepatice.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.